Farma- Respiratorio y digestivo (2014)

Apunte Español
Universidad Universidad de Zaragoza
Grado Veterinaria - 3º curso
Asignatura farmacologia
Año del apunte 2014
Páginas 10
Fecha de subida 22/09/2017
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Apuntes completos del sexto bloque sobre Terapia en el Sistema Respiratorio y Digestivo de la asignatura Farmacología y farmacoterapia de Veterinaria de Zaragoza.

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Farmacología y Farmacoterapia Sistema Respiratorio Tema 16- Sistema Respiratorio T.16 SISTEMA RESPIRATORIO En el sistema respiratorio se utilizan fármacos que actúan de manera específica en este sistema, y el 90% de los mismos son antibióticos o antiparasitarios, contra parásitos, bacterias, virus… Los mecanismos patogénicos de este sistema son: - Broncoconstricción.
- Degranulación de mastocitos.
- Hipersecreción de moco: Puede ser viscoso, adherente o poco hidratado.
A estas etiologías o causas que tienen acción sobre el sistema respiratorio, se le unen un conjunto de síntomas que acompañan siempre a la patología respiratoria, como son la tos, disnea y sibilancias. Existen terapias farmacológicas que disminuyen estos síntomas.
CONTROL DEL TONO BRONQUIAL El tono bronquial está controlado por la musculatura lisa, y su contracción o relajación implica que los bronquios se encuentren más abiertos o cerrados. El aumento del tono simpático o parasimpático también implica que esta musculatura esté más contraída o relajada.
El AMP cíclico es el responsable de la broncodilatación, y la síntesis del mismo está controlada por dos enzimas: - Adenilato ciclasa (AC): Se encarga de la síntesis de AMPc a partir de ATP.
- Fosfodiesterasa (PDE): Se encarga de la destrucción del AMPc hacia AMP.
Por lo tanto, si queremos actuar provocando una broncodilatación, tenemos dos formas de hacerlo: - Actuar positivamente sobre la AC, β-agonistas.
Inhibir la PDE con las teofilinas.
activándola con los - Por otro lado, tenemos la acetilcolina (ACh), que es el neurotransmisor del parasimpático y actúa sobre los receptores M3 de la musculatura bronquial, al igual que la Adenosina, provocando una broncoconstricción. Por tanto, si se desea provocar una broncodilatación, se tienen que inhibir estas dos sustancias: - Antagonistas muscarínicos, que inhiben la ACh, provocando broncodilatación.
- Teofilinas: Además de inhibir la PDE, tienen acción directa sobre la musculatura bronquial, ya que inhiben la adenosina.
En conclusión, se tienen 3 mecanismos para producir broncodilatación: - Agonistas β2 bronquiales.
- Antagonistas muscarínicos.
- Teofilinas: Acción sobre el AMPc y la musculatura bronquial.
El sistema respiratorio, al igual que el resto de sistemas del organismo, está controlado por el sistema simpático y el parasimpático, pero el punto de equilibrio del sistema nervioso autónomo no siempre está en el punto medio de estos dos sistemas, ya que siempre es más potente uno u otro, en función del órgano del que se trate.
Este hecho, en términos farmacológicos, significa que si se actúa sobre el que tenga menor potencia, se producirá un efecto poco intenso, mientras que si se utilizan fármacos que actúen sobre el de mayor potencia, el efecto será mayor, ya sea el simpático o el parasimpático.
El sistema bronquial está, principalmente, bajo control del parasimpático, siendo más potente que el simpático, por lo que en un estado normal, existe una ligera broncoconstricción, ya que actúa en mayor medida la ACh, que es el neurotransmisor del parasimpático. Por otro lado, la noradrenalina, el neurotransmisor del simpático, tiene un fuerte efecto broncodilatador, aunque menor que la ACh.
Los receptores bronquiales son los β2. La noradrenalina tiene una elevada acción sobre los receptores α, pero no sobre los β2, la adrenalina tiene mayor efecto bronquial, y la isoprenalina actúa exclusivamente sobre los β.
113 BRONCODILATADORES ESTIMULANTES β2 Para provocar una broncodilatación, se utilizan simpático-miméticos (estimulantes del simpático), que sean agonistas de los β2, y que tengan poco efecto a otros niveles. Estos fármacos son: - Salbutamol: Acción corta, 3 – 4 veces al día.
Terbutalina: Tiene una distribución sistémica, por lo que como fármaco broncodilatador, se administra vía inhalatoria o vía oral, 3 – 4 veces al día.
- Salmeterol: Acción intermedia, 2 veces al día. Vía inhalatoria, pero está retirado.
Procaterol: Acción intermedia, 2 veces al día. Vía oral o inhalatoria, pero está retirado.
Bambuterol: Acción prolongada, 1 vez al día. Solo vía oral, y es un profármaco de la terbutalina, está retirado.
La vía de elección es la inhalatoria, con la que el fármaco tiene que llegar a los bronquios más profundos, que son los que tienen la capacidad de contraerse y relajarse. Al tener una acción tan localizada y directa sobre la musculatura bronquial, carecen de efectos secundarios sobre otros puntos del organismo donde existan receptores β2.
Si se administran por otras vías, tendrían efectos secundarios sobre el corazón, el útero…, pero con la vía inhalatoria, alcanzan muy bajas concentraciones en la sangre arterial, careciendo de estos efectos secundarios.
En veterinaria, están comercializados para gato, perro y caballo, aunque no siempre es fácil que el animal admita el tratamiento, pero si lo hace, son fármacos muy específicos y eficaces. Lo ideal sería una inspiración profunda en el momento de su administración, aunque con los animales no es posible, por lo que se administran durante varias respiraciones para que tengan los efectos deseados, manteniéndolo unos 5 – 10 segundos. De todas formas, de este modo el tratamiento no logra una eficacia tan grande como se consigue en humana, pero siguen siendo tratamientos muy efectivos. El efecto de estos fármacos es rápido, de 1 – 2 minutos, ya que no sufren el proceso de absorción ni de liberación.
El principal producto comercial es el Aerocat, para uso en gatos, que son los que más tienden a padecer asma. El tratamiento es muy efectivo y el inhalador es igual que el de humana, aunque no se emplea en la mayoría de los casos, por el simple hecho de que el animal no admite el tratamiento.
Otro fármaco utilizado es el Clenbuterol hidrocloruro, comercializado como Spasmobronchal en solución inyectable.
Otras alternativas son los fármacos vaporizados o nebulizados, que se encuentran disueltos en una solución y se introducen por una cámara de inhalación.
ANTICOLINÉRGICOS Son fármacos parasimpático-líticos, bloqueantes del parasimpático, aunque se procura no utilizarlos debido a los intensos efectos que tienen sobre el SNC, por administrarse vía sistémica y ser tan liposolubles.
La atropina es el que más se utilizaba antiguamente, pero hoy en día se dispone de otros fármacos, derivados de ella, muchos más seguros y que pueden ser incluso más útiles que los β2, como son: Bromuro de ipratropio y bromuro de tiotropio, aunque se tiene poca experiencia con ellos.
Las acciones de estos productos son: - Antagonistas competitivos de la ACh.
Bloquean los receptores M3 en los bronquios.
Son aerosoles, con efecto más local y menos sistémico.
Efecto tardío, en 30 minutos.
METIL – XANTINAS Son los clásicos broncodilatadores, que no actúan sobre el simpático ni sobre el parasimpático, sino que tienen acción directa sobre la musculatura bronquial y efectos sinérgicos con los dos tipos de fármacos anteriores.
Son la cafeína, teofilina y teobromina y el más importante es la Teofilina, a partir de la cual se han ido obteniendo los demás derivados, como aminofilina, oxitrifilina, propentofilina y preparados retard (Theodur y otros).
Son fármacos broncodilatadores, con pocos efectos secundarios y que se pueden administrar por vía oral.
Los efectos farmacológicos son: - Acción broncodilatadora: No tienen un efecto tan intenso como los anteriores, pero son el tratamiento de base para el asma crónica, concretamente la teofilina. Para una crisis asmática, los fármacos de elección serían los β2 o los anticolinérgicos por vía inyectable.
- Inhibición de la degranulación de los mastocitos.
- Estimulación del transporte mucociliar.
Son, en general, fármacos muy seguros, aunque pueden producir efectos secundarios leves e intensos, como: - 114 Excitación nerviosa: Insomnio, temblor, convulsión.
Alteraciones gastrointestinales. Anorexia, nauseas, diarrea.
Alteraciones cardíacas: Taquicardia, arritmias.
Diuresis.
Farmacología y Farmacoterapia Sistema Respiratorio Tema 16- Sistema Respiratorio GLUCOCORTICOIDES Son los fármacos de elección para las alergias y las inflamaciones. En referencia al sistema respiratorio, son útiles en el tratamiento del asma bronquial felino y equino, ya que muchas veces el asma está desencadenado por una alergia.
El glucocorticoide utilizado en estos casos es el Dipropionato de fluticasona, por tiempo indefinido y se administra por vía tópica o inhalatoria, no sistémica, ya que es un aerosol para evitar los efectos secundarios.
La solución de una crisis asmática no resuelve el problema del asma, por lo que se debe realizar un tratamiento base con teofilina o derivados, con el fin de modificar la estructura patológicamente alterada, y un tratamiento del problema en sí, con glucocorticoides.
Para conseguir que un paciente esté asintomático o que se disminuyan el número de crisis por temporada, se resuelve con un glucocorticoide.
Tras haber resuelto la crisis, hay que ir disminuyendo la dosis de glucocorticoide progresivamente hasta que se mantenga al paciente asintomático. Durante la crisis, estos fármacos se administran por vía IV y, después, por vía oral. La dosis podría ser 1 mg/Kg de Prednisolona vía oral, cada 24 horas.
TRATAMIENTO DE LA TOS La tos, en un principio, no es perjudicial, teniendo una función principal de protección, pero puede llegar a ser patológica cuando se produce por: - Malestar general, insomnio o dolor faríngeo, intercostal o abdominal.
- Aumento de la presión intratorácica.
- Enfisema traumático o neumotórax.
ANTITUSÍGENOS NARCÓTICOS Los fármacos antitusígenos son derivados de la morfina y el más empleado es la codeína o la hidrocodona, que sin ser extremadamente narcóticas, son muy buenas antitusígena. Este efecto se produce a nivel del SNC, y se administran por vía oral, con la máxima eficacia.
Los efectos secundarios que presentan son: - Somnolencia.
- Estreñimiento, por lo que también se usan como antidiarreicos.
- Depresión respiratoria en cachorros, estando contraindicados en ellos.
OPIOIDES NO NARCÓTICOS El dextrometorfano es una sustancia derivada de los narcóticos, en concreto de la morfina, que ha perdido todos los efectos sobre el SNC y se utiliza como antitusígeno para el 90% de los casos.
Es menos potente, se administra por vía oral, no produce adición y tiene muy pocos efectos secundarios, además de no provocar depresión respiratoria.
MUCOLÍTICOS No son fármacos muy utilizados, y solo ayudan a la patología. Se puede decir que todos los medicamentos antitusígenos contienen también mucolíticos, por lo que forman parte de los compuestos farmacológicos, sobre todo en ganadería.
Algunos de estas sustancias son: Bromhexina, Ambroxol, N-Acetil-L-Cisteína, y sus acciones son: Actúan directamente sobre el moco.
Disgregación química.
Rompen los enlaces carboxilo y disulfuro.
Efecto en 1 – 2 días y máximo en una semana.
Se comercializan como Bisolvon o Quentan, en jarabes.
- 115 116 Farmacología y Farmacoterapia Sistema Digestivo Tema 17- Sistema Digestivo T.17 SISTEMA DIGESTIVO ANTIOBESITARIOS Son un grupo de fármacos relativamente modernos, y los productos diseñados para veterinaria son: Dirlotapida y Mitratapida, bajo los nombres comerciales de Slentrol y Yarvitan, respectivamente.
La obesidad es un problema grave que no debe ser tratado solo con fármacos, y que acompaña una serie de pautas sociológicas que acarrean dicha obesidad, como la falta de ejercicio, la sobrealimentación… La obesidad en sí no es un problema, pero sí las alteraciones que acarrea, como problemas cardiovasculares, hepáticos, renales, artropatías, osteopatías por sobrecarga de las articulaciones… El 90% del éxito del tratamiento antiobesitario radica en cambiar los hábitos del paciente. Junto con la administración de fármacos tiene que haber un cambio en el estilo de vida del animal, es decir, que haga más ejercicio y que se le reduzca la alimentación.
La prescripción del tratamiento no son los fármacos, sino el cambio de hábitos, el aprendizaje del animal por parte del dueño.
Existen sustancias de parafarmacia o supermercado que son complementos dietéticos y tienen efecto sobre la absorción de las grasas. Son capaces de absorber los lípidos de la dieta y expulsarlos junto a ellos por las heces. Son componentes del Citosan, Aloe vera…, pero la experiencia con ellos es muy pequeña.
Los fármacos antiobesitarios son muy efectivos, pero no se deben administrar si no van acompañados de un cambio de hábitos ni si existe una causa primaria que provoque la obesidad. Hay que desechar todas las enfermedades subyacentes, como el hipotiroidismo, para administrar estos fármacos.
MECANISMO DE ACCIÓN Los fármacos antiobesitarios no interfieren en la absorción de ácidos grasos por parte de los enterocitos. En el citoplasma de los enterocitos, existe una proteína, la MTP, a la cual se adhieren o compactan los triglicéridos para dar lugar a los quilomicrones, los cuales son expulsados por la membrana basal.
Una de las señales que indican saciedad es que, cuando los enterocitos se rellenan de triglicéridos, son capaces de crear un péptido, el PYY, que llega a través de la sangre hasta el encéfalo y genera la saciedad.
Los fármacos antiobesitarios enlentecen la compactación de los lípidos en la proteína MTP, por lo que el enterocito se rellena antes de lípidos, con el fin de que el péptido PYY provoque una mayor saciedad y la ingesta disminuya.
En conclusión, los efectos de estos fármacos son: Inhibición parcial de la formación de quilomicrones.
Acumulación intracelular de lípidos.
Aumento del PYY en sangre.
Sensación de saciedad y disminución de la ingesta.
Es posible graduar la intensidad de la saciedad, porque ésta es directamente proporcional a la dosis.
- FASES DE LA PÉRDIDA DE PESO Perder peso es complejo, y presenta una serie de fases que es necesario respetar con el tratamiento de fármacos: 1.
Fase de acostumbramiento: Se administra una dosis menor a la terapéutica, porque los efectos secundarios de estos fármacos son muy frecuentes aunque no graves, y es preciso que el animal se acostumbre a la terapia. La mayoría de los animales, inicialmente, son muy sensibles a los efectos secundarios, pero no suponen el fin del tratamiento. Se empieza con la mitad de la dosis efectiva, con la que seguramente el animal no perderá peso, y se mantiene 1 – 2 semanas para que disminuyan los efectos secundarios. Lo único que se debe hacer es advertir al propietario. Si los efectos se minimizan, se empieza con la siguiente fase.
2.
Fase de pérdida de peso: 3.
Fase de mantenimiento o de estabilización: Consiste en estabilizar el peso en un 5% del peso ideal. Se Se le administra la dosis efectiva y el propósito es conseguir el peso ideal a una velocidad segura, del 0’1% al día o del 3% mensual. La dosis es muy individualizada y se deben hacer revisiones mensuales. Si el animal ha perdido menos del 3%, se aumenta la dosis y si ha perdido más de ese 3% de su peso, se disminuye. Además, cada mes es preciso ajustar gradualmente la dosis porque se calcula en función de los Kg de peso y del animal, y si el tratamiento es efectivo, irá perdiendo peso.
recomienda que se mantenga, como mínimo, 3 meses la dosis que no hace perder peso al animal, sino que lo mantiene en un peso ideal para él.
4.
Fase de cese de la terapia: Mantener el peso a través de la dieta y el ejercicio.
117 Estos fármacos son extremadamente seguros, pero están contraindicados en: Periodo de crecimiento.
Gestación o lactación.
Mala función hepática.
Sobrepeso u obesidad debida a una enfermedad sistémica concominante, como el hipotiroidismo o el hiperadrenocorticalismo.
- Gatos: Tienen un alto riesgo del desarrollo de lipidosis hepática, por lo que están absolutamente contraindicados en ellos.
- Los efectos secundarios son muy frecuentes, y son: - Vómitos, en un 30%.
- Diarreas, en un 15%.
- Esteatorrea, en casi todos: Los enterocitos cargados de lípidos pueden descamarse o enfermar más rápidamente, y las heces contienen una mayor cantidad de lípidos, siendo pastosas y malolientes.
Se puede decir que casi la mitad de los perros tendrán síntomas digestivos inicialmente, pero se resuelven durante el primer mes. El problema es cuando se da una alteración del panel hepático, viendo en la analítica las transaminasas elevadas, lo que requiere suspender el tratamiento.
VÓMITO La farmacocinética del vómito es muy compleja, porque está controlado por una región muy amplia del SNC y por el área en la que se encuentra el centro del vómito, existiendo múltiples causas que pueden inducirlo.
Hay muchos fármacos de los que se han estudiado hasta el momento, que tienen efecto sobre el encéfalo y, concretamente, sobre el centro del vómito. Existen grupos de fármacos que se encargan de interferir en las vías aferentes, por irritación del estómago, y otros sobre el encéfalo.
Además, no todas las especies son igualmente sensibles al vómito: - Si lo son: Carnívoros, primates, cerdos, ciertas aves y reptiles.
- No lo son: Caballos, rumiantes y roedores.
Las causas potenciales del vómito son: - Gástricas, intestinales y hepáticas: Son las más frecuentes.
Intraabdominales no gastrointestinales: Por insuficiencia renal, siendo el vómito uno de sus síntomas.
Endocrino – metabólicos: Diabetes, hipertiroidismo, hipoadrenocorticismo.
Drogas, toxinas, dietéticas.
Neurológicas.
Cinetosis, por mareo en viajes.
Enfermedades infecciosas.
Olores, sensación desagradable, recuerdo… EMÉTICOS Son sustancias capaces de provocar el vómito y se usan, exclusivamente, con 2 fines: - Como tratamiento de intoxicaciones por sustancias no irritantes, cuando se desea que el animal expulse el contenido gástrico y esofágico.
- Cuando el animal, o más bien el dueño, no ha respetado el ayuno previo a una cirugía.
En veterinaria existen 3 tratamientos eméticos: - Distensión física de las regiones superiores del tracto GI: Se utilizan líquidos irritantes como el café con sal o el agua oxigenada, la cual es muy irritantes, por lo que se hace una dilución de la botella comercial, que es ligeramente irritante y suficiente para producir el vómito. Se suelen administrar unos 10 – 20 ml en un perro de talla media al 0’2%, lo que supone una dilución al 80% de la botella comercial.
- Apomorfina: La producción del vómito es uno de los efectos secundarios de los morfínicos, pero nunca se utilizarían son este fin. Sin embargo, está comercializado un derivado de la morfina, la apomorfina, que ha perdido la capacidad narcótica y tiene buenas características eméticas. No está en veterinaria, y es muy específica, con un efecto muy rápido con tan solo unas gotas en las fauces de la boca.
- Xilacina: En gato. Es un agonista α2 (sedante), siendo uno de sus efectos secundarios la producción de vómito. Se utiliza a mínimas dosis y los gatos son extremadamente sensibles a las mismas, por vía inyectable.
118 Farmacología y Farmacoterapia Sistema Digestivo Tema 17- Sistema Digestivo ANTIEMÉTICOS Su uso es mucho más frecuente, ya que el vómito es uno de los síntomas más frecuentes de muchas enfermedades. La farmacocinética de estos fármacos es muy compleja y, además, según el tipo de receptores estimulados, existen muchas posibilidades farmacológicas.
Hay algunos fármacos muy generalistas y otros más específicos, y algunos de los más utilizados son: dimenhidrinato, comercializado como Biodramina. Son el tratamiento de elección de la cinetosis (mareos por viajes) en medicina humana e implican la activación de la vía H1. Al tener efecto sedante, hay preparaciones que tienen una mezcla de Biodramina con Cafeína, para contrarrestar este efecto. En veterinaria, no es tan intenso ni selectivo como en humana y no se considera el tratamiento esencial contra el vómito, aunque se utiliza cuando el vómito es causado por irritación de alguna zona del cerebro.
- Anti-histamínicos H1: Es el - Antagonistas de la serotonina: Como el ondansetrón, que se usa como antiemético para vómitos quimioterápicos.
cloropromazina, comercializada como Largactil, o la acepromazina, como Calmivet.
Son sedantes e inhiben a la dopamina. Tienen un efecto antiemético intenso y moderado en cuanto a la sedación. La acepromazina se emplea como sedante, pero a dosis bajas tienen el efecto antiemético.
- Fenotiazinas: Como la - Butirofenonas: Para su uso en cerdos, como la - Metoclopramida: - Maropitant: azaperona, comercializada como Stresnil.
Esta sustancia es la que contiene el conocido Primperan. Es otro fármaco antagonista de la dopamina, cuyo mecanismo de acción es el mismo al resto de los antagonistas, pero su efecto de sedación es mucho menor. Se considera el fármaco por excelencia para el tratamiento de todo tipo de vómitos, ya sean agudos, crónicos, por intoxicación, mareos, náuseas… Es la sustancia prototipo y se presenta en todo tipo de formas farmacéuticas, con las que se intenta acoplar la intensidad del vómito con la forma de administración.
Comercializado como Cerenia. Es de uso exclusivo en veterinaria. Es un fármaco agonista y muy específico del receptor NKI, el cual está involucrado en la señalización del péptido P y cuando la interacción se produce, el péptido P tiene acción sobre la vía del vómito y del dolor, aunque es muy poco analgésico. Actualmente, se comercializa para todo tipo de vómitos, aunque se ha demostrado que algunos son menos sensibles al fármaco, ya que, por ejemplo, para la cinetosis existen otros fármacos más efectivos. Tampoco es muy efectivo para los vómitos agudos.
Se recomienda que la primera dosis sea por vía IM o SC, y las siguientes ya por vía oral, para que su efectos sea mayor.
PROCINÉTICOS Algunos de los fármacos sedantes, que actúan sobre la dopamina, también actúan sobre otro tipo de receptores. Estos antidopaminérgicos tienen acción sobre la motilidad intestinal, disminuyendo el tiempo de vaciamiento gástrico, lo que es un efecto procinético ya que facilitan el tránsito intestinal.
Algunos de estos fármacos son: - Parasimpático miméticos: - Betanecol y neostigmina.
Metoclopramida.
Domperidona, que es un inhibidor de la dopamina y se comercializa como Motilium.
Están indicados para reflujos esofágicos y tienen también efecto antiemético. En conjunto, son más antieméticos porque, si se vacía más rápido el tracto intestinal, es coadyuvante a no producirse el vómito.
Cuando se trata de procinéticos, lo primero que se tiende a pensar es en los parasimpático-miméticos, aunque al tener acción a todos los niveles (respiratorio, nervioso, urinario…), prácticamente no se utilizan.
La domperidona es el más utilizado, con el medicamento Motilium. Es un antagonista de la dopamina y antiemético, muy específico para vómitos provocados por la quimioterapia. También, como efectos secundarios, aumenta los niveles de prolactina, al inhibirse la dopamina y se ha demostrado que aumenta las defensas contra la Leishmania, por lo que es un fármaco que aparece en la receta de una Leishmaniosis, tanto para el tratamiento como para la prevención de la misma.
119 ANTIULCEROSOS Se utilizan frente a tratamientos agresivos sobre la mucosa GI y que originen úlceras a este nivel.
La sustancia más agresiva que actúa sobre la mucosa gastrointestinal es el HCl, por lo que se utilizan fármacos antiácidos o antiHCL, que actúan inhibiendo la síntesis de este ácido.
Las células parietales de la pared del estómago, son las encargadas de la secreción de HCl. En su membrana basolateral o inferior existen gran cantidad de receptores para la histamina, gastrina y ACh. La estimulación de esta señalización supone la secreción de HCl.
Existen muchas sustancias que son capaces de inhibir alguno de estos receptores, pero la inhibición no es total porque no los inhiben a todos. Estos fármacos producen una disminución, pero no una abolición de la secreción de HCl.
El aumento del AMPc hace que la bomba de H+/K+, la cual produce el HCl, se quede internalizada en la célula, y el HCl no se libera. Solo cuando exista gastrina, histamina o ACh, esta bomba se externaliza y produce el HCl.
Por lo tanto, si un fármaco es capaz de bloquear directamente la bomba, bloqueará por completo la síntesis de HCl, independientemente de la señalización previa.
Todos los fármacos anteriores producen una inhibición o reducción de la secreción, mientras que los fármacos antiulcerosos lo hacen de una forma mucho más intensa, produciendo una inhibición total, siendo el último remedio contra las úlceras.
Algunos de los fármacos antiulcerosos más importantes son: - Anticolinérgicos: Son parasimpático-líticos, que bloquean el parasimpático, pero se utilizan muy poco porque tienen muchos efectos secundarios y existen otro mucho más seguros.
- Antagonistas H2: Son la cimetidina, ranitidina y famotidina.
- Inhibidores de la bomba H+/K+: Es el conocido Omeprazol. Se activa en medio ácido, pero si está protonado no se absorbe, por lo que sus presentaciones son atípicas, como comprimidos recubiertos con secreción gástrica.
- Análogos de la PGE2 o prostaglandinas : Se consideran un antídoto para los fármacos que producen alteraciones gastrointestinales, como los AINEs si se administran un tiempo prolongado. Tienen acción sobre el HCl, pero también sobre el bicarbonato, moco, circulación sanguínea, epitelización… Muchas prostaglandinas actúan como citoprotectores y epiteliotrofos, por lo que también, muchos fármacos actúan sobre ellas, provocando daño. Las prostaglandinas se usan como último remedio cuando los anteriores no han hecho efecto alguno, y uno de los más utilizados es el Misoprostol, comercializado como Cytotec.
PROTECTORES GÁSTRICOS Todos son hidróxidos o bicarbonatos, capaces de transformar el HCl en: 3 HCl + Al (OH)3  AlCl3 + 3 H2O Algunos de los antiácidos más utilizados son: - Hidróxido de aluminio o de magnesio.
- Bicarbonato de sodio.
- Almagato: Conocido como Almax. Es aluminio de magnesio hidroxicarbonato hidratado. Es muy efectivo.
- Sucralfato: Es una antiácido, pero con la característica de que presenta un glúcido anclado al resto de la molécula.
Esta parte glucídica, en el medio ácido, se libera y forma una sustancia pegajosa que es capaz de recubrir la mucosa del estómago, lo cual hace que también sea un protector físico de dicha mucosa.
Son muy poco palatables y se utilizan como excipientes de ciertas presentaciones comerciales.
ANTIDIARREICOS Producen la disminución de la motilidad intestinal, y son: - Parasimpático-líticos: Al bloquear el parasimpático, bloquean la motilidad intestinal, aunque su uso en pacientes con diarreas es muy controvertido, ya que existen muchos otros fármacos mucho más seguros que ellos. Los que se podrían utilizar son la atropina, el glucopirrolato y la propantelina.
- Opioides: Si que se utilizan. Tienen efectos intensos de estreñimiento y depresión respiratoria. Se usan aquellos opioides derivados de la morfina que tengan bajos efectos narcóticos y conserven los efectos de constipación, por el bloqueo de los receptores µ de la mucosa digestiva. Como también produce depresión respiratoria, su uso está contraindicado en animales jóvenes y en cachorros. Algunos de los opioides utilizados son el derivado de la meperidina, y la - difenoxilato, un loperamida, un derivado de la petidina. Éste último se comercializa como Fortasec.
Racecadotrilo: En un inhibidor de la encefalinasa. Las encefalinas son sustancias endógenas localizadas en la pared intestinal y su estimulación provoca un descenso en la motilidad. Este fármaco inhibe la enzima que las destruye, provocando por tanto una disminución de las diarreas. Su efecto es menos intenso que el de los opioides, pero al estar tan localizado, no tiene apenas efectos secundarios, y es el fármaco de elección para los cachorros con diarreas. Se comercializa como Tiorfan.
120 Farmacología y Farmacoterapia Sistema Digestivo Tema 17- Sistema Digestivo PROTECTORES Y ADSORBENTES Son un grupo de fármacos pertenecientes a una categoría difusa y casi nunca se recetan como fármaco único. Son sustancias capaces de absorber las sustancias microbianas o las toxinas, y también actúan de protectores, por lo que se utilizan como coadyuvantes al tratamiento de otros medicamentos, formando generalmente parte de los excipientes de una composición farmacológica.
Los excipientes, generalmente, son sustancias neutras, como: - Trisilicato de magnesio: Es antiácido.
Atapulgita: Es antiácido y es la combinación de trisilicato de magnesio y aluminio hidratado.
Silicato de aluminio hidratado o caolín.
Fosfato e hidróxido de aluminio.
Sales de bismuto: Antes se usaban como antidiarréicos.
Carbonato de calcio.
Pectina.
Carbón activo.
LAXANTES Y CATÁRTICOS Son sustancias que se utilizan para facilitar la defecación, indicadas para problemas de estreñimiento. El objetivo de las mismas es hacer que el bolo alimenticio avance a través de la luz intestinal.
La clasificación es: - Emolientes: Aceites minerales, surfactantes. Son líquidos de gran viscosidad que disminuyen la tensión superficial del alimento para facilitar su expulsión a través del intestino. Se pretende que no se reabsorban, sino que lubriquen el alimento. Tienen una eficacia mediocre.
- Laxantes de volumen: Metilcelulosa, carboximetilcelulosa, salvado. Son sustancias que aportan fibra a la dieta, sin aportar calorías, y tienen la característica de ser muy higroscópicas, es decir, atraen agua hacia la luz intestinal y aumentan el volumen del bolo alimenticio, por lo que facilitan la defecación. Se utilizan mezcladas con los piensos y todas son derivados glucídicos.
- Catárticos osmóticos: De forma activa atraen agua. Son sustancias de naturaleza inespecífica, muy higroscópicas, que atraen agua activamente hacia la luz, facilitando la expulsión. Son el sulfato de magnesio, óxido de magnesio, el manitol (diurético), sorbitol y tartrato de sodio-potasio.
- Purgantes neuromusculares: Neostigmina, fisostigmina, betanecol, carbacol. Son un paso más a los anteriores.
Actúan de forma farmacológica, concretamente sobre el sistema parasimpático, estimulando los receptores muscarínicos, por lo que son sustancias parasimpático-miméticas. Son los más potentes, pero no están exentos de efectos secundarios. Están indicados para patologías importantes, como el íleo paralítico, pero no para el estreñimiento.
Producen una contracción intestinal intensa.
Algunos de los ejemplos comerciales de laxantes y catárticos en veterinaria son: - Antidiarréico (Industrial Veterinaria SA): Por cada gramo contienen Colistina (sulfato) 40.000 UI y sulfaguanidina 10 mg. Con excipientes a base de electrolitos y sustnacias astringentes, rehidratantes y energéticas.
- Protecto Entero Pectin (Laboratorio Fundación): Antidiarréico, con barrera protectora, astringente, espasmolítico, antiséptico, antitóxico y carminativo. Su composición es de:      Nitrato básico de bismuto 3 g.
Silicato de aluminio hidratado 30 g.
Pectina 0’5 g.
Dimeticona 1 g.
Exciptiente en agua destilada csp 100 ml.
- Darm – Gel (Probiótico): Contiene 1x10 KBE Enterococcus faecium/litro, vitamina A y E, y selenio. Este complemento Probiótico está aconsejado especialmente en procesos gastrointestinales y cuadros con vómitos. Regula y estabiliza biológicamente la flora intestinal.
- Oxispeed Senior: Alimento complementario que ayuda a minimizar los procesos oxidativos celulares y a aumentar el tono vital del perro. Contienen nutrientes esenciales en animales con enfermedades degenerativas y frente a los procesos de envejecimiento.
- Anima Strath: Revitalizante natural para todos los animales. Es un alimento complementario reconstituyente y fortificante, a base de levadura vegetal plasmolizada y hierbas naturales. Aumenta la resistencia y vitalidad, favorece un crecimiento equilibrado, ayuda en la convalecencia, mejora extraordinariamente el aspecto físico y potencia las defensas inmunológicas.
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