Examen 2013 juny (2013)

Examen Catalán
Universidad Universidad de Barcelona (UB)
Grado Farmacia - 3º curso
Asignatura Biofarmàcia i farmacocinètica II
Año del apunte 2013
Páginas 4
Fecha de subida 03/05/2016
Descargas 47
Subido por

Vista previa del texto

PREGUNTES D’EXAMEN DE BIOFARMÀCIA I FARMACOCINÈTICA 2 sruizboy; unybook.com EXAMEN DE 2013 -Un fàrmac, la biodisponibilitat del qual és del 100%, s’administra a la dosi de 100mg cada 12 hores per via intravenosa. L’eficàcia del fàrmac està directament relacionada amb el valor de l’àrea sota la corba de concentracions plasmàtiques vs temps (AUC) assolit en estat d’equilibri estacionari. L’administració del mateix fàrmac a la mateixa dosis i amb el mateix interval de dosificació per via oral, proveirà valors de AUC en estat d’equilibri estacionari similars a l’administració intravenosa i per tant eficàcia similar. C -Després de l’administració d’un fàrmac amb compartiment farmacocinètica lineal en un règim de dosis múltiples a la dosis de 150 mg el valor d’àrea sota la corba de nivells plasmàtics en un bucle obtingut després d’administrar la quarta dosis de fàrmac es de 20 (mg/L)h. El valor de l’àrea sota la corba AUC de 0 a infinit després d’una dosis única de 150mg, administrat per la mateixa via és de 26,63 (mg/L).h. Atès que l’estudi s’ha efectuat correctament, es pot afirmar que encara no s’ha assolit l’estat d’equilibri estacionari. C -Un fàrmac de comportament farmacocinètica monocompartimental s’administra amb bolus intravenós a la dosis de 200 mg cada 6 hores, durant una setmana. Els valors de Cmax i de Cmin són de 50 i 25 mg/L respectivament. Sabent que la seva semivida biològica és de 6 hores, el seu volum de distribució serà de 8 litres. C -L’índex d’acumulació (R) d’un fàrmac, de característiques monocompartimentals i comportament farmacocinètica lineal administrat en un règim de dosis múltiples per via intravenosa depèn de la magnitud de la dosis administrada. F -Si un fàrmac s’administra a dosis repetides per via intravenosa amb un interval de dosificació tau igual al valor de la semivida, l’índex d’acumulació que s’obtindrà serà d’1. F, serà de 2.
-En estat d’equilibri estacionari el valor de tmax és superior al tmax obtingut després de l’administració d’una dosis única del mateix fàrmac en la mateixa forma de dosificació. F -El valor de l’àrea sota la corba calculat després de l’administració d’un fàrmac mitjançant infusió intravenosa de 15 minuts a la velocitat d’infusió de 1000mg/h és de 76 (mg/L).h. L’aclariment del fàrmac és d’aproximadament 3,3 L/h. C -Es coneixen els valors dels paràmetres farmacocinètics d’un fàrmac administrat per via intravenosa mitjançant infusió a velocitat constant: Vc=8,7L; Vdss=34,65L; Vd(àrea)=47,48L; marge terapèutic=80-500 mg/L Si es vol arribar a una concentració del fàrmac en estat d’equilibri estacionari de 131,6 mg/L, el més aviat possible la dosis de xoc que es podrà administrar simultàniament a la infusió intravenosa de 500 mg/h pot ser de 6250 mg. F PREGUNTES D’EXAMEN DE BIOFARMÀCIA I FARMACOCINÈTICA 2 sruizboy; unybook.com -S’administra un fàrmac per infusió intravenosa a la velocitat de 150 mg/h durant 30 minuts. Finalitzada la infusió el descens dels nivells plasmàtics ve expressat d’acord amb al següent equació: C=32,7.e-1,8t + 11,5.e-0,123t (C=mg/L, t=h).
La concentració plasmàtica als 30 minuts d’iniciada la infusió és de 44,2 mg/L. C - Els valors de les constants de disposició ràpida i lenta d’un fàrmac són respectivament de 1,32 i 0,08/h. S’assaja una forma de dosificació per via intramuscular, essent la seva biodisponibilitat del 80% i es calcula el valor de la constant de velocitat d’absorció que és de 0,03/h. La següent equació teòrica representativa de les concentracions de fàrmac enfront del temps pot ser compatible amb els valors dels continguts de l’enunciat.
C=-0,67.e-1,32t -2,61e-0,08t + 3,28.e-0,03t Cert -L’aplicació del mètode de Loo i Riegelman pel càlcul del grau d’absorció implica el càlcul de l’AUC de la corba extravasal de nivells plasmàtics, mitjançant una aproximació compartimental. F.
-En el màxim de la corba de nivells plasmàtics després d’una administració extravasal d’un fàrmac de característiques monocompartimental, el valor de la constant de velocitat Ka, és igual al valor de la constant d’eliminació ke. F -Per un fàrmac amb comportament cinètic bicompartimental, el volum de distribució del compartiment perifèric és superior al volum de distribució en estat estacionari. F -En un fàrmac de característiques bicompartimentals la distribució en el compartiment central és instantània. C -S’administra mitjançant bolus IV d’un fàrmac amb característiques monocompartimentals a la dosis de 100mg. Després del primer interval de presa de mostra (0-24 hores) s’obtenen concentracions de fàrmac en orina de 10.000 micrograms/L en un volum de total d’orina de 500ml. El % de fàrmac excretat en aquest interval és del 10%. F -S’administra un fàrmac de característiques monocompartimentals per via intravenosa a una dosi de 1000mg, i a temps prefixats s’extreuen mostres de sang i orina. Els resultats es presenten en el tabulat experimental adjunt: Plasma Orina T (h) Cp (mg/L) At(h) V(ml) Cu (mcg/ml) 1 200 0-2 260 300 2 125 2-6 400 200 4 85 6-8 250 60 6 45 8-9 250 20 Sabent que el valor de la constant d’excreció urinària és de ku=0,055/h, el percentatge de fàrmac excretat inalterat en orina és de 99,9%. F.
PREGUNTES D’EXAMEN DE BIOFARMÀCIA I FARMACOCINÈTICA 2 sruizboy; unybook.com -El model Emax simple amb efecte basal assumeix que en absència de fàrmac la resposta és nul·la. F -Entre els fàrmacs en els que el perfil efecte vs concentració sigui descrit pel model emax sigmoide, aquells que presentin un valor del factor de sigmoidicitat superior, requeriran també un major canvi en les concentracions de fàrmac en biofase per passar del 20 al 80% de la resposta màxima. F -Després de l’administració d’un fàrmac en infusió IV durant 5 minuts s’obtenen els següents tabulats de concentracions plasmàtiques de fàrmac vs temps i d’efecte (expressat com a % de l’efecte màxim) vs temps.
Temps (h) Conc plasmàtica (mg/L) Efecte (%Emax) 0,05 2 10 0,083 10 15 1 5 20 2 3 30 4 2 50 6 1 90 8 0,5 80 10 0,2 70 12 0,1 50 24 0,05 20 L’equilibri de concentracions entre plasma i biofase s’assoleix immediatament. F -El flux transdèrmic (J) determinat in vitro representa la velocitat del pas a través de la pell d’acord amb una cinètica d’ordre zero. C -La zona colònica no és adequada per a l’absorció de fàrmacs que s’administrin en formes de dosificació d’alliberament prolongat. F -La deposició de les partícules grans en les vies respiratòries, té lloc per impacte inercial. C -Un fàrmac de comportament farmacocinètica lineal, s’elimina majoritàriament inalterat per via renal. La fracció excretada per aquesta via és de 0,6. Després de l’administració de 80mg per via oral, es recullen en orina 35mg de fàrmac inalterat fins a temps infinit. A partir d’aquestes dades no es pot determinar la biodisponibilitat oral del fàrmac. F -Després de l’administració d’un mateix fàrmac en un règim de dosis múltiples i en dues formulacions orals diferents s’obtenen els següents resultats: Formulació Cmax (mg/L) Cmin (mg/L) AUC (mg/L).h A 10 5 10 B 15 3 10 La biodisponibilitat en velocitat és similar entre les dues formulacions. F PREGUNTES D’EXAMEN DE BIOFARMÀCIA I FARMACOCINÈTICA 2 sruizboy; unybook.com -El càlcul de biodisponibilitat en magnitud ja sigui absoluta o relativa, i a partir de dades de concentració plasmàtica o bé d’excreció urinària requereix assumir un comportament cinètic lineal de fàrmac. C -El tamany mostral necessari per treballar amb una potència estadística del 80% en un estudi d’equivalència entre un genèric i un producte innovador d’un determinat fàrmac, d’acord amb un disseny creuat 2x2, és més gran com més gran és la variabilitat residual de l’estudi. C -D’acord amb la normativa europea, els estudis de bioequivalència només són obligats per a determinats casos de principis actius ja aprovats. F -Es desitja fer dos estudis de bioequivalència per avaluar dos productes genèrics A i B respecte als seus corresponents productes innovadors o de referència, d’acord amb un disseny 2x2. Es disposa de la següent informació prèvia dels dos estudis pilots efectuats amb el mateix disseny (Zalfa=1,96, Zbeta=0,84).
Producte CV% estimat a partir de Vr AUC0 infinit Ref (mg/L).h de l’estudi A 30 100 B 22 150 L’avaluació del genèric B requerirà incloure un nombre més gran d’individus en l’estudi per a demostrar la bioequivalència amb una potència estadística mínima del 80%. F -Segons la definició de producte genèric, un potencial genèric podrà ser aprovat com a tal encara que contingui diferent sal del mateix principi actiu, a la mateixa dosis en part activa, respecte al producte innovador, sempre que els assaigs corresponents hagin demostrat la bioequivalència entre els dos productes. C -En un estudi de bioequivalència s’obtenen els següents resultats en l’anàlisis de la variança previ: Font de variabilitat P Diferència estadísticament significativa Formulació <0,05 Si Període >0,05 No Seqüència <0,05 Si Individu (seqüència) <0,05 si Residual Hi ha un efecte seqüència que caldrà justificar davant de les Autoritats Sanitàries. C -Se sap que un fàrmac és autoinductor del seu propi metabolisme. El disseny més recomanable per avaluar bioequivalència entre un producte genèric i el corresponent producte innovador contenint aquest fàrmac és disseny paral·lel. F.
...

Comprar Previsualizar