Antibiòtics II (2014)

Apunte Español
Universidad Universidad Autónoma de Barcelona (UAB)
Grado Enfermería - 1º curso
Asignatura Farmacologia
Año del apunte 2014
Páginas 7
Fecha de subida 27/12/2014
Descargas 6

Vista previa del texto

TEMA 7 – ANTIBIÒTICS II β-LACTÀMICS Penicil·lines Cefalosporines Carbapenems Monobactams Mecanisme d’acció: - Inhibició de la síntesi de la paret bacteriana.
- Bactericides Resistència bacteriana: - Mecanisme: producció de β-lactamases (hidròlisi de l'ATB).
- Resistència creuada penicil·lines i cefalosporines.
- Disminució de les resistències: Associació amb inhibidors de les ß-lactamases: o Àcid Clavulànic + Amoxicil·lina o Sulbactam + Ampicil·lina o Tazobactam + Piperacil·lina PENICIL·LINA Via de administració: IV, IM, oral Travessen la barrera placentària però degut a la seva baixa toxicitat són els antibiòtics d’elecció en infeccions en dones embarassades.
No passen la barrera hematoencefàlica, però sí en cas de meninges inflamades (meningitis).
Eliminació renal.
Posologia: La majoria requereixen vàries administracions al dia (curt t1/2) Espectre reduït o ampli.
Piperacil·lina - Tazobactam: Ampli espectre. Ús restringit per gèrmens multiresistents (Pseudomones).
Benzil penicil·lina, fenoximetil penicil·lina,, benzil-penizilina procaïna, benzil penicil·lina Benzatina [llamamos a todas Penicilina] Cloxacil·lina, amoxicil·lina, amoxicil·lina + Àcid Clavulànic, Ampicil·lina, Ticarcil·lina PENICIL·LINES ADMINISTRACIÓ PARENTERAL: EPECTRE REDUÏT En alguns tractaments empírics s’associen a altres antibiòtics.
Dilució en sèrum fisiològic.
Estabilitat molt baix: ú immediat!! PENICIL·LINES ADMINISTRACIÓ PARENTAERAL: AMB INHIBIDORS DE β-LACTAMASES Acció bactericida. Ampli espectre. Cobertura d’infeccions plurietiològiques.
S’utilitzen en monoteràpia o associats a aminoglicòsids (mai barrejats en el mateix sèrum) Amoxicil·lina + Clavulànic: per a infeccions no greus. Profilaxis quirúrgiques. Reconstitució: canvi de coloració (passa de rosat a groc) Piperacil·lina + Tazobactam: per a infeccions greus.
REACCIONS ADVERSES Hipersensibilitat: Immediata (<72h): urticària, inflamació local, angioedema, broncospasme, hipotensió...).
apareix en un 50% dels pacients amb mononucleosis infecciosa.
Tardana: (>72h): eritema, exantema, vasculitis, malaltia del sèrum, síndrome de StevensJohnson...
Gastrointestinal Hepatotoxicitat Neutropènia Hipopotassèmia Encefalopatia Poden produir flebitis i dolor al lloc d’injecció Sobreinfecció per Candides CEFALOSPORINES Acció bactericida. Ampli espectre. Classificació: REACCIONS ADVERSES Reaccions d’hipersensibilitat: Hipersensibilitat creuada amb penicil·lines en un 10% dels casos.
Nefrotoxicitat Dolor localitzat per via intramuscular Tromboflebitis per via intravenosa Intolerància a l’alcohol Hemorràgies per: hipoprotrombinèmia, trombocitopènia, alteració de la funció plaquetar.
Sobreinfecció per Candida (cefoxitina).
Alteracions neurològiques (encefalopatia, convulsions) CARBAPENEMS: IMIPENEM, MEROPENEM, ERTAPENEM Espectre molt ampli. ATB de reserva: Ús restringit per gèrmens resistents.
- Ertapenem actiu front microorganismes BLEES positius (E. coli, Klebsiella etc ) - Aplicació Terapèutica: Infeccions greus per gèrmens nosocomials o cobertura empírica d’infeccions plurietiològiques greus.
Imipenem-cilastatina  IM o IV  efectes: nàusees i vòmits, convulsions.
Meropenem  IV o PIV intermitent REACCIONS ADVERSES: Hipersensibilitat. Al·lèrgia creuada amb penicil·lines (10-15%) Nàusees i vòmits administració IV ràpida (1%) Convulsions: Imipenem +freqüent (10%) si dosis elevades i patologia prèvia SNC.
Sobreinfecció per Candida MONOBACTAMS: AZTREONAM - Espectre reduït No hipersensibilitat creuada amb altres ß-lactàmics.
MACRÒLIDS Eritromicina, Claritromicina, Midecamicina, Telitromicina Azitromicina, Josamicina, Roxitromicina, Espiramicina, Mecanisme d’acció: inhibeixen la síntesi de proteïnes de la bactèria.
Efecte bacteriostàtic, tot i que a dosis altes poden ser bactericides. Espectre: Ampli Gram + Resistència: - Reducció de la permeabilitat de la paret bacteriana.
- Mutació cromosòmica que altera el lloc de fixació del macròlid (diana d’acció).
Aplicacions terapèutiques: - ATB d’elecció en les pneumònies atípiques (Infeccions respiratòries: Legionel·la i Micoplasma).
- L ‘Azitromicina és molt útil en infeccions intracel·lulars (ATB de reserva!!!).
- Eradicació de Helicobacter pylori (claritromicina) - ATB d’elecció en els pacients al·lèrgics als β-lactàmics.
Via administració: - Administració VO amb recobriment entèric i en dejú (s’inactiva per l’àcid gàstric).
Per via IM l’administració és molt dolorosa, per tant en infeccions greus només s’utilitza la via IV (flebitis).
Posologia: Eritromicina: c/6h Claritromicina: c/12h Azitromicina: c/24h Travessen la barrera placentària: L’Eritromicina és el que es pot administrar durant l’embaràs.
No passen la BHE Metabolisme hepàtic i s’excreten per la bilis.
Reaccions adverses: - Gastrointestinals: dolor abdominal, nàusees, vòmits i diarrea (Via oral i parenteral) - Hipersensibilitat: febre, erupcions cutànies.
- Alteracions hepàtiques - Ototoxicitat: dosis altes (via oral i parenteral).
Interaccions: En general són inhibidors enzimàtics (eritromicina).
- Poden disminuir l’efecte dels contraceptius per ↓ de l’absorció intestinal.
AMINOGLICÒSIDS Amikacina, Estreptomicina (IM), Gentamicina, Neomicina (només oral i tòpica), Tobramicina Vies d’administració: - Parenteral (no s’absorbeixen via oral): Tots menys neomicina.
- Via tòpica: cutània, tub digestiu (neomicina), oftàlmica - Via inhalatòria (tobramicina).
Mecanisme acció: Inhibició de la síntesi de proteïnes.
Acció bactericida. Infeccions p ( er BGN (enterobactèries, pseudomones) Associació habitual a betalactàmics (efecte sinèrgic).
Efecte post- antibiòtic.
Travessen la barrera placentària: Contraindicats durant el primer trimestre de l’embaràs.
No passen la BHE Eliminació renal (ajust dosis). Marge terapèutic estret.
REACCIONS ADVERSES: Ototoxicitat: relacionada amb els nivells de fàrmac a la sang (pot ser irreversible).
Nefrotoxicitat: és un efecte dosi-dependent. Reversible.
FACTORS DE RISC: 1. Edat 2. Insuficiència renal 3. Durada del tractament 4. Dosis altes 5. Administració amb altres fàrmacs ototòxics (furosemida) o nefrotòxics (cefalosporines, vancomicina, amfotericina B, ciclosporina, contrast iodat).
GLUCOPÈPTIDS Vancomicina, Teicoplanina Mecanisme d’acció: inhibició de la síntesi de la paret bacteriana. Bactericida. Actius només sobre Gram + Ús restringit a : - Patògens resistents: MRSA o S. Epidermidis resistent a meticilina i cefalosporines - Pacients al·lèrgics a betalactàmics.
La sigla anglesa MARSA  Methicillin  Aminoglycoside  Resistent  Staphylococcus aureus) Fa referència als Staphylococcus aureus resistents a la meticil·lina i als aminoglicòsids.
Reaccions adverses (VANCOMICINA toxicitat elevada): - Síndrome de l’home vermell: l’administració IV ràpida pot provocar pruïja, envermelliment, taquicàrdia, exantema macular eritematós predominant a la cara, el coll, la part alta del tronc, l’esquena i els braços. Alguna vegada es pot produir xoc i hipotensió. Per evitar això, s’ha d’administrar en una hora com a mínim.
- Nefrotoxicitat, (dosis elevades, IR prèvia, associació amb aminoglucòsids).
- Ototoxicitat - Neutropènia.
Via de administració: IV (vancomicina oral no s’absorbeix, acció local) Travessen la barrera placentària Administració Travessen la barrera placentària Passen la BHE amb meninges inflamades Eliminació renal. Marge terapèutic estret. S’ha d’ajustar.
QUINOLONES Àcid pipemídic, norfloxacina, ciprofloxacina, levofloxacina, ofloxacina.
QUINOLONES URINÀRIES: Àcid Pipemídic, Norfloxací  Només es troben concentracions terapèutiques a l’orina.
 Tractament d’infeccions del tracte urinari QUINOLONES SISTÈMIQUES: Ciprofloxací, Ofloxací, Levofloxací, Moxifloxací  S’obtenen nivells terapèutics a circulació sistèmica  S’eliminen per via urinària  Ampli espectre  Bona distribució al teixit pulmonar, bronquial i ossi (augment de resistències) no resistència creuada amb altres antibiòtics.
 Aplicacions terapèutiques: o Infeccions respiratòries (Pneumònia, bronquitis, sobreinfeccions respiratòries en MPOC, infeccions òssies), o Infeccions per Pseudomones aeruginosa (ciprofloxací) o Pielonefritis, prostatitis.
Mecanisme d’acció: Inhibició de la síntesi del ADN. Bactericida.
Interaccions:  La ciprofloxacina i la norfloxacina són inhibidors enzimàtics.
 Els antiàcis disminueixen l’absorció.
Reaccions adverses: incidència baixa.
- Gastrointestinals: nàusees, vòmits, diarrea, dolor abdominal i dispepsia.
Hematològiques: leucopènia, eosinofília i trombopènia.
- Transaminitis - Neurològiques: mareig, cefalea, convulsions (NO RECOMENAT EN PACIENT EPILÈPTIC).
- Hipersensibilitat: fotosensibilitat.- Acumulació en el cartílag de creixement. Artropatia i tendinitis.
Contraindicacions: - Nens - Dones embarassades (travessen la Barrera placentària) - Consells d’infermeria: - No s’han d’administrar a embarassades, nens ni lactants .
- L’administració oral ha de ser amb molta aigua.
- Durant l’administració per via IV vigilar signes de toxicitat neuronal (cefalea).
- Precaució en pacients amb historial d’epilèpsia ANTIBIÒTICS ANAEROBICIDES Clindamicina, Metronidazol Antibiòtics espectre limitat.
S’utilitzen habitualment associats a altres ATB.
Administració Efectes adversos Pneumònies per aspiració, infeccions postquirúrgiques, abscessos, profilaxis cirurgia digestiva SULFAMIDES: COTRIMOXAZOL Sulfametoxazol + trimetoprim Mecanismes d’acció: bloqueig de síntesi d’àcid fòlic. Bacteriostàtic.
Reaccions adverses: - Gastrointestinals: nàusees, vòmits i anorèxia.
- Hipersensibilitat: urticària, erupcions maculopapulars, febre, fotosensibilitat, síndrome de Steven-Johnson.
- Hematològiques: pancitopènia, leucopènia, trombopènia.
Major freqüència en malalts amb SIDA infectats amb Pneumocistits jiroveci (50-60%) - ↑ transaminases, ↑ creatinina TETRACICLINES Doxiciclina, Minociclina, oxitraciclina.
Mecanisme d’acció: inhibició de la síntesi proteica bacteriana.
Resistències: Prevalença de resistències elevada Interaccions: Inhibició de l’absorció amb: aliments com la llet i sals de magnesi, calci, alumini, ferro i zinc (antiàcids, suplements de ferro, colestiramina).
Reaccions adverses: freqüents.
- Gastrointestinals (15%) : nàusees, vòmits, pirosi, diarrea. Més freqüent via oral i dosis altes.
- Fotosensibilitat.
- Es poden depositar en els ossos i en les dents, especialment en fase de desenvolupament. No administrar a embarassades ni nens.
- Hepatotoxicitat.
...