Tema 3.1 - Farmacoterapèutica de les nàusees i vòmits. (2017)

Apunte Catalán
Universidad Universidad de Barcelona (UB)
Grado Farmacia - 4º curso
Asignatura Farmacologia i terapèutica I
Profesor X.
Año del apunte 2017
Páginas 7
Fecha de subida 12/10/2017
Descargas 1
Subido por

Vista previa del texto

FARMACOLOGIA I TERAPÈUTICA I GEMMA CARTES BLOC 3 – FARMACOLOGIA I TERAPÈUTICA DELS TRANSTORNS GASTROINTESTINALS.
TEMA 3.1 – FARMACOTERAPÈUTICA DE LES NÀUSEES I ELS VÒMITS: NÀUSEES I VÒMITS: - - A l’encèfal hi ha diferents zones encarregades de produir les nàusees i els vòmits.
o Zona quimioreceptora del gallet: es troba fora de la BHE, de manera que hi arriba qualsevol fàrmac. És una àrea molt petita que té receptors D2, receptors de la neuroquinina i receptors 5-HT3.
o Centre del vòmit: té receptors 5-HT3, de neuroquinasa, muscarínics M1 i histaminèrgics H1. Està localitzat dins la BHE.
Els receptors es poden estimular per estímuls visuals, olorosos, estímuls de malestar, mareig del cotxe (estimula els receptors H1), estat emocional(exp. Angoixa)....
TERAPÈUTICA DELS VÒMITS: - Rehidratació oral: és la primera mesura. Els vòmits repetits poden ocasiona.
deshidratació, hipopotassèmia i alcalosi metabòlica.
- Tracament farmacològic: antagonistes D2, antagonistes 5-HT3, antagonistes NK-1, anticinetòsics i d’altres.
1. Antagonistes D2: Metoclopramida: - És el primperan i té un efecte procinètic.
- És un fàrmac que bloqueja els receptors D2, i a doris més altes pot bloquejar els receptors 5-HT3.
- Pot travessar la BHE i així produir efectes a nivell central (principalment quan s’administren a dosis altes).
- S’administra per via oral, intravenosa o intramuscular.
- Efectes adversos: o Centrals: ansietat, nerviosisme, confusió, desorientació...
o Efectes extrapiramidals: acció antidopaminèrgica.
- Utilitat: o Via oral (10-20 mg/8h) o parenteral: Vòmits de l’embaràs, postoperatoris, processos digestius aguts, induïts per fàrmacs no citotòxics.
o Via intravenosa: vòmits per agents citotòxics (les dosis són més elevades) i per atac agut de migranya.
Domperidona: - També té un efecte procinètic, però només bloqueja els receptors D2, actuant només en la zona gallet.
- No travessa BHE, de manera que té efectes a nivell central molt menors: o No produeix sedació ni efectes extrapiramidals.
o Es pot emprar en pacients tractats amb anti-parkinsonians.
- S’administra per via oral - Efectes adversos: aparició d’arítmies ventriculars, associades a dosis > 30mg i en persones > 60 anys.
FARMACOLOGIA I TERAPÈUTICA I GEMMA CARTES BLOC 3 – FARMACOLOGIA I TERAPÈUTICA DELS TRANSTORNS GASTROINTESTINALS.
2. Antagonistes D2 neurolèptics: Tietilperazina: - És un antagonista D2, antimuscarínic i antihistamínic H1.
- Utilitat: vòmits d’origen vertiginós (anti-H1).
- S’administra per via oral o rectal.
- Efectes adversos: sedació, moviments extrapiramidals, hipotensió Haloperidol: - És un antagonista D2.
- Utilitat: vòmits induïts per fàrmacs citotòxics a dosis elevades, deixant al pacient molt xafat.
- Efectes adversos: sedació, moviments extrapiramidals.
3. Antagonistes 5-HT3: - Fàrmacs acabats en “-setron”  ondansetron, granisetrons, tropisetron i palosetron.
- ondansetron, granisetron: tenen una vida mitja més curta.
- tropisetron i palosetron: són de vida més llarga. El palonosetron s’elimina per via hepàtica i renal. El tropisetron falt.
- Són fàrmacs amb una potent activitat antihemètica, actuant exclusivament bloquejant els receptors 5-HT3.
- Utilitat: o Vòmits per fàrmacs citotòxics o radioteràpia.
o Vòmits greus de l’embaràs.
o Prevenció de vòmits postoperatoris.
o Vòmits per urèmia.
o Vòmits per traumatismes neurològics.
- Efectes adversos: cefalees (15%), mareig i vertigen, restrenyiment i fatiga o atordiment.
Són tots bastant freqüents.
4. Antagonistes NK-1: - Les neurones alliberen una substància P, la qual s’uneix als receptors NK-1: o Zona gatell: produeix els vòmits diferits, són mes retardats.
o Falta Aprepitant: - Primer fàrmac que es va utilitzar, després va aparèixer el fosaprepitant.
5. Anticinetòsics: - Eviten els símptomes derivats de l’anormal estimulació del laberint (cinetosi).
- Antihistamínics: difenhidramina i dimenhidrinat. Són de primera generació.
- Anticolinèrgics: escopolamina (bloqueja el receptor muscarínic de l’acetilcolina).
6. Altres: Corticoesteroides: - Són útils per que tenen efecte antihemètic.
- Generalment s’utilitzen per afavorir l’efecte antihemètic d’un altre fàrmac. Exp.
Dexametasona.
Cannabinoides: - Derivats de la planta de cànnabis Sativa.
- Són psicoactius, tenen efectes a nivell central.
- Tenen una baixa activitat antihemètica i altres efectes positius (sedació, eufòria).
- Utilitat: vòmits que quimioteràpia en pacients intolerants o refractaris en altres tractaments (EEUU, Canadà, Mèxic...) A Espanya el Cànnabis no està aprovat per a aquesta indicació.
- Efectes adversos: mareig, al·lucinacións. Són d’elevada incidència.
FARMACOLOGIA I TERAPÈUTICA I GEMMA CARTES BLOC 3 – FARMACOLOGIA I TERAPÈUTICA DELS TRANSTORNS GASTROINTESTINALS.
- Únic comercialitzat a Espanya: Sativex  extret de cànnabis estandarditzat. Conté Δ9tetrahidrocannabinol, cannabidiol i altres cannabinoides. Està aprovat com a coadjuvant del tractament de l’espasticitat en l’esclerosi múltiple.
FÀRMACS PROCINÈTICS: - Afavoreixen el pas dels aliments a través de l’intestí.
Són fàrmacs agonistes dels receptors 5-HT4 a nivell presinàptic, actuant sobre el plexe mientèric. Això provoca un alliberament d’acetilcolina, produint una sèrie d’efectes colinèrgics: o Increment en la contracció de la musculatura llisa.
o Increment del peristaltisme.
o Increment del buidament gàstric en el primer tram intestinal.
Metoclopramida i cleboprida: - Antagonistes D2 i 5-HT3 (més feble) i agonistes 5-HT4, tenint efecte procinètic, essent útils per a la paràlisi intestinal.
- Utilitat: o Trastorns motilitat intestinal: gastroparèsia diabètica o postquirúrgica.
o Dispèpsies: s’ha de vigilar, perquè a vegades s’usa com automedicació i com que travessa BHE pot produir efectes a nivell del SNC.
- Efectes adversos: centrals i extrapiramidals.
Cinitaprida: - És un potent agonista 5-HT4 i té una baixa activitat anti D2.
- No és antagonista dels receptors 5-HT3.
- Utilitat: o Dispèpsia lleu-moderada.
o Tractament coadjuvant del reflux gastroesofàgic.
- Efectes adversos: o A nivell central: sedació, somnolència.
o A dosis elevades o en cas d’acumulació (per IR): efectes extrapiramidals (efectes antidopaminèrgics).
TRACTAMENT DIARREA: - - DIARREA: resultat d’una alteració que afecta els processos i secreció intestinals, i només de forma secundària a la motilitat intestinal.
Objectiu: dirigit a la restauració des processos d’absorció i secreció, per alleugerar les conseqüències electrolítiques i nutricionals.
En casos particulars caldrà reprimir farmacològicament la motilitat intestinal.
Tipus de diarrea: o Aguda: degut a una infecció, ingestió d’un aliment en mal estat...
o Crònica: malaltia crònica intestinal.
La rehidratació oral és l’element terapèutic més important en el tractament de diarrees aguts.
Mescla de glucosa-sodi en relació 1:1 + clor, potassi i alguna base (bicarbonat o citrat).
Tractament farmacològic: o Opioides.
o Modificadors del transport electrolític.
o Adsorbents i astringents.
o Antiinfecciosos.
FARMACOLOGIA I TERAPÈUTICA I GEMMA CARTES BLOC 3 – FARMACOLOGIA I TERAPÈUTICA DELS TRANSTORNS GASTROINTESTINALS.
1. Opioides: - Disminueixen el peristaltisme, el trànsit intestinal i l’activitat secretora, afavorint l’absorció d’aigua i electròlits a nivell intestinal.
Loperamida: - D’acció perifèrica, té un intens efecte antisecretor.
- No travessa BHE, EXCEPTE en nens (vigilar!).
- Bona absorció via oral, es concentra en l’intestí i el fetge.
- És un tractament simptomàtic, és un coadjuvant, i per tant no és recomanable en infeccions.
- D’acció perllongada (semivida 7 h).
- Utilitat: o Diarrea aguda: dosi inicial de 4 mg seguit de 2 mg després de cada defecació (màxim 16 mg/dia).
o Diarrea crònica: 2 mg 3 cops al dia.
o No és recomanable en diarrees agudes d’origen tòxico-infecciós, ni en nens petits (degut als efectes centrals).
o En diarrees lleus és innecessari, ja que és un quadre clínic breu i autolimitat.
2. Modificadors del transport electrolític: Racecadotril: - És un profàrmac del tiorfà.
- Mecanisme d’acció: inhibeix l’encefalinasa, incrementant la vida mitja de les encefalines, tenint efecte antisecretor. No modifica la motilitat.
- té una semivida de 3h, però l’efecte d’inhibició d’encefalinasa és de 8h.
- Utilitat: o Diarrea aguda: 100 mg/8h durant màxim 7 dies.
ABOSRBENTS/ASTRINGENTS: - - Carbó activat: o Agent adsorbent, segresta i evita l’absorció de toxines.
o Diarrees d’origen infecciós.
o Pols, comprimits o càpsules.
o Coloreja la femta de negre, ja que no s’absorbeix.
Tanat d’albúmina: o Efecte dual adsorbent/astringent.
o Associat a altres anti diarreics.
ANTIINFECCIOSOS: - Inicialment no estan indicats, només s’utilitzen en un 5% dels casos de diarrea aguda.
S’utilitzen en diarrees persistents d’origen bacterià, amebià o parasitari: o Shigella sp, Giardia sp, amebes, Vibrio cholerae¸Yersinia sp, Escherichia coli enteropatògen (en RN i nens petits).
o Salmonella en pacients de risc: > 50 anys o < 1 any, diabetis, immunodeprimits, malaltia cardiovascular o valvulopatia.
o Diarrea del viatger (per escurçar el quadre).
FARMACOLOGIA I TERAPÈUTICA I GEMMA CARTES BLOC 3 – FARMACOLOGIA I TERAPÈUTICA DELS TRANSTORNS GASTROINTESTINALS.
TERAPÈUTICA DEL RESTRENYIMENT: ESTRENYIMENT: menys de 3 a 5 deposicions a la setmana, amb una dieta rica en fibra i una bona hidratació. Deposicions de consistència dura i poc volum.
- Fibra + líquids.
- Laxants: s’ha d’evitar al màxim el seu ús. No indicat en quadres amb vòmits, dolor abdominal...
a) Substàncies incrementadores de la massa intestinal.
b) Agents suavitzants o lubrificants del contingut fecal.
c) Agents osmòtics.
d) Substàncies estimulants de la mucosa intestinal.
FIBRA: - - Molècules complexes d’origen vegetal, no digeribles pels ferments i enzims del tracte digestiu.
o Soluble: (pectines, gomes, mucílags i algunes hemicel·luloses).
o Insoluble: cel·lulosa, hemicel·lulosa i lignina.
S’aconsella menjar un mínim de 10 mg de fibra dietètica al dia, òptim 25-30 g/dia.
Augmentar la fibra de forma gradual (5g/setmana).
Ingesta adequada d’aigua (6-8 gots d’aigua/dia).
Alguns pacients requereixen d’un més per veure els efectes, és un procés lent.
LAXANTS Incrementadors de masses: - Productes rics en cel·lulosa, metilcel·lulosa i llavors de Plantago.
- Tractament inicial en restrenyiment crònic benigne.
- Útil en pacients amb restrenyiment crònic simple, associat a malaltia diverticular, o còlon irritable, embarassades, ancians...
- No utilitzar en malalts renals, úlcera, estenosi o obstrucció intestinal, ni en < 6 anys.
Emol·lients: - Dioctilsulfosuccinat o docusat sòdic.
- Són substàncies detergents que es localitzen entre la femta i capten aigua, de manera que la fan mes tova. Així faciliten la seva evacuació.
Lubrificants: - Formen una capa d’oli al voltant de la femta, evitant la reabsorció d’aigua. Mantenen la femta més líquida.
- Oli de parafina: Com que tenen consistència oliosa, poden dificultar l’absorció de vitamines liposolubles, de manera que no s'aconsella com a tractament diari.
- Glicerol: o Via rectal.
o Tractament intermitent de l’estrenyiment, sobre tot en nens.
Agents osmòtics: - Poca absorció intestinal, augmenten la pressió osmòtica, i per equilibrar-la s’atreu aigua cap al llum intestinal.
1. Salins: - Sals de magnesi i de sodi.
- Tenen una acció ràpida (1-3h), i són d’efecte intens (efecte purgant).
FARMACOLOGIA I TERAPÈUTICA I GEMMA CARTES BLOC 3 – FARMACOLOGIA I TERAPÈUTICA DELS TRANSTORNS GASTROINTESTINALS.
- Contraindicats en el cas de disminució de la funció renal, inflamació intestinal, embaràs i malalts enllitats.
- No s’haurien d’utilitzar de manera habitual.
2. Derivats de sucres: - Lactulosa, lactitol i sorbitol.
- Metabolitzats al còlon per la flora bacteriana a àcids orgànics (que tenen acció acidificant i osmòtica).
- És d’acció lenta (triga dies).
- Indicacions: o Laxant en ancians.
o Tractaments d’encefalopaties per hiperamonièmies. L’aliment, després de l’absorció, digestió...és transformat en NH3, el qual arriba al fetge on es depura bé, però hi ha vegades que pot passar a SNC, causant les encefalopaties.
A més, com són fàrmacs acidificants, fan que el NH3 es transformi en la seva forma ionitzada NH4+, impedint que travessi BHE i passi a SNC.
- Efectes adversos: flatulències, dolor còlic, molèsties abdominals i, a dosis molt elevades, nàusees, vòmits i diarrea.
Estimulants per contacte: - Molt actius, poden produir diarrea i forts còlics.
- Efecte proporcional a la dosi.
- Mecanisme d’acció: inhibeixen la reabsorció d’electròlits i aigua des de la llum intestinal, incrementant el contingut de líquid intestinal i estimulen intensament el peristaltisme.
- La sensibilitat a aquests medicaments depèn de cada individu.
- Útils només quan cal una evacuació intestinal ràpida.
1. Derivats antraquinònics: o Drogues vegetals: sen, càscara sagrada...
o Actuen al còlon, i triguen unes 6-12 h en produir l’efecte.
o Tisanes. pols, extractes, principis actius aïllats (senòsids).
o D’ús ocasional.
o S’administren antracens els quals a nivell de còlon s’hidrolitzen a estrequinones, les quals es redueixen per donar antrones i antranols, que inhibeixen la re absorció.
2. Derivats del difenilmetà: o Bisacodil, picosulfat sòdic.
o L’efecte apareix entre 6-12 h.
o Gran variabilitat interpacient en la dosi efectiva.
o No es recomana el seu ús regular diari.
3. Oli de ricí: o Actua sobre l’intestí prim.
o És més irritant, l’efecte apareix en 1-3 h.
o Es un efecte molt intents, que pot arribar a ser erosiu i donar lloc a diarrea.
4. Metiltrexona: o Antagonista dels receptors perifèrics opioides.
o S’utilitza en el tractament induït per opioides en pacients amb tractament pal·liatiu.
o No travessa BHE i per tant, no antagonitza l’efecte analgèsic, només els perifèrics.
FARMACOLOGIA I TERAPÈUTICA I GEMMA CARTES BLOC 3 – FARMACOLOGIA I TERAPÈUTICA DELS TRANSTORNS GASTROINTESTINALS.
ÚS DE LAXANTS: - - Adults: els més adients són els incrementadors de massa.
Nens: o Solen respondre bé a l’augment de fibra en la dieta.
o Si cal, els laxants més indicats són els supositoris de glicerina.
Ancians: o Els ènemes poden ser una bona solució sobretot quan s’ha produït compactació fecal.
o No s’aconsellen les sals de magnesi (pel risc d’acumulació), ni els lubricants , per possibilitat de malabsorció de vitamines liposolubles.
...

Comprar Previsualizar