Tema 18 (2017)

Apunte Español
Universidad Universidad Complutense de Madrid (UCM)
Grado Farmacia - 3º curso
Asignatura Farmacologia general
Año del apunte 2017
Páginas 4
Fecha de subida 20/06/2017
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    Tema  18:  Efecto  de  la  edad  en  respuesta  a  fármacos     Farmacología  pediátrica   La  edad  y  los  factores  genéticos  influyen  en  las  características  farmacocinéticas  y  farmacodinámicas.  No   podemos  considerar  niños  que  son  adultos  en  miniatura,  sino  que  tienen  características  propias.  La  edad  y  los   factores  genéticos  influyen  en  las  características  farmacocinéticas  y  farmacodinámicas.   La  respuesta  a  los  fármacos  está  alterada  debido  a:   -­‐  Crecimiento  y  desarrollo   -­‐  Cambios  de  peso  y  de  la  composición  orgánica   Hay  pocos  estudios  clínicos  en  niños.  Hasta  hace  poco  no  se  podían  hacer  estudios  clínicos  en  niños.  Ahora  se   permiten  en  estudios  muy  controlados  para  adaptar  posologías.     No  hay  relación  directa  entre  dosis  seguras  y  eficaces  en  el  niño  y  en  el  adulto.  El  ajuste  óptimo  de  la  dosis  es   en  función  de  la  edad  y  peso  o  la  superficie  corporal.       La  legislación  sobre  medicamentos  en  pediatría  entró  en  vigor  en  2007.  Sus  objetivos  eran:   -­‐  Facilitar  el  desarrollo  y  la  accesibilidad  de  medicamentos  de  uso  pediátrico  con  una  forma  farmacéutica  y   dosis  adecuada  a  la  edad.   -­‐  Velar  por  que  dichos  medicamentos  sean  fruto  de  una  investigación  ética  y  de  calidad  y  estén   específicamente  autorizados  para  su  administración  a  la  población  pediátrica.   -­‐  Mejorar  la  información  disponible  sobre  el  uso  de  medicamentos  en  las  distintas  poblaciones  pediátricas.     Factores  farmacocinéticos   -­‐  Los  procesos  de  absorción  por  vía  oral   están  reducidos.  La  absorción  rectal   está  aumentada.  La  intramuscular   está  disminuida  normalmente.  La   percutánea  está  aumentada.  Hay  que   tener  precaución  al  aplicar  pomadas   en  regiones  extensas.  Hay  riesgo  de   sobredosis  de  corticoides.   -­‐  Procesos  de  distribución:  los  niños  tienen  más  agua  que   adultos.  Tienen  menos  proteínas  plasmáticas  y  mayor   fracción  libre  de  los  medicamentos.  La  permeabilidad  de  la   barrera  hematoencefálica  está  aumentada.     -­‐  Procesos  de  eliminación:  la  eliminación  está  disminuida  por   la  inmadurez  de  la  excreción  renal  y  el  bajo  metabolismo   hepático.     Factores  farmacodinámicos   Tetraciclinas:  alteraciones  de  la  dentición  y  huesos.     Los  fármacos  que  producen  una  deficiencia  de  glucosa  6-­‐P   deshidrogenasa  modifican  el  poder  reductor  de  eritrocitos  y   puede  dar  anemias  hemolíticas.     Uso  racional  de  medicamentos  en  pediatría   Hay  que  ajustar  la  dosis.  Generalmente  se  ajustan  mejor  teniendo  en  cuenta  la  superficie  corporal.     Se  usa  preferentemente  la  vía  oral.  La  inhalatoria  exige  cámaras  espaciadoras.  Las  vías  rectal  e  intramuscular   no  se  suelen  usar  tanto.  Solo  para  anticonvulsionantes,  antieméticos,  metamizol  cuando  no  toleren  la  vía  oral.   Si  es  por  vía  intramuscular  se  administra  en  el  cuádriceps  porque  los  glúteos  se  comportan  como  subcutánea.       Un  elevado  %  de  fármacos  se  utilizan  para  procesos  banales  o  autolimitantes:   -­‐  Antiinfecciosos  para  infecciones  respiratorias  víricas.   -­‐  Descongestionantes  nasales.  Provocan  más  efectos  secundarios  que  beneficios.     1       -­‐  Astringentes  en  diarreas  que  curarían  antes  sin  ellos.   -­‐  Antieméticos  por  vía  oral  que  son  expulsados  o  provocan  vómitos.   -­‐  Antitérmicos  inadecuados  o  en  asociación  para  fiebres  que  no  los  requieren.   -­‐  Antidepresivos  tricíclicos  para  enuresis  nocturna  (75%  de  muertes  por  intoxicaciones  por  medicamentos).   -­‐  Sedación  de  niños  insomnes  o  hiperactivos  (producen  excitación  paradójica).   -­‐  Utilización  de  espasmolíticos  cuando  hay  dolor  abdominal.     -­‐  Fármacos  para  aumentar  el  apetito.   -­‐  Inmunoglobulinas  profilácticas  en  niños  pequeños  con  infecciones  respiratorias  frecuentes.     Acciones:   -­‐  Evitar  los  medicamentos  innecesarios.   -­‐  Elegir  los  medicamentos  que  hayan  demostrado  ser  eficaces  y  seguros  en  el  niño.   -­‐  Utilizar  un  tratamiento  adecuado  en  cuanto  a  dosis  y  forma  de  administración.   -­‐  Elegir  el  tratamiento  más  simple  posible  y  dar  instrucciones  claras.   -­‐  Controlar  el  cumplimiento  terapéutico  y  si  es  necesario  monitorizar  las  Cp  de  fármacos  (aminoglicósidos,   antiepilépticos,  antineoplásicos,  corticoides,  digoxina  o  teofilina).       Farmacología  geriátrica   El  envejecimiento  por  el  aumento  de  la  esperanza  de  vida  supone  un  problema  socio-­‐sanitario.  Sus   características  particulares  pueden  hacer  que  se  modifiquen  los  tratamientos.  Aumento  de  trastornos   funcionales,  fisiológicos  y  patológicos:  cambios  farmacocinéticos  y  farmacodinámicos.  Suelen  ser  pacientes   pluripatológicos,  lo  que  produce  un  elevado  consumo  de  medicamentos:  insuficiencias  hepáticas,  renales,   respiratorias,  cardiológicas,  etc.  Consumen  muchos  medicamentos  para  cada  patología,  lo  que  puede  dar   interacciones  farmacológicas.  Más  del  85%  de  los  pacientes  mayores  de  65  años  utiliza,  al  menos,  una   medicación  por  prescripción  médica.     En  un  anciano  podemos  encontrar:   -­‐  Cambios  biológicos:  modificaciones  farmacocinéticas  y  farmacodinámicas.  Esto  puede  ir  en  un  sentido   (aumentar  el  riesgo  de  reacciones  adversas)  o  disminuir  la  eficacia.     -­‐  Pluripatología.  Se  consumen  muchos  medicamentos  y  aumentan  las  interacciones.  Puede  aumentar  el   riesgo  de  reacciones  adversas  o  disminuir  la  eficacia.     -­‐  Factores  psicosociales.  En  muchos  casos  las  personas  mayores  están  solas.  Hace  que  incumplan  los   tratamientos  (disminución  de  la  eficacia)  y  tomen  tratamientos  alternativos  y  automedicación.       Cambios  farmacocinéticos   Hay  que  ver  los  medicamentos  que  se  pueden  ver  modificados  en  la  absorción.  La  digoxina  se  puede   modificar  en  este  caso.     Hay  fármacos  con  mayor  unión  a  proteínas  plasmáticas,  sobre  todo  albúmina,  lo  que  hace  que  tengamos  más   fármaco  libre.       2       En  la  fase  de  metabolismo,  lo  que  más  se  ve  influido  es  el  citocromo  P-­‐450.  Si  es  un  profármaco  que  hay  que   metabolizar  para  tener  el  metabolito  activo,  tendrá  menor  cantidad  de  principio  activo  y  menor  eficacia.  Si  se   metaboliza  para  inactivarse,  las  concentraciones  aumentan  y  hay  mayor  riesgo  de  toxicidad.     En  la  excreción  hay  riesgo  de  que  se  acumule  en  sangre  y  tejido  el  principio  activo.     Cambios  farmacodinámicos   Estas  poblaciones  tienen  mayor  sensibilidad  a  determinados  fármacos.     Causas:   -­‐  Cambios  en  los  procesos  de  interacción  fármaco-­‐receptor.   -­‐  Alteraciones  en  los  mecanismos  de  transducción.   -­‐  Falta  de  adaptación  de  las  respuestas  homeostáticas  por  diversas  patologías.  Cualquier  modificación  se   compensa  por  la  homeostasis  de  forma  más  lenta  y  peor.  Son  más  difícilmente  adaptables.   Son  más  sensibles  al  efecto  sedante  de  benzodiacepinas  (para  dormir).  Es  uno  de  los  medicamentos  que  más   consumen.  Se  pueden  provocar  muchos  efectos  sedantes.  Esto  se  puede  traducir  en  somnolencia  por  la   mañana,  falta  de  coordinación  y  aumento  del  riesgo  de  caídas  (aumento  del  riesgo  de  fracturas).  Habría  que   disminuir  la  dosis  hasta  en  un  30%.   Por  procesos  de  desensibilización  de  receptores  adrenérgicos  son  menos  sensibles  a  la  acción  de  agonistas  y   antagonistas  b-­‐adrenérgicos  (asma,  EPOC,  hipertensión,  arritmias  cardiacas).       Insuficiencias  funcionales:  renal,  hepática,  respiratoria,  cardiaca.   Esto  hace  que  sean  muy  susceptibles  a  los  efectos  de  los  fármacos.     Uso  seguro  de  medicamentos  en  ancianos:  criterios  de  consenso   Diversas  organizaciones  han  establecido  criterios  para  valorar  los  medicamentos  de  los  ancianos.  Muchos  de   sus  medicamentos  son  innecesarios,  habría  que  revisar  su  medicación.     En  EEUU  se  hizo  un  estudio  con  ancianos  en  los  que  se  revisaba  la  medicación.  Establecieron  los  criterios   BEERS.  Son  criterios  para  fármacos  inapropiados  para  los  ancianos.  Valorando  el  beneficio-­‐riesgo,  eran   desfavorables.     -­‐  Listado  de  medicamentos  a  evitar.   -­‐  Listado  de  medicamentos  que  deben  ajustar  su  dosis  respecto  a  la  función  renal.   -­‐  Listado  de  interacciones  peligrosas  en  esta  población.   Estos  listados  se  actualizan  periódicamente.  En  la  práctica  clínica,  le  ayudan  al  médico  para  elegir   medicamentos  para  ancianos.  Tienen  un  gran  valor  en  la  seguridad  de  la  terapia  farmacológica.  Reducen  las   hospitalizaciones  y  mortalidad  a  nivel  residencial.   Estas  tablas  dan  una  claridad  de  evidencia  en  función  de  estudios  que  avalen  o  recomienden  este  tipo  de   actuación.       Los  anticolinérgicos  producen  mucha  sedación.  Se  ve  aumentada  su  biodisponibilidad  porque  disminuye   mucho  el  aclaramiento.  Se  deben  evitar.     Un  paciente  con  insuficiencia  cardiaca,  la  asociación  de  AINEs  con  otros  fármacos  pueden  potenciar  el  riesgo   de  sangrado.     Hay  una  tabla  de  medicamentos  que  se  deben  utilizar  con  precaución.  Los  nuevos  anticoagulantes  orales   tienen  mayor  seguridad  que  la  warfarina.     Realmente  en  la  práctica  no  se  utilizan  mucho,  pero  deberían.     En  Europa  se  propusieron  los  criterios  STOPP-­‐START  en  2008.  Los  últimos  escritos  son  del  2008.  Como  las   poblaciones  americanas  y  europeas  no  tienen  las  mismas  características  ni  se  usan  los  mismo  fármacos,   algunos  de  estas  variaciones  se  solventaban  con  estos  criterios.  Están  establecidos  en  Europa  y  se  han   validado  en  España.     Características:   -­‐  STOPP:  64  criterios  que  dicen  qué  medicamentos  son  inapropiados  en  personas  mayores.  Dosis   inapropiadas  en  las  personas  mayores  y  explicación  clara  de  por  qué  no  se  deberían  utilizar.   -­‐  START:  22  criterios  que  dicen  por  qué  ciertos  medicamentos  se  consideran  beneficiosos  en  las  personas   mayores  para  algunas  condiciones  médicas.     3       En  la  digoxina,  dosis  superiores  a  125mg  al  día  y  a  largo  plazo,  en  presencia  de  insuficiencia  renal  incrementa   el  riesgo  de  intoxicación.     Los  criterios  START  dicen  que  la  warfarina  debe  usarse  en  fibrilación  auricular  crónica.  La  fibrilación  puede   generar  trombos  que  den  tromboembolismo  venoso  o  pulmonar  (más  grave).       Uso  racional  de  medicamentos  en  ancianos   -­‐  Valorar  la  necesidad  real  de  tratamiento  farmacológico.  Considerar  si  existe  alternativa  no  farmacológica  y   menos  agresiva.   -­‐  Asegurar  que  el  fármaco  elegido  es  el  más  adecuado  para  el  anciano.  Evitar  los  que  son  poco  seguros,  están   poco  estudiados  o  se  tiene  poca  experiencia.   -­‐  Asegurar  que  el  paciente  esté  tomando  el  menor  número  de  fármacos  necesarios.   -­‐  Elegir  el  tipo  de  presentación  farmacéutica  más  adecuada  para  que  la  pauta  de  administración  sea  lo  más   sencilla  posible.   -­‐  Ajustar  la  dosis  a  administrar.  Comenzar  con  dosis  bajas  y  aumentarlos  poco  a  poco  hasta  alcanzar  niveles   eficaces.   -­‐  Dispensación  informada:  razones  por  las  que  se  administra  cada  medicamento:  indicación,  forma  de   administración,  efectos  adversos  y  la  forma  de  proceder  si  estos  aparecen,  tiempo  de  latencia  hasta  alcanzar   la  respuesta  terapéutica  esperada,  proceder  ante  un  caso  de  olvido  de  dosis.   -­‐  Seguimiento  farmacoterapéutico:  revisar  en  cada  visita  médica  la  eficacia  y  la  seguridad  de  cada  uno  de  los   fármacos.   -­‐  Vigilar  y  facilitar  el  cumplimiento  terapéutico  (sistemas  personalizados  de  dosificación).  Son  pacientes  con   problemas  de  cumplimiento  que  llevan  a  ineficacia.  Hay  test  que  se  hace  a  los  pacientes  para  asegurar  que   se  cumple  el  tratamiento.       Muchas  veces  se  hacen  sistemas  personalizados  de  dosificación.  Se  revisa  la  medicación  y  se  distribuye  la   medicación  que  tienen  que  tomar  en  función  de  la  comida.         4   ...

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