8. PSICOESTIMULANTS (2015)

Apunte Catalán
Universidad Universidad de Barcelona (UB)
Grado Psicología - 4º curso
Asignatura Psicofarmacologia
Año del apunte 2015
Páginas 8
Fecha de subida 11/04/2016
Descargas 8
Subido por

Vista previa del texto

8. PSICOESTIMULANTS 8.0. Psicoestimulants amfetamínics: lisdexanfetamina i metilfenidat El mecanisme d’acció és l’agonisme funcional monoaminèrgic (bloqueig potent de les bombes de recaptació de la NA i DA) inhibició de la recaptació de la NA i de la DA. En el cas dels antidepressius ISRS són més NA que DA, els psicoestimulants amfetamínics són més dopaminèrgiques, per això la cap. abús i dependència i excitació SNC.
Inhibiran el procés de recaptació a través del transportador. Per tant, es quedaran a l’espai sinàptic i actuaran més a nivel postsinàptic, augmentant la resposta i tenint més efectes DA i NA.
Mateix mecanisme d’acció que la majoria d’antidepressius.
Per això, tindrem efectes adversos: NA** ansietat, taquicàrdia, hipertensió, pseudocolinèrgics, cardiotoxicitat, agitació, activació motora i glaucoma.
DA ** hipomania, activació general, psicosis, abús i dependència 5HT inquietut, insomni, acatísisa, disfuncions sexuals, agitació mental, nàusees, vòmits i augment mobilitat gastrointestinal LISDEXANFETAMINAL (profàrmac) Farmacocinètica Només actiu per v.o atès que ha de fer el pas hepàtic, minimitza el risc d’addicció Quan es metabolitza dóna lloc a una amfetamina, dextroanfetamina Abs. Hidrolitzada i dextroanfetamina. Només v.o.
Dist. L’efecte comença a l’hora (tmàx) i la vida mitja és llarga d’entre 11 i 12 hores (t1/2), la qual cosa fa que davant un fàrmac que es dóna en població infantil, amb el risc del control de l’administració, però és anorexigen i produeix insomni. Els preparats de llarga duració són funcinoals en aquests casos. 15-3’% fix. Una administració al dia (matí) Met. Profàrmac (principi actiu dextroanfetamina). CYP2D6 dextroanfetamina Exc. Renal 96% Polimorfisme genètic L’excreció és renal Farmacodinàmica Indicacions. TDAH (enfront el dèficit DA als R) i s’està estudiant en els atracons i trastorn bulímic pels efectes anorexígens.
Es considera com a segona opció enfront el TDAH -a Espanya- Metilfenidat com a primera opció. Minimitza el risc de consum recreatiu i mal ús.
METILFENIDAT Concerta/Mediquinet Farmacocinètica: Absorció. v.o bona amb moltes presentacions retard i modificades atès que té una vida mitja curta. Via transdèrmica (patxes) no comercialitzada a Espanya.
Distribució. Tmàx 1-2h i t1/2: 3-4h en preparats d’acció curta. 15% fix. Dosis cada 8/12h. Darrera al es 17h Metabolisme. No es metabolisme Excreció. renal Farmacodinàmica: Indicacions. TDAH com a ttmnt d’elecció (milloria 75% pacients), la 2a línia de tractament implicaria la Dislexanfetamina, atomoxetina i tricíclics.
Narcolèpsia -fase REM durant el dia, modafinil-, depressions refractàries en edat avançada, autisme infantil, TOC, T. del comportament per causa orgànica en ancians.
Contraindicacions. Tics o síndrome de Gilles de la Tourette (presència o antecedents familiars), anorèxia, ansietat, agitació, t. psicòtics, TB no controlat, glaucoma, epilèpsia, hipertiroidisme, obstrucció gastrointestinal -metilfenidat) No associar amb IMAO (atès que augmenten el sistema simpàtic, i els IMAO les disminueixen): crisi hipertensiva, hemorràgia cerebral o psicosis tòxica greu.
Seguretat. ITmig, prescripció a dosis baixes per evitar eufòria i dependència. La intoxicació pot requerir hospitalització. En dosis altes i suspensió brusca es poden donar episodis psicòtics: al·lucinacions, paranoia, agressivitat i comportament estereotipat.
Efectes adversos. inquietud, irritabilitat, ansietat, hiperactivitat motora, insomni, anorèxia, cefalea, taquicàrdia, hipertensió, dolor abdominal i disminució de la líbido // tremolor, tics, discinèsia, disfòsia, dermatites, mareig, visió borrosa, estrenyiment i mania.
Principalment amb el metilfenidat es dóna desenvolupament de tolerància, però risc no minimitzable: isquèmia, accidents cerebrovasculars, encefalopatia tòixica i necrosis vies respiratòries altes.
Fàrmacs: Retirada a Espanya Tractament TDAH (fàrmacs comercialitzat en EEUU i nombres comercials): 8.1. Psicoestimulants no amfetamínics: atomoxetina i modafinil ATOMOXETINA El mecanisme d’acció és l’agonsisme funcinoal noradrenèrgic (bloqueix potent selectiu de les bombes de recaptació de la NA).
Farmacocinètica: Absorció. v.o.
Distribució. es fixa a proteïnes plasmàtiques 98%. Tmàx 2h i t1/2 12-21h.
Metabolisme. Hepàtic polimorfisme genètic, té metabòlit actiu Excreció. Renal majoritària i fecal Farmacodinàmica: Indicació. TDAH excepte sí Tics, enuresis, ansietat i depressió // bona amb t.
comòrbid ansiós amb el TDAH és molt més efectiva que el metilfenidat.
Contraindicacions. alteracions de la pressió arterial , problemes urinaris, convulsions, TB, idees de suïcidi, glaucoma Seguretat. instauració gradual de la dosi per a millorar la tolerabilitat, millora ansietat associada a TDAH. La intoxicació de tipus NA: somnolència, taquicàrdia, agitació, hiperactivitat, ansietat, síndromes gastrointestinals i convulsions.
Efectes adversos. nàusees i vòmits, fatiga, disminució gana, pèrdua de pes, cefalia i insomni, efectes pseudocolinèrgics: sequetat de boca estrenyiment i retenció urinària en poc freqüents. // taquicàrdia, palpitacions, hipotensió ortostàtica, retenció urinària, vertigen, priapisme -trazodona tmb- impotència i dermatitis.
MODAFINIL El mecanisme d’acció és l’agonisme funcional glutamatèrgic i adrenèrgic augment alliberació GLU i agonista alpha 1 i antagonista funcional GABA -drecrement alliberació GABA).
Actua sobre transportadors, inhibint l’alliberació de GABA i facilitant l’alliberació de glutamat. LLeugerament diferents dels vists fins ara. A més a més és un agonista dels R alpha 1 noradrenèrgic, metabotròpic, postsinàptic, per tant, agumenta la NA.
Farmacocinètica: Abs. v.o Dist. es fixa a poc a proteïnes plasmàtiques 61-65%, amb una vida mitja llarga per tal de mantenir la persona desperta tot el dia. Tmàx 3-4h i t2/2: 12-15h.
Met. Hepàtic Exc. Renal Farmacodinàmica.
Indicacions.narcolèpsia (tarda en fer efecte entre 4 i 6 setmanes), apnea del son, t. del son per torn laborals, hipersomnolència diurna per malalties neuropsiquiàtriques, depressió amb resposta parcial i antidepressius.
Contraindicacions. hipertròfia ventricular esquerre, prolapse de vàlvula mitral, isquèmia miocàrdia i t. psicòtic Seguretat. IT mig. La intoxicació sol ser greu per excitabilitat del SNC que requereix hospitalització i supervisió a nivell cardiovascular. Amb alteracions hepàtiques i t. psicopatològics, atès que els Glu està present en la majoria d’hip.
bio. dels t. psicopatològics i els mediatitza. No presenta capacitat addictiva.
Efectes adversos. Ansietat, nerviosisme, dolor d’esquena, dispèpsia, cefalea, insomni, nàusees, sequetat de boca, taquicàrdia i palpitacions // amnèsia, anorèxia, astènia, diarrea, mareig, disnea, tremolors, discinèsia i ambliopia.
8.2. Metilxantines Substàncies amb propietats psicoestimulants donant un to vital activacional. Solen fer 2 efectes importants preses crònicament: sensibilització -no pot prendre cafè al mitg dia- i tolerància. La teofilina és un metabòlit de la cafeïna, tot i que també és troba a les plantes; així com la teofilina es pot convertir en cafeïna.
Cafeïna propietats amb propietats addictives més consumida del món Teofilina. arbre del té i del cafè Teobromina. Només es troba al cacao CAFEINA.
Farmacocinètica.
Abs. v.o. ràpida i completa Dist. Ràpida i extensa. Tmàx 30min-2h i t1/2 3-5h. 17-36% fixació a prot.
Met. Hepàtic. Metabòlits actius. Transconversió a teofilina Excr. Renal Farmacodinàmica.
...