Tema 5. Absorció i vies d’administració (2015)

Apunte Catalán
Universidad Universidad de Barcelona (UB)
Grado Ciencias Biomédicas - 3º curso
Asignatura Farmacologia
Año del apunte 2015
Páginas 8
Fecha de subida 06/10/2017
Descargas 0
Subido por

Vista previa del texto

Farmacologia Tema 5. Absorció i vies d’administració Farmacodinamia: aspectes terapèutics dels farmacs Farmacocinètica: estudia el destí dels farmacs en l’organisme Farmacocinètica A: absorció D: distribució M: metabolisme E: eliminació Mecanismes de transport 4 tipus: -difusió passiva: travessa la membrana sense gast energètic, -difusió a traves de canals aquosos: a través d’aquoporines que fan un forat en la membranes, atravessen per aqui molecules molt petites.
- transport actiu. a traves de trasnportador, implica un gast energetic, contra gradient, utilitza molecules per ajudar al transport. La Gp-P es clau en el transport dels fàrmacs i es troba a diferents teixits.
- pinocitosi: la membrana celular s’invagina on recull liquid extracelular, es forma una vesicula que es pot alliberar a la celula o a l’altre costat de la celula, l’utiltzen les macromolecules.
Els dos tipus mes frequent és la difusió passiva i el transport actiu. En la difussió passiva les molecules han de ser petites (baix pes molecular), liposolubles, no ionitzades (apolars). El que determina que una substància estigui més o menys ionitzada o determina el Ph del medi i el Pka de la substància.
La formula de Henderson-Hasselbalch relaciona les substàncies segons si son àcides o bàsiques.
Per les substàncies àcides Ph= Pka + log (fracció ionitzada)/ (fracció no ionitzada) per les substàncies bàsiques pH= pKa + log (NI)/(I) Si tenim un àcid en un compartiment on el pH és àcid , el pKa es constant per tant la fracció no ionitzada ha d’augmentar. En canvi, substàncies àcides en un pH bàsic és ionitzen.
Les substancies acides a pH àcid no s’ionitzen. Les substancies bàsiques en pH àcid es ionitzen.
L’aspirina quan es troba a l’estómac es troba no ionitzada perquè l’aspirina és un àcid dèbil, les molecules no ionitzades travessen bé les membranes i així es pot absorbir a nivell d’estómac.
La petidina que és un analgèsic opiaci i és una base dèbil, a l’estómac es trobarà ionitzada i per tant no podrà travessar bé les membranes per difusió passiva.
Seguirà el seu camí fins l’intestí.
35 Farmacologia Atrapament iònic / Trampa de ions Comparació de la fracció ionitzada d’un fàrmac a diferents compartiments.
Aspirina: en l’estómac, plasma i orina. De valor de referencia tenim 100 moelcules ionitzades a plasma. En el cas de l’aspirina en l’orina tindrem mes molecules ionitzades perque el pH és bàsic, n’hi haurà 4 vegades més. En canvi, en l’estómac on el pH és àcid tindrem menys molecules ionitzades, concretament 1000 vegades menys.
Petidina: donem de referencia 100 molecules ionitzades al plasma, a l’orina que el pH és més bàsic hi haurà menys molecules , un 70% menys i a l’estómac on el pH és més àcid, la petidina s’ionitza 10.000 vegades més.
La part més fosca de la columna a la base és la fracció no ionitzada que seria igual a tots els compartiments perquè pot passar d’un a l’altre per la difusió passiva.
La fracció ionitzada té una liposolubilitat baixa i no atravessa membranes. La fracció no ionitzada té una liposolubilitat alta i sí que atravessa membranes.
36 Farmacologia Funcions transport actiu Els transportadors es troben a diferents teixits i tenen diferents funcions com: - Regulació de l’absorció - Facilitar l’excreció - Estalvi de neurotransmissors - Defensa (BHE (barrera hematoencefàlica)) Farmacocinètica: absorció Quan el fàrmac arribi a la sang, al plasma. El fàrmac s’absorbeix més o menys ràpid segons la via d’administració segons si s’han d’atravessar més o menys membranes.
La via intravenosa és la més ràpida amb l’absoració més rapida.
Vies d’administració de fàrmacs vies enterals: s’utlitza el tub digestiu per fer l’absorció del fàrmac, tenim la oral , sublingual i rectal.
vies parenterals: quan s’ha de fer una lesió a la pell per fer la administració vies tòpiques: engloben vies on es fa aplicació sobre una mucosa o epiteli. Falta la òtica.
via inhalatoria: a través del pulmó altres: vies si volem que el fàrmac arribi al SN.
Via oral És la via d’elecció perque es la més còmoda, econòmica ( no es necessita personal especialitzat), segura (no hi ha riscs de infeccions).
Inconvenents: hi ha alta variabilitat en l’absorció segons la superficie d’absorció, al duode per exemple hi ha vellositats que fa que hi hagi més superficie d’absorció.
També la hidrolisi que poden patir els farmacs a l’estomac, on els sucs gastrics poden produir hidrolisi i redueix la absorció. La motilitat intestinal ja que si s’accelera el transit intestinal es redueix el temps per absorbir i el buidat gastric també modula si s’absorbeix més o menys rapid i si el fàrmac està molt a l’estómac es pot trencar pels àcids.
Sistema biliar: farmcs liposolubles requereixen el sistema biliar per fer una bona absorció, si el pacient té una alteració dificulta la absorció.
La variabilitat en l’absorció es produeix perquè hi ha una gran superfície d’absorció, també per la interacció amb aliments.
37 Farmacologia Interacció amb aliments: existeix competencia entre fàrmac i aliment per ser absorbit i hi ha aliments que interfereixen en la formació de canals i dificulta l’absorció. Les tetracicilnes son antibiòtics que no es poden administar amb làctics perquè té molta afinitat pel calci i en l’estómac s’uneix al calci i forma quelants i no es poden absorbir.
El primer pas hepàtic fa referencia a la quantitat de molècula de fàrmac que es metabolitza al fetge en un sol pas.
Des del duode -> venes mesenteriques i vena porta -> fetge. Per tant no tota la fracció que s’ha donat arribarà a la circulació sistèmica. Això es relaciona amb la biodisponibiltiat d’un fàrmac que es la fracció de farmac que arriba inalterada al teixit diana. Com que és molt difícil calcular-ho es fa referència com la quantiat de dosi de farmac que arriba inalterat a la sang.
Bd= Cp/q Cp= concentracio plasmatica q= dosi de farmac administrat Si té una Bd 70% vol dir que 70 molecules de cada 100 arribaran a la sang.
La fracció d’extraccio hepatica es la fracció de dosi de fàrmac que es metabolitza en un sol pas al fetge. Si la fracció és 70% la biodisponibilitat màxima del fàrmac és el 30%. Però segurament serà més petita perquè hi haurà molecules que no s’hauran absorbit o que s’hauran destruït.
La bioequivalencia : dos farmacs son bioequivalents si comparteixen totes les caracteristiques cinetiques. Igual biodisponibilitat i igual concentració maxima i al mateix temps, mateixa velocitat d’absorció.
Via sublingual Té una absorció rapida que determina que sigui bona en terapia d’urgencia com les pastilles de derivats de ntiroglicerina que se li dona a pacients amb angina de cor i quan noten el mal es prenen la pastilla, s’absorbeix molt rapid per les venes sublinguals i va al cor.
No pateix l’efecte del primer pas hepàtic ni destrucció a l’estomac : avantatges.
Donen problemes de mal gust de boca.
38 Farmacologia Via rectal Evita el mal sabor de boca, útil en casos on es dificil administrar a la via oral per problemes de deglució com inconsciencia , nens o vomits. També pot evitar el primer pas hepàtic però no sempre.
Inconvenient: lentitud a l’absorció i variabilitat.
S’evita el pas hepàtic per l’anatomia del pacient i per la localització de les venes hemorroidals que passen directament a la ciruclació sistèmica. Però pot ser que s’absorbeixi una mica per la vena hemorroidal superior que va cap a la via porta i per tant té el primer pas hepàtic.
39 Farmacologia Vies tòpiques: dèrmica, nasal, ocular Via dèrmica S’utlitzen per l’efecte local pero algunes poden tenir efectes sistemics.
Efecte local: eritromicina que es un antibiòtic, s’utitliza per l’acne.
Efecte sistèmic: s’ha de fer formules liposolubles perque s’absorbeixi bé per la pell i arribi a la circulació sistemica, normalment es fa per pegats de morfina pel dolor, estrogens en la menopausa.
Via nasal S’administren fàrmacs per tenir un efecte local normalment són gotes o nebulitzadors per fer vasoconstricció.
Ex. Fenilefrina amb gotes.
Via ocular Tenen efecte local. Per exemple els coliris.
Via inhalatoria Utilitza el pulmó per fer el seu efecte i ser absorbit i tenir un efecte sistèmic. Molècules més grans d’una micra queden retingudes a l’alveol i tenen un efecte local. Les més petites es podran absorbir.
Tractament de l’asma: ventolin que el seu principi actiu es salbutamol.
Amb efectes sistèmics tenim els anestèsics generals que arriben a la circulació sistemica.
40 Farmacologia Vies parenterals Eviten el primer pas hepatic, no hi ha destrucció pels àcids de l’estómac, útils en estat d’inconsciència.
Inconvenients.: administració dolorsa, risc d’infeccions, cost elevat (es necessita personal sanitari per l’administració) Velocitat d’absorció la mé rapida és la intravenosa, després intramusclar i després subcutània.
Volum injectable: la millor es la intravenosa, la intramuscular fins a 10 ml i la subcutania que nomes fins a 1 ml Dolor: la menor dolor la intravenosa i la més la subcutania, la intramuscular es al mig.
La intravenosa molt util si volem assegurar la concentració plasmatica a la sang.
Els farmacs quan s’absorbeix i arriben a la sang s’han de mantenir a unes concentraicons plasmatiques, el que volem es que un farmac es mantingui dins d’un rang de concentracions (rang terapeutic) perque si anem per sobre pot produir efectes adversos, toxicitat. I si estem per sota del rang no produirà l’efecte que volem. Hi ha fàrmacs que tenen un rang més ample i d’altres el tenen molt estret.
Com a terapia d’urgencia també la millor és la intravenosa.
La intramuscular es pot administrar amb vehicles oliosos que formen dipòsits que es van alliberant continuament al llarg del temps i amb una administració tenim cobert el tractament durant un temps. Això també es pot fer en la subcutània i en la subcutània el pacient es pot fer l’autoadministració.
La via intraarterial també és útil si volem que el fàrmac arribi al teixit diana, en finalitats diagnostiques o tractament de cancers.
41 Farmacologia Altres vies: epidural, intratecal, intraventricular Epidural S’administra en la paret vertebral i la duramare , no s’atravessa cap meninge , a l’espai epidrual el farmc difondrà en el liquid cefaloraquidi Intratecal S’atravessen les meninges, s’administra a l’espai subaracnoideu Intraventricular Accedim directament en un dels ventricles, s’administren analgesics i anesetesics, antiibotics al SNC.
Inconvenients de les tres vies: neurotoxicitat, risc infeccions del SNC Via intraperitoneal No s’utilitza en clinica, molta capacitat d’absorció pero pot provocar adhesions, mala cicatrització, complicacions en l’intesti, dolor crònic.
Es important en la experimentació perque es facil d’administrar i bona absorció del farmac.
Rutes dels fàrmacs en funció de la via d’administració 42 ...

Comprar Previsualizar