Tema 8 - Reguladors de l'estat d'ànim (2016)

Apunte Catalán
Universidad Universidad de Barcelona (UB)
Grado Psicología - 4º curso
Asignatura Psicofarmacologia
Año del apunte 2016
Páginas 6
Fecha de subida 04/05/2016
Descargas 9
Subido por

Vista previa del texto

Tema 8: Reguladors de l’estat d’ànim Hipòtesi biològica: hi ha un excés de la transmissió, cal inhibir-la amb sals de liti o antiepilèptics.
Grup de fàrmacs SALS DE LITI Mecanisme d’acció terapèutic Competició amb els ions positius K, Na, Mg, Ca als receptors metabotròpics i ianotròpics per evitar l’excitació posterior dels ions positius. Els reemplaça (no és un agonista).
Metabotròpic: interacció amb els processos dels segons missatgers que produeixen més 5-HT i més gaba i, per tant, hi ha una inhibició de l’excitació de la n. post.
Ionotròpic: interacció amb els receptors de canal iònic, disminueixen la NA i la DA i es produeix una reducció de l’excitació a la n. Post.
Mecanisme d’acció no terapèutic Farmacocinètica Farmacodinàmica Efectes Adversos V.O. ràpida i completa (preparat d’alliberació lenta).
T. màx.: 2-4h. Alliberació lenta: 3-12h.
NO fixació a P.P.
T. ½ : pacients que porten 1 any prenent-ne = 58h.
Com més temps, més T ½ (tolerància inversa).
No metabolisme hepàtic, una gran part del fàrmac no es metabolitza.
Excreció 95% renal, 4-5% suor (provoca una olor corporal característica).
Indicacions: primer fàrmac d’elecció pel manteniment en el trastorn bipolar.
Tractament de la mania en fase aguda (fàrmac d’elecció), depressions resistents (associat a un antidepressiu, és potenciador d’efectes), profilàctic trastorn depressiu, trastorns esquizo-afectius, alteració del control dels impulsos i l’agressivitat (2a elecció després dels ISRS fluoxetina).
Freqüents (>15%): molèsties gastrointestinals, tremolor fina de mans, augment de pes per retenció de líquids, diabetis insípida, debilitat muscular i cansament que sol remetre a les 4-8 primeres setmanes.
Poc freqüents (3-5%): alteracions dermatològiques, alteracions hormonals tiroides, inducció a un estat confusional, taraogènesi (1r trim.
Embaràs).
Contrainidicacions: toxicitat del liti, alteracions cardíaques, hiponatremia (poc sodi en sang), deshidratació, hipotiroïdisme, epilèpsia, parkinson, infecció greu, leucèmia, trastorn mental orgànic, poliuria, psoriasi.
Seguretat: molt poca, IT molt baix. Dosi profilàctica: 0,6 -1,2 mEq/l, dosi anti-maniaca: 1-1,4 mEq/l, dosi tòxica: 1,5 mEq/l. Intoxicació greu: EA maximitzats, coma i perill de mort. Requereix hospitalització, possible hemodiàlisi. Calen controls setmanals i més tard mensuals, dosis establertes cada 3-4 mesos.
Observacions: Interaccions farmacològiques augmenten la inseguretat, cal deixar un temps. N’hi ha que incrementen els nivells de liti (diürètics, antiinflamatoris i antihipertensius) i n’hi ha que incrementen la toxicitat (anticonvulsionants, antipsicòtics clàssics i antagonistes Ca 2+. Tractament d’elecció per estats maníacs aguts. Inici de Tema 8: Reguladors de l’estat d’ànim l’acció terapèutica en 5-14 dies, tractament habitual de 3 setmanes. En pacients amb activació psicomotora excessiva es recomana combinar-lo amb antipsicòtics atípics i BZD. Tractament durant els posteriors 4-6 mesos després d’un episodi si es tracta del 1r o 2n episodi; pot allargar-se si es tracta d’un 3r episodi. Disminució progressiva del fàrmac (1 mes).
Grup de fàrmacs ANTIEPILÈPTICS Mecanisme d’acció terapèutic Agonistes funcionals del GABA i antagonistes funcionals del GLUTAMAT que disminueixen la transmissió nerviosa del trastorn bipolar i de l’epilèpsia.
Mecanisme d’acció no terapèutic Farmacocinètica Sobre el GABA: 1 Inhibeixen la metabolització de GABA o 2 activen la síntesi de GABA o 3Inhibeixen la seva recaptació; tot = increment de GABA.
Sobre el GLUTAMAT: impedeixen la recaptació a nivell del transportador = disminució GLUTAMAT.
Antiepilèptics clàssics V.O. lenta i irregular. Millor absorció si es pren amb menjar.
Farmacodinàmica Efectes Adversos Indicacions: 1r com a antiepilèptic, 2n anti dolor, 3r regulador humor.
Trastorn bipolar en cicladors ràpids on no podem manejar el liti, mania aguda o profilàctic.
Pacient refractaris al liti o intolerants. Dolor neuropàtic. Epilèpsia generalitzada i parcial.
Trastorns humor. Trastorn per ús de substàncies (abstinència i deshabituació).
Contraindicacions: porfíria aguda intermitent, agranulocitosi, anèmia aplàstica, bloqueig atriventricular complet, trastorn trombocitopènic, glaucoma, hiponatremia, HTA.
Freqüents: nàusees i vòmits, somnolència, descoordinació psicomotora, vertigen, visió doble o borrosa, nistagmus (mov. Ulls descontrolats), disfunció cognitiva.
Poc freqüents: dermatitis, alteracions tiroidees subclíniques (no tant com el liti), hepatologies, hematologies.
Tema 8: Reguladors de l’estat d’ànim CARBAMACEPINA VALPROAT (millor perfil hepàtic que Carbamacepina) VALPROMIDA (Com que té un profàrmac tarda més a fer efecte perquè s’ha de metabolitzar però té un millor perfil).
T. màx.: 6-24h.
75% fixació a P.P.
T. ½: 30-40h inicialment, 12-17h dosis repetides (s’incrementa per evitar acumulació).
Metabolisme hepàtic intens. Autoinducció (tolerància). Metabòlit actiu que incrementa toxicitat.
Excreció: renal 72%, fecal 28%.
V.O. rapida i completa, V.E.
a urgències.
T. màx.: <10min >90% fixació a P.P.
T. ½ : 5-20h Metabolisme hepàtic intens. No CYP, metabòlits inactius alguns amb risc de toxicitat.
Excreció renal V.O. ràpida i completa.
Prendre amb menjar.
T. màx.: 6-10h >90% fixació a P.P.
T. ½ : 10-20h Metabolisme hepàtic (no CYP) Profàrmac: valproat.
Es transforma en valproat quan es metabolitza.
Excreció renal Tema 8: Reguladors de l’estat d’ànim Seguretat: IT baix. Intoxicació greu: maximització EA que pot evolucionar a coma i mort, cal hospitalització amb vigilància de les constants vitals. Administració conjunta de valproat i carbamacepina totalment CONTRAINDICADA, es competeix pel mateix sistema de metabolització hepàtic que pot portar a alta toxicitat, es pot combinar amb nous antiepilèptics. Calen controls freqüents per risc EA.
Observacions: és més efectiu que el liti quan hi ha antecedents familiars de trastorns afectius o l’edat d’inici del trastorn és precoç. La carbamacepina és el 2n tractament escollit i el valproat el 3r pels estats maníacs aguts. L’inici de l’acció terapèutica és d’entre 5-15 dies (3 setmanes de duració mínim a no ser que hi hagi problemes per EA). Als pacients amb activació psicomotora s’hi adjunten fàrmacs sedants (antihistamínics: antipsicòtics i BZD). La suspensió del tractament ha de ser progressiva. No hi ha addicció, no tolerància.
Nous antiepilèptics *És el més estudiat.
V.O. bona i única.
Indicacions: trastorns Freqüents: amnèsia, T. màx.: 2h convulsius, profilaxis disfunció cognitiva, TOPIRAMAT <15% fixació a P.P.
migranya, trastorn bipolar.
diarrea, visió doble, T. ½: 7-12h (nens) o 20-30h Contraindicacions: vertigen, somnolència, (adults) amnèsia, dificultats alteracions menstruals, Metabolisme hepàtic concentració, cansament, discinèsia, mastalgia, Excreció: Renal deteriorament cognitiu, tremolors, disàrtria, acidosi metabòlica, cansament, insomni, glaucoma.
parestèsia.
Poc freqüents: dolor i espasmes abdominals, vòmits, astènia, canvis estat d’ànim, agressivitat, ansietat, rinitis, inestabilitat motora, xerosotomia, confusió.
V.O. bona Indicacions: trastorns Freqüents: visió doble o T. màx.: 2-3h convulsius, dolor borrosa, mareig, GABAPENTINA NO fixació a P.P.
neuropàtic, dolor postsomnolència, discinèsia, T. ½: 5.7h operatori, síndrome cames miàlgia, cansament, No metabolisme hepàtic.
inquietes, simptomatologia nistagmus, edema Excreció: renal vascular associada a la perifèric, tremolors.
menopausa, trastorn Poc freqüents: confusió, bipolar (en estudi).
amnèsia, depressió, irritabilitat, canvis en l’estat d’ànim, HTA, Tema 8: Reguladors de l’estat d’ànim LAMOTRIGINA OXCARBAMACEPINA Seguretat: més segurs que els clàssics.
Observacions: de 1a indicació com a antiepilèptics.
Contraindicacions: no en presenta excepte les generals.
vòmits i nàusees, augment de pes.
V.O. i V.B. ràpida i completa.
T. màx.: 2,5h 55% fixació a P.P.
T. ½: 24 – 35h Metabolisme hepàtic (no CYP) Excreció: renal majoritària, fecal minoritària.
Indicacions: trastorns convulsius, trastorn bipolar, profilaxis migranya, PREVENCIÓ EPISODIS DEPRESSIUS.
Contraindicacions: síndrome Steven-Johnson, necròlisi epidèrmica tòxica, embaràs.
V.O. bona T. màx.: 4,5h 40% fixació a P.P.
T. ½: 1,3-2,3h Metabolisme: 9-10h, hepàtic no per CYP sinó per metabòlit profàrmac MDH.
Excreció: renal Indicacions: trastorns epilèptics, trastorn bipolar, dolor neuropàtic.
Contraindicacions: embaràs, trastorns hematològics i dèficit d’àcid fòlic.
Freqüents: visió doble o borrosa, mareig, trastorn sistema digestiu, somnolència, discinèsia, cefalea, nàusees i vòmits, erupció cutània.
Poc freqüents: confusió, ansietat, toxicitat SNC, astènia, deteriorament cognitiu, irritabilitat, canvis estat d’ànim, nistagmus, anèmia.
Freqüents: cefalees, vertigen, somnolència, nàusees i vòmits, cansament, atàxia, hipontrèmia, alteracions memòria.
Poc freqüents: tremolors, tinnitus, alteracions visuals, hipotensió orostàtica, arrítimes, hipersensibilitat multiorgànica, descens leucòcits.
Tema 8: Reguladors de l’estat d’ànim ...