galenica tema 4 (2016)

Apunte Catalán
Universidad Universidad de Barcelona (UB)
Grado Farmacia - 1º curso
Asignatura Introducció a la Farmàcia Galènica
Año del apunte 2016
Páginas 19
Fecha de subida 03/04/2016
Descargas 24
Subido por

Vista previa del texto

Tema 4: VIES D’ADMINISTRACIÓ DE MEDICAMENTS Vies d’administració: - La funció d’un medicament és guarir un determinat òrgan o restituir una funció. No obstant, en ocasions, resulta impossible posar el medicament en contacte directe amb l’òrgan o teixit en el qual es localitza la funció alterada. Hem de poder calcular la concentració de principi actiu en funció de la vida d’administració i del recorregut que farà el medicament (principi actiu) dins de l’organisme fins que arribi al lloc d’actuació (diana), tenint amb compte la quantitat de principi actiu que es perd.
- Cada via d’administració presenta una sèrie d’avantatges i inconvenients.
- En funció de la via utilitzada, els principis actius presenten un trànsit diferent per l’organisme i queden sotmesos a modificacions metabòliques d’importància variable, i es veuen afectats una sèrie de paràmetres: o Eficàcia: fa referència a l’activitat farmacològica.
o Velocitat d’acció: inici, intensitat i durada de l’acció del medicament.
o Efectes secundaris o adversos.
- Són les diferents formes en que un medicament es posa en contacte amb l’organisme per exercir el seu efecte.
- Cada medicament està preparat per ser administrat per una via determinada i per exercir la seva acció de la forma més adient.
- Objectiu: o Obtenir un efecte local, al lloc d’aplicació. S’accedeix directament a la diana (part de l’organisme on volem que actuï el principi actiu).
Exemple: pell, mucoses.
o Obtenir un efecte sistèmic, en un lloc diferent al lloc d’aplicació.
S’administra a traves de la sang que distribueix la concentració de principi actiu per tot el cos i així arriba a la diana. En aquest cas s’administra una concentració de principi actiu elevada, per tal que arribi la concentració necessària a la diana. Cal anar molt amb compte quan els principis actius són molt tòxics.
o Vectorització: tècnica que s’està desenvolupant actualment. Es basa amb el fet de ser capaços de fer que el principi actiu a partir de la via d’administració, independent de quina sigui, vagi de forma directa a la diana. S’aconsegueix de la següent forma: es sintetitzen anticossos monoclonals que poden detectar i reconèixer un sol antigen. L’anticòs actua com a vector del principi actiu, i així constitueixen el medicament.
Mecanismes d’acció dels medicaments: - - - - Alliberació: el principi actiu s’ha d’alliberar o “sortir” de la forma farmacèutica. En general implica la dissolució del fàrmac en algun medi corporal per ser assimilat per l’organisme.
Absorció: És la veritable entrada del principi actiu a l’organisme, travessant diferents membranes abans d’arribar a la sang.
Distribució: El principi actiu és distribuït des de la sang als diferents teixits, travessant els capil·lars sanguinis.
Metabolisme: transformació de l’estructura química dels fàrmacs en metabòlits actius o inactius. És un procés irreversible. El metabolisme del fàrmac pot tenir una acció positiva o negativa: o Acció positiva: el principi actiu en metabolitzar-se adquireix activitat farmacèutica.
o Acció negativa: el principi actiu en metabolitzar-se perd activitat farmacèutica.
Excreció: eliminació del fàrmac de l’organisme sense patir modificacions o dels metabòlits, per via renal, biliar, pulmonar, salival, gàstrica, cutània, lacrimal,...
Resposta: quan arriba al teixit diana, obtenim la resposta farmacològica.
*Cal tenir amb compte que els processos de metabolització, excreció i resposta poden passar alhora des de temps zero, a partir del moment en que el principi actiu és absorbit.
Principals vies d’administració: LLOC D’ADMINISTRACIÓ TRACTE (TGI) GASTROINTESTINAL VIA FORMES FARMACÈUTIQUES Oral *Sòlids: càpsules, comprimits, granulats, pólvores, píndoles, pastilles,...
*Líquids: solucions (xarops, elixirs,...), suspensions, emulsions.
VENES Intravenosa (IV) TEIXIT SUBCUTANI Subcutània (SC) MÚSCUL Intramuscular (IM) ENTRE DERMIS I Intradèrmica (ID) L’EPIDERMIS ARTERIES Intraarterial (IA) COR Intracardíaca (IC) ARTICULACIONS Intraarticular ESPAI EPIDURAL EN LA MEDUL·LA PARENTERAL ESPINAL ESPAI SUBARACNOIDE (EXTREM CAUDAL M.E.) ESPAI SUBARACNOIDE (ENTRE EL BULB RAQUIDI I PART INFERIOR DEL CEREBEL – CISTERNA MAGNA) ESPAI PERITONEAL SOTA LLENGUA Epidural (EI) Intratecal subaracnoidea intraraquídia *Líquids: injectables (solucions, suspensions, emulsions) *Sòlids: implants.
(IT), o Intracisternal Intraabdominal intraperitoneal Sublingual MUCOSES GENIVES I BOCA Bucal o *Sòlids: comprimits sublinguals, grànuls, glòbuls homeopàtics.
*Líquids: solucions, aerosols sublinguals.
*Sòlids: comprimits (bucals, per llepar, mocoadhesius), pastilles, xiclets.
*Líquids i semisòlids: gotes, gels, aerosols.
BOCA I PART Bucofaríngia ALTA FARINGE CONJUNTIVA CÒRNIA OÏDES PELL I Ocular NAS Nasal PULMÓ Pulmonar RECTE Rectal VAGINA Vaginal URETRA Uretral Òtica Tòpica cutània Transdèrmica *Sòlids: pólvores, granulats, comprimits.
*Líquids: col·lutoris, solucions per a glopejar, solucions per a gargarismes, aerosols.
*Sòlids: inserts oculars.
*Semisòlids: pomades oftàlmiques, gels, ungüents.
*Líquids: col·liris (solucions, suspensions), banys oftàlmics.
*Sòlids: barres nassals, pólvores per a inhalar.
*Semisòlids: pomades i gels nassals.
*Líquids: gotes, inhaladors, solucions.
*Inhaladors: aerosols (pólvores, solucions, suspensions), inhaladors de pólvores seques, nebulitzadors.
*Gasos.
*Sòlids: supositoris, càpsules rectals.
*Líquids: ènemes, solucions, pomades i escumes rectals, gels.
*Sòlid: òvuls, càpsules i comprimits vaginals, tampons medicamentosos, anells vaginals.
*Semisòlids: pomades, emulsions, gels i escumes vaginals.
*Líquids: solucions ginecològiques per a irrigació.
*Sòlids: “candelillas” o supositoris uretrals.
*Líquids: solucions.
*Sòlids: pólvores.
*Líquids: gotes (solució, emulsió, suspensió), preparats per a rentat auricular, aerosols.
*Sòlids: cataplasmes.
*Semisòlids: emulsions, pomades, ungüents, gels, escumes.
*Líquids: solucions, locions, liniments.
*Sòlids: pegats.
1.VIA ORAL: - - - - Implica l’administració del medicament per la boca i la introducció a l’organisme per deglució.
És la via més comú, ja que es pot utilitzar per auto administració.
El medicament passa per: o Boca o Esòfag o Estómac: lloc inespecífic d’absorció.
o Intestí prim: zona d’absorció de la majoria de fàrmacs. Aquest fet és degut a que:  Presenta microvellositats.
 Té una gran superfície de contacte.
 És el lloc on el medicament està durant més temps.
o Intestí gros: lloc inespecífic d’absorció.
o Excreció (femtes).
El principi actiu (medicament) és absorbit, principalment a l’intestí prim, i va a parar a la vena porta, la qual condueix al principi actiu al fetge, on té lloc l’efecte del primer pas hepàtic (es pot passar pel fetge més d’una vegada): o El principi actiu un cop ha s’ha absorbit i passa a la sang, es traslladat per la vena porta fins al fetge (òrgan metabolitzada per excel·lència). El principi actiu un cop arriba al fetge pot degradar-se considerablement, per tant, només arribarà a la circulació sistèmica una part del principi actiu absorbit. Això implica una reducció o desaparició de l’activitat del principi actiu. Si la reducció de l’activitat del principi actiu és molt important, cal utilitzar altres vies d’administració.
Cal tenir amb compte que el principi actiu no només es metabolitza al fetge.
Acció: o Majoritàriament presenta un efecte sistèmic.
o També presenta un efecte local:  Tractament de problemes digestius. Exemple: insuficiència enzimàtica.
 Afectacions locals de l’aparell digestiu. Exemple: infeccions intestinals, generalment parasitàries.
 Protecció en cas d’inflamació o ulceració de la mucosa.
Contradicció de la via oral: o El principi actiu es degrada en medi àcid. Exemple: omeprazol.
o El principi actiu pot irritar la mucosa gàstrica. Exemple: salicilats, antiinflamatoris no esteroïdals, antituberculosos.
- - - - o Degradació enzimàtica. Exemples: insulina, penicil·lina G a l’estómac, aspirina i oxitocina a l’intestí prim.
o Degradació després de travessar les membranes.
o Marcat efecte de primer pas hepàtic. Exemples: codeïna, lidocaïna, morfina, propranolol.
Avantatges: o Administració còmoda i fàcil en una sola acció.
o Es la via més senzilla, econòmica i segura.
o Permet l’autoadministració.
Inconvenients: o Risc d’alteració i destrucció de determinats principis actius per l’acció dels enzims i les secrecions del tracte digestiu (pH entre 1,5 i 7,5). Exemple: insulina.
o Alguns medicaments són destruïts o inactivats quan passen per la mucosa intestinal i el fetge, és l’anomenat efecte del primer pas hepàtic.
o Possibilitat de irritació del tracte gastrointestinal per determinades substàncies, el que obliga a elaborar formes farmacèutiques específiques, en aquest cas els comprimits gastrointestinals.
Exemples: salicilats, antiinflamatoris no esteroïdals, antituberculosos.
o Problemes de gust i olor dels medicaments.
o Problemes relacionats amb l’absorció dels principis actius ja que aquesta és irregular, degut a que depèn del moment d’administració, la presència o no d’aliments, l’estat del pacient,...
o Inici de l’acció relativament lent.
o No es pot fer servir en pacients inconscients, que pateixen vòmits o poc col·laboradors.
Formes sòlides: són els comprimits, càpsules, pólvores, granulats, grànuls i glòbuls homeopàtics, dragees, sobres, píndoles, pastilles, catxets o càpsules amilàcies,...
Formes liquides: solucions, suspensions, xarops, elixirs, gotes, llimonades, tisanes, pocions,...
2.VIA PARENTERAL (INJECTABLES): - El terme parental procedeix del grec “para” que significa “al costat” i “enteros” que significa “tub digestiu”. Fa referència a l’administració de medicaments col·lateralment al tub digestiu, evitant el trànsit a traves d’aquest.
- - - En sentit estricte totes les vies alternatives a la via oral s’haurien d’incloure sota aquesta denominació clàssica però clàssicament s’utilitza per designar l’administració de fàrmacs injectats, fent penetrar el medicament a través de la pell, perforant-la amb una agulla hipodèrmica, en diferents llocs del cos i a diferents profunditats.
S’han d’administrar per un professional.
Són preparacions destinades a ser injectades, administrades per perfusió o implantació en el cos. Han de ser: o Estèrils: absència de patògens i altres substàncies que no són patògens en concentracions controlades.
o Apirògens: no pot generar febre, és a dir, no pot contenir endotoxines, ja que generen febre.
o Isotòniques: que no alteri l’osmosi de la sang, per tal d’evitar la lisi de les cèl·lules, és a dir, que aquestes rebentin.
Depenent de la via, s’obtenen efectes locals o sistèmics.
La via parenteral es pot classificar en: o Via intradèrmica (ID):  Administració immediata a través de la superfície de la pell, en la zona limítrofa entre la dermis i l’epidermis.
 Causa un efecte local i sistèmic.
 Exemples: anestèsia local, vacunes.
o Via subcutània (SC):  Admiració a traves de la pell, a nivell de teixit conjuntiu  Causa un efecte sistèmic.
 Exemple: insulines, heparines, vacunes.
o Via intramuscular (IM):  Administració al teixit muscular, generalment dels glutis (cul).
 S’utilitzaa sobretot en casos d’urgències ja que té una acció molt ràpida degut a que el múscul presenta molts vasos sanguinis. A més, una part de la solució injectada precipita en el múscul, fet que fa que es prolongui l’acció del principi actiu.
 Causa un efecte sistèmic.
 Exemples: vacunes, analgèsics, antibiòtics, antiinflamatoris.
o Via intravenosa (IV):  Administració a venes, no hi ha alliberació ni absorció del principi actiu.
 Causa un efecte sistèmic.
 Exemples: adrenalina, atropina, glucosa hipertònica, nutrició enteral.
- o Via intraarterial (IA):  Administració al lumen arterial que irriga un òrgan en particular.
 Produeix una acció local.
 Exemple: fins diagnòstic, antineoplàstics, vasodilatadors.
o Via Intracardíaca (IC):  Administració en el múscul cardíac.
 Produeix una acció local.
 S’utilitza en casos d’urgència.
 Exemples: adrenalina.
o Via Intraarticular (IAT):  Administració a l’interior del sac sinovial d’una articulació.
o Via Intraabdominal o intraperitoneal (IP):  Administració a la cavitat peritoneal.
o Via epidural (EI):  Administració a l’espai epidural de la medul·la espinal.
 Produeix un efecte local.
o Via intratecal (IT):  Administració a l’espai intratecal.
o Via Intracisternal:  Administració a l’espai subaracnoide entre el bulb raquidi i la part inferior del cerebel (Cisterna Magna).
Criteris d’elecció de la via parenteral: o És una alternativa a la via oral quan:  La administració orla comportaria la destrucció, inactivació o escassa absorció del principi actiu en cas de:  Marcat efecte del primer pas hepàtic. Exemple: morfina.
 Principis actius que no s’absorbeixen. Exemples: antibiòtics aminoglucòsids, cefalosporines.
 Principis actius que es degraden al tracte gastrointestinal (TGI). Exemple: penicil·lina G  Malalts inconscients o que no poden acceptar l’administració oral.
 Principis actius irritants per a les mucoses intestinals.
o Quan cal una absorció ràpida, és a dir, en els casos d’urgència.
o Quan el fàrmac no es distribueix adequadament a les seves biofases. Exemples: administració intraarticular d’inflamatoris, injecció intraraquídia d’antibiòtics (meningitis sèptiques) o citostàtics (tumors localitzats al sistema nerviós central).
- - o Fàrmacs amb efectes no desitjats sobre el tracte gastrointestinal.
Exemple: emètics.
Avantatges i inconvenients de la via parenteral: o Avantatges:  Té un efecte ràpid.
 En tractaments d’urgència.
 Presenta una absorció molt ràpida, ja que el medicament arriba directament a la circulació sistèmica. A més, en el cas de la via intravenosa, no hi ha absorció.
 Penetració directe a la circulació sistèmica, sense passar pel fetge, permet evitar l’efecte del primer pas hepàtic.
 Útil en pacients inconscients, que pateixen vòmits, que presenten obstruccions del tracte gastrointestinal, que no poden deglutir o que són poc col·laboradors.
 És una alternativa a la via oral quan:  El principi actiu no es pot absorbir.
 Hi ha un marcat efecte de primer pas hepàtic.
 El principi actiu es degrada o pot irritar les mucoses del tracte gastrointestinal.
 En general, assegura una biodisponibilitat del 100%:  La disponibilitat es defineix com la relació entre la dosi necessària i la concentració d’efecte terapèutic.
 Degut a que no podem mesurar la concentració de principi actiu en la diana, la concentració es mesura sempre en sang, per això obtenim una biodisponibilitat del 100%.
o Inconvenients:  Pot ser dolorosa al lloc d’injecció.
 Risc de lesions a la pell o als vasos sanguinis. Exemples: flebitis, necrosis, inflamació, trombosi, infeccions,...
 Dificultat de repetir les injeccions en determinades zones, és a dir, hi ha punts d’injecció limitats.
 És costosa, ja que cal material especial i la intervenció de personal especialitzat.
 En general, no permet l’autoadministració.
 Requereix nombroses exigències tecnològiques. Exemple: isotonia, pH, esterilitat, absència de contaminants i pirògens, contingut de partícules sòlides,...
Formes farmacèutiques d’administració per via parenteral: o Els preparats per a administració parenteral són formulacions estèrils. Podem diferenciar entre:   Formes liquides:  Solucions, suspensions (són sistemes inestables i el solut que contenen no pot ser més gran de 4 o 5 micres) i emulsions fluides (mai per via intravenosa, són cremes formades a base d’aigua i oli que es dispersen i barregen) en forma de: o Injectables de petit volum ja siguin unidosi o multidosi.
o Preparacions concentrades per diluir.
o Preparacions injectables per a difusió, són preparats de gran volum. Exemples: teràpia amb electròlits, nutrició parenteral, regulació del balanç hídric,...
o Pólvores per a preparacions injectables extemporànies.
Formes solides:  Implants.
3.ADMINISTRACIÓ SOBRE MUCOSES: - - - Les mucoses són els teixits que limiten una sèries de cavitats de l’organisme que es troben obertes a l’exterior.
Estan molt vascularitzades, tot i que presenten poca superfície d’absorció.
Són teixits sensibles, fràgils i fàcilment irritables.
Permet: o Una administració directa, per tal d’aconseguir un efecte local. És l’efecte majoritari en aquest cas.
o L’absorció de principi actiu a traves d’ella, aconseguint així una acció sistèmica.
Avantatges: o Senzilla.
o Permet:  L’autoadministració.
 L’aplicació directa al lloc afectat.
o Disminueix les reaccions sistèmiques, en cas que el medicament tingui un efecte local.
Les vies d’administració més comunament emparades són: o Via sublingual:  El fàrmac s’absorbeix a la zona de sota de la llengua, ja que és una zona molt polaritzada, tot i que presenta poca superfície.
 S’obté una acció sistèmica amb certa rapidesa.
 El medicament és absorbit a través de la mucosa sublingual, molt vascularitzada, amb un pH proper a la neutralitat, i és transportant ca p a l’òrgan diana sense passar pel fetge, per tant, no presenta efecte de primer pas hepàtic.
 La zona sublingual és permeable al pas de substàncies no iòniques, per tant, tots els fàrmacs han de ser molt liposolubles.
S’utilitza per obtenir una acció terapèutica ràpida, que a més de les característiques anteriors, no poden administrar-se per via oral, ja que:  Es degraden a causa de l’acció dels sucs gàstrics.
 Tenen un elevat efecte de primer pas hepàtic.
 No s’absorbeixen per via oral.
Avantatges:  Evita l’efecte de primer pas hepàtic.
 Evita el transit del fàrmac a traves del tracte gastrointestinal, i així permet evitar l’atac dels enzims digestius, el pH àcid i de la flora intestinal.
 Presenta una absorció ràpida.
 Té un efecte ràpid, ja que l’epiteli d’aquesta zona és molt prim i irrigat.
Inconvenients:  Presenta una àrea d’absorció petita.
 No tots els medicaments poden administrar-se per aquesta via.
 Pot tenir mal gust.
 Trobem pocs fàrmacs.
Formes farmacèutiques administrades per via sublingual.
 Comprimits sublinguals.
 Grànuls i glòbuls homeopàtics.
 Solucions.
 Aerosols sublinguals.
    o Via bucal:  Presenta una acció local, generalment s’utilitza per tractar afectacions de la cavitat bucal.
 També pot presentar una acció sistèmica, ja que és una mucosa de fàcil accés i alta permeabilitat. S’utilitza per administrar substàncies que per via oral es metabolitzen intensament al fetge, és a dir, que presenten un marcat efecte de primer pas hepàtic. Exemple: analgèsics.
 Formes farmacèutiques utilitzades per aquesta via:  Comprimits bucals.
 Comprimits per llepar.
 Comprimits mocoadhesius.
 Pastilles de coma toves.
 Pastilles de goma dures o tabletes.
 Pastilles dures.
 Gotes.
 Aerosols  Gels.
o Via bucofaríngia:  El medicament s’administra en els mucoses de la cavitat bucal i la part posterior de la gola.
 Causa una acció local. Exemples: antisèptics, antibiòtics, antifúngics, antiinflamatoris.
 Formes farmacèutiques utilitzades pe aquesta via:  Col·lutoris i/o solucions per glopejar: o Per tal de reduir la formació de placa, gingivitis, càries, estomatitis i halitosi.
o Per obtenir una acció local antisèptica, astringent o calmant.
 Solucions per a gargarismes: o Per tal de tractar laringitis, faringitis i amígdales.
 Solucions gingivals.
 Pólvores.
 Granulats.
Per a preparacions extemporànies  Comprimits.
o Via ocular:  El medicament s’administra per tal d’obtenir una acció local.
Exemples: antiinfecciosos, antiinflamatoris, anestèsics locals,...
 Alguns principis actius poden arribar a la circulació sistèmica a través del sac lacrimal.
 La fragilitat i la sensibilitat d’aquesta mucosa exigeix l’ús de medicaments perfectament controlats, estèrils i amb un pH entre 7,4 i 7,7.
 Formes farmacèutiques utilitzades per aquesta via:  Col·liris (gotes oftàlmiques), ja siguin solucions o suspensions.
 Banys oculars o solucions per a irrigació.
 Pomades i ungüents.
 Gels  Inserts oculars.
o Via nassal:  Normalment s’utilitza pe rtractar els afeccions de la zona nassal i es busca que tinguin un efecte local. Exemples: antisèptics, sulfamides, anestèsics locals, antibiòtics, vasoconstrictors locals, antihistamínics,...
 També són utilitzats per obtenir una acció sistèmica, ja que no presenta efecte del primer pas hepàtic. Exemples:  Hormones: calcitonina, per el tractament de la osteoporosis postmenopàusica.
 Anticancerosos: buserelina, anàleg de la gonadorelina, utilitzats en el tractament de càncer de pròstata.
 Antimigranyosos: sumatripan, mesilat de dihidrogentamina.
 Nicotina, utilitzada en el tractament antitabac.
 Actualment s’estudia l’acció sistèmica dels medicaments administrats per via nassal en el tractament del Parkinson i en l’administració de vacunes.
 Formes farmacèutiques administrades per aquesta via:  Gotes nasals.
 Aerosols nassals líquids.
 Preparacions nassals semisòlids, com poden ser pomades o gels.
 Líquids per a rentat nassal.
 Barres per a ús nassal.
 Pólvores nassals.
o Via pulmonar o inhalatòria:  Els pulmons proporcionen una superfície excel·lent per a l’aborció, ja que és una zona molt vascularitzada i té una gran superfície, quan el fàrmac s’administra en:  Forma gasosa.
Només arriben als alvèols si  Aerosol.
el diàmetre de les partícules és inferior a 3 micres.
 Partícules solides ultrafines.
 Hi ha un elevat flux sanguini, que és una via d’entrada a l’organisme excel·lent.
 Pot ser una alternativa a l’administració per via parenteral.
Aquesta possibilitat s’està desenvolupant molt actualment.
 Tipus d’acció:  Acció local: s’utilitza per tractar patologies pulmonars i presenten menys efectes secundaris.
 Acció sistèmica: a partir de l’absorció a traves de les membranes dels bronquis, bronquíols i alvèols. No presenta efecte del primer pas hepàtic.
 Avantatges:  Calen dosis petites de medicament ja que els efectes apareixen ràpidament.
 Permet l’automedicació.
 No hi ha efecte de primer pas hepàtic.
 Absorció ràpida per la gran superfície d’aborció.
 Inconvenients:  No és possible la dosificació exacte, ja que una part del medicament es perd degut a que es queda a l’aire o es degluteix.
 La millora ràpida dels símptomes en pot estimular l’abús.
 Poden produir-se efectes secundaris en el cas d’absorció ràpida de fàrmacs potents.
 La utilització dels dispositius pot resultar difícil.
 Formes farmacèutiques utilitzades per aquesta via:  Inhaladors: o Aerosols.
o Inhaladors de pólvores seques.
o Nebulitzadors.
 Exemples: antiasmàtics, antibiòtics, preparats antianginosos,...
o Via rectal:        La mucosa rectal està molt vascularitzada, però té una superfície d’absorció escassa.
Les venes inferiors i mitjanes transporten el principi actiu directament a la circulació sistèmica, és a dir, ho hi ha efecte de primer pas hepàtic. En canvi, la vena hemorroïdal superior drena a la vena porta, que transporta la sang cap el fetge, per això en aquest cas presenta efecte de primer pas hepàtic.
Una fracció del principi actiu, doncs, sofreix efecte de primer pas hepàtic, no es pot dir, des d’aquest punt de vista, que la via rectal presenti un avantatge sobre l’absorció a l’intestí prim. Amb aquesta via s’administra una dosi poc controlada.
S’utilitza per a obtenir:  Acció local: és l’ús majoritari.
o Exemples: anestèsics locals, vasoconstrictors, antiinflamatoris, calmants, protectors, antisèptics, laxants, antiparàsits,...
 Acció sistèmica: és l’ús minoritari.
o Exemples: antipirètics, antiinflamatoris, antireumàtics, analgèsics,...
Criteris d’elecció:  Alternativa a la via oral només quan o es pot utilitzar per els següents motius: o Inactivació del principi actiu per acció dels sucs digestius.
o Pacients que vomiten, no poden deglutir o estan inconscients.
 Tractament d’afeccions locals.
Exemples: hemorroides, estrenyiment,...
Avantatges:  Evita l’efecte dels sucs digestius sobre els medicaments.
 Fàcil d’administrar en nens, especialment en nadons.
 Útil quan no es pot utilitzar la via oral.
Inconvenients:  Absorció irregular, erràtica, incompleta i difícil de preveure.
 Irritació de la mucosa.
 Incòmode.
 La presència de femtes a recte i si el pacient no reté el medicament o li provoca la defecció dificulta el procés d’absorció.
 La presència de microorganismes al tub digestiu pot produir la degradació del fàrmac.
 Formes farmacèutiques utilitzades per aquesta via:  Solucions rectals.
 Ènemes i microènemes, són solucions, suspensions o emulsions.
 Supositoris, s’elaboren a partir de grasses que contenen el principi actiu i solidifiquen. Un cop s’han introduït al recte es desfan i alliberen el principi actiu.
 Càpsules rectals (capsules toves).
 Pomades.
 Escumes rectals.
 Gels.
o Via vaginal:  Consisteix en l’administració de medicaments directament a la vagina.
 S’utilitzen principalment per aconseguir una acció local, ja que la permeabilitat d’aquesta mucosa és inferior a les altres.
 En certes ocasions, s’utilitza per obtenir una acció sistèmic.
Exemples: estrògens, prostaglandines, progesterona (tractaments hormonals).
 Formes farmacèutiques utilitzades per aquesta via:  Òvuls.
 Comprimits i càpsules vaginals.
 Solucions per a irrigacions.
 Cremes i pomades vaginals.
 Gels vaginals.
 Esprais i escumes ginecològiques.
 Tampons medicamentosos.
 Anells vaginals.
o Via uretral: es busca una acció local en la zona de la uretra.
4.VIA ÒTICA: - El medicament s’administra a l’oïda per tal d’obtenir una acció local.
Exemples: antibiòtic, antisèptics,...
Quan s’apliquen a oïdes lesionades o prèviament a una intervenció quirúrgica els medicaments han de ser isotònics i estèrils.
Quan s’apliquen sobre una oïda no lesionada no cal que siguin estèrils, tot i que, normalment ho són.
Formes farmacèutiques utilitzades per aquesta via: o Preparats líquids.
o Preparats per a rentat auricular.
o Pomades.
o Pólvores.
o Aerosols.
5.ADMINISTRACIÓ SOBRE LA PELL: - La pell és l’òrgan més extens i accessible del cos.
La pell és poc permeable, però s’ha demostrat que permet el pas dels principis actius a la circulació sistèmica.
Els medicaments s’apliquen directament sobre la pell per tal d’obtenir: o Un efecte local. Exemples: antiinflamatoris, anestèsics,, antifúngics, emol·lients (protectora).
o Un efecte sistèmic, en que l’absorció transdèrmica del fàrmac, és a dir, que el principi actiu que conté passi a la sang, depèn de:  L’estat de la pell. Cal tenir amb compte que les lesions n’augmenten l’absorció, i també els efectes secundaris.
 La zona d’aplicació, l’absorció es major en les zones on l’estrat corni és més prim.
 L’edat, la pell dels nens és més permeable que la dels adults.
 El grau d’hidratació, a major hidratació de la pell, major penetració del principi actiu.
 La superfície d’aplicació.
 Cal tenir amb compte que tapar la zona d’aplicació amb gasses o aplicar una quantitat superior de medicament pot no causar efecte o causar un efecte contrari no desitjat, ja que es creen unes condicions que desafavoreixen la seva absorció.
o Quan apliquem un medicament sobre la pell, pot ser:  Que es mantingui a la cara més externa de la pell o que penetri a l’interior de la pell. En aquests casos el medicament tindrà una acció local, i parlarem de via tòpica cutània.
 Que arribi a la circulació sistèmica, és a dir, que el principi actiu passi a la sang. En aquest cas el medicament tindrà una acció sistèmica, i parlarem de via transdèrmica.
o Via tòpica cutània:  El seu objectiu és obtenir un efecte local. Exemples: antiinflamatoris, anestèsics, antifúngics i emol·lients.
 Avantatges:  Tècnica senzilla.
 Permet l’autoadministració.
 Permet l’aplicació directe en el lloc afectat.
 Inconvenients:  La pell sana presenta permeabilitat selectiva, però si està lesionada o malalta, la seva permeabilitat augmenta, fet que pot generar efectes secundaris.
 Formes farmacèutiques utilitzades per aquesta via:  Emulsions.
 Pomades.
 Ungüents.
 Pastes.
 Escumes.
 Gels.
 Solucions.
 Locions.
 Liniments.
 Pólvores.
 Barres.
 Aerosols.
o Via transdèrmica:  Administració de medicaments sobre la pell per tal d’obtenir un efecte sistèmic, per aconseguir efectes analgèsics, antihipertensius, antianginosos o de substitució hormonal.
Exemples: nitroglicerina, fentanil, estradiol, nicotina.
 Són medicaments ideats per tal d’aconseguir l’aport de principi actiu a una velocitat programada o durant un període de temps establert.
 El pas del principi actiu s’efectua:  A través dels fol·licles pilosos, és a dir, el principi actiu es dissol en la capa grassa i es difon cap als capil·lars de la dermis.
 A través de conductes i glàndules sudorípares.
     Després de dissoldre’s als fluids lipoproteics de les cèl·lules de l’epidermis i la dermis.
Avantatges:  S’evita l’efecte de primer pas hepàtic.
 No s’inactiva el principi actiu per acció dels enzims digestius.
 Bon compliment terapèutic.
 Nivells plasmàtics estables.
 Reducció dels efectes secundaris (sempre que la pell no estigui lesionada).
 Ús adequat de substàncies de vida mitjana curta.
Inconvenients:  La difusió és lenta, és a dir, triga un temps en assolir l’equilibri estacionari. Només en pacients crònics.
 Aquest a via és útil per un nombre limitat de fàrmacs, ja que han de ser substàncies liposolubles i de pes molecular relativament petit, per tal que pugin travessar la còrnia.
 Poden irritar la pell.
Per tal de millorar la permeabilitat s’han ideat nous sistemes:  Ús de profàrmacs liposolubles bioconvertibles en el fàrmac actiu. Exemples: ésters d’estradiol.
 Ús de promotors de la penetració. Exemples: tensioactius, urea,...
Formes farmacèutiques més utilitzades per questa via:  Pegats transdèrmics: o Tipus reservori.
o Tipus matricial.
 Iontoforesi.
...