Emulsió (2015)

Apunte Catalán
Universidad Universidad de Barcelona (UB)
Grado Farmacia - 3º curso
Asignatura Farmacia galenica I
Año del apunte 2015
Páginas 10
Fecha de subida 27/04/2016
Descargas 2
Subido por

Vista previa del texto

Farmàcia Galènica I (BLOC III) Tema 7. EMULSIONS - Són sistemes dispersos constituïts per 2 líquids immiscibles (oliosa i aquosa), un d’ells dispersat en l’altre gràcies a l’acció d’un emulsionant (o emulgent).
- Emulsionants: . Tensioactius . Hidrocol·loides . Partícules finament dividides - Són termodinàmicament inestables: . Poden tenir estabilitat cinètica.
. Formació no espontània (aport d’energia).
. Propietats depenen del mètode de preparació.
- Permeten l’administració de fàrmacs líquids oliosos i fàrmacs lipòfils.
* Avantatges: Permet alliberament controlat del principi actiu, protegeix el principi actiu de l’oxidació i hidròlisi, permet emmascarar característiques organolèptiques desagradables.
1) CLASSIFICACIÓ DE LES EMULSIONS: a) Emulsions simples b) Emulsions múltiples 1 2) ESTABILITAT: a) Factors que determinen l’estabilitat de les emulsions - Distribució de la mida de partícula.
- Temperatura.
- Viscositat de la fase externa.
- Naturalesa de la pel·lícula interficial.
- Existència de barreres elèctriques o estèriques superficials.
b) Causes d’inestabilitat - Sedimentació: Directa o inversa (cremat), una de les fases es dispersa.
- Floculació: Agregació REVERSIBLE de partícules (és l’únic reversible!!!).
- Coalescència: Agregació IRREVERSIBLE de partícules.
- Maduració d’Ostwald: Les gotícules de la FI (fase interna) s’uneixen per a donar una gota de major mida.
- Separació de fases: S’uneix tota la fase oliosa i tota la fase aquosa.
3) FACTORS A CONSIDERAR EN LA PREPARACIÓ D’EMULSIONS: - Proporció de les fases.
- Consistència de l’emulsió.
- Incorporació d’electròlits - Agitació i velocitat.
- Temperatura i temps d’emulsificació.
- Temperatura i temps de refredament.
- Altres factors.
2 4) COMPONENTS: a) Fase oliosa - Olis minerals (vaselina, parafina, etc.).
- Olis vegetals (d’atmelles, de cacahuet, de coco, etc.).
- Ceres (cera microcristal·lina).
- Esters (miristat d’isopropil, palmitat d’isopropil, etc.).
b) Fase aquosa: Aigua.
c) Tensioactiu d) Conservants: . Parabens (PHB) . Àcid benzoic . Clorur benzalconi e) Emulgents = Emulsionants: Donen estabilitat a les emulsions.
. EMULGENTS IÒNICS (O/A) 1) CATIÒNICS - Sals d’amoni quaternàries.
. Clorur benzalconi.
. Bromur de cetiltrimetilamoni (CTBA).
2) ANIÒNICS - Sabons d’amines.
. Oleat de trietanolamina.
(es poden preparar in situ) . Estearat de trietanolamina.
- Sals d’àcid còlic (↑ excreció biliar).
- Derivats d’aminoàcids  N-acilsarcosinats.
- Derivats organofosfòrics  Fosfat de dioctil.
- Sulfats d’elevat PM: . Laurilsulfat sòdic LSS.
. Dodecilsulfat sòdic DSS.
. Dioctil sulfosuccinat sòdic (Aerosol OT®).
3 3) AMFÒTERS - Lecitines (d’ou, de soja).
- Derivats de betaïnes  N-alquilbetaïnes.
. EMULGENTS NO IÒNICS 1) ALCOHOLS GRASSOS SUPERIORS (A/O) - Alcohol cetílic.
- Alcohol estearílic.
- Alcohol cetoestearílic.
2) DERIVATS DE LANOLINA - Colesterol.
A/O 3) ESTERS D’ÀCIDS GRASSOS - Esters de polioxietilè.
- Esters de sucres.
- Esters de glicerol  Monoestearat de gliceril.
- Esters de sorbità: . Oleat de sorbità (SPAN ® 80)  A/O.
. Esters de sorbità polioxietilenats (TWEEN ®)  O/A.
4) DERIVATS DE SILICONES - Alquil dimeticones poliol.
5) GLICERINA I GLICERATS O/A 6) EMULGENTS ESTABILITZADORS - Goma aràbiga.
- Goma tragacant.
- Metilcel·lulosa.
- Pectina.
- Argiles o silicats (Bentonita, Veegum).
4 * Emulgents: . Connecten les 2 fases, tenen una part oliosa i una altre aquosa.
. Estabilitza i afavoreix la formació d’emulsions.
. EMULGENT O/A  Emulsió O/A.
Barreja d’emulgents: Guanya el que estigui en menor quantitat.
. EMULGENT A/O  Emulsió A/O.
5) PREPARACIÓ D’EMULSIONS: 1r. Preparació de la fase oliosa: - Barrejar els components de la fase oliosa (FO) en agitació constant i calor.
. PA si és liposoluble  Si el PA fos termolàbil es posa al final!!! . Emulgents A/O (hi ha + O que A).
2n. Preparació de la fase aquosa: - H2O + Conservants  Es fa amb agitació constant i calor.
. PA si és hidrosoluble.
. Emulgents O/A.
“Es fa amb agitació i calor constant, si no hi ha impediments”.
5 3r. Preparació de l’emulsió = EMULSIFICACIÓ.
- Generalment s’addiciona la fase aquosa (FA) sobre la fase oliosa (FO) amb agitació constant.
“Segons l’emulgent tindrem emulsió: A/O i O/A (majoritària)”.
4t. Refrigeració - Es fa per agitació constant (lenta).
. Si el principi actiu és termolàbil (ho ha de dir) es posa en aquest moment.
. També s’addicionen aromatitzants en cas que n’hi hagi.
5è. Homogeneïtzació - Com a homogeneïtzador s’utilitza: Ultraturrax.
6) MÈTODES D’EMULSIFICACIÓ: a) Per dispersió: - Mètode d’alta energia, mitjançant energia externa.
- 3 tècniques: . Alta cisalla . Ultrasons . Alta pressió b) Per condensació: - Mètode de baixa energia o emulsificació espontània.
- 2 tècniques: . Temperatura constant.
. Variant temperatura  Mètode PIT.
6 7) TÈCNIQUES DE PREPARACIÓ D’EMULSIFICACIONS: a) Directa: La fase aquosa (FA) sobre la fase oliosa (FO)  Emulsió resultant A/O.
b) Per inversió de fases: La FA sobre la FO  Emulsió resultant O/A.
c) In situ: Es prepara l’emulgent in situ. Ex: Oleic + trietanolamina.
8) SISTEMES D’AGITACIÓ: - 3 tipus de moviment: a) Lent: Agitació central planetària o axial.
b) Perifèric lent: Sistema de paletes que afavoreix l’intercanvi tèrmic amb la paret del reactor.
c) Ràpid: Tipus rotor que permet la dispersió i la ↓ de la grandària dels glòbuls de la fase continua.
9) DOSIFICACIÓ: a) Volums petits: - Líquids fluids: Èmbol d’una xeringa inoxidable.
- Líquids viscosos: Vàlvula de pistó.
b) Volums grans: - Líquids fluids: Gravimètrica, pressió o buit.
- Líquids viscosos: Pressió (el dipòsit amb camisa calefactora per ↓ la viscositat).
10) CONTROLS: - Característiques organolèptiques (si l’emulsió és per via oral).
- Uniformitat de massa.
- Uniformitat de contingut.
- Contingut de principi actiu.
- Control microbiològic.
7 - Limpidesa.
- pH.
- Eficàcia del conservant.
- Contingut d’antioxidant i de colorant.
- Temps de reconstitució.
- Contingut d’aigua, - Contingut d’alcohol.
- Distribució grandària de partícula.
- Redispersibilitat.
- Propietats reològiques.
11) HLB: - Número HLB = NHLB . Descrit per Griffin, 1949-1954 per a tensioactius no iònics.
. Mesura la hidrofília - lipofília del tensioactiu.
HLB = MH  És el pes molecular de la part hidròfila de la molècula de tensioactiu M  És el pes molecular total.
. El resultat és un número entre el 0 i el 20 en una escala arbitrària, on el valor 0 correspondria a una molècula completament hidròfoba i 20 a una molècula completament hidròfila.
. Modificacions a la fórmula de Griffin, segons el tipus de tensioactiu.
. És una propietat additiva (llei de les mescles).
. El número HLB s’ha utilitzat per predir les propietats tensioactives d’una molècula: 3 – 6  Emulsionant A/O.
7 – 9  Humectant.
8 – 18  Emulsionant O/A.
13 – 15  Detergent.
10 – 18  Solubilitzant.
A/O = W/O O/A = O/W 8 - HLB requerit = HLBr . És el número HLB requerit per emulsionar un oli determinat.
. És el número HLB amb el que es formarà millor una emulsió.
. L’eficàcia emulsionant d’un tensioactiu, no depèn només de l’estructura del tensioactiu, sinó també de la seva solubilitat en els components de l’emulsió.
- Temperatura HLB (THLB, PIT) . Concepte introduït per Shinoda al 1967.
. Phase Inversion Temperature, PIT.
. És la temperatura a la que el tensioactiu és igual de soluble en aigua que en oli.
. Depèn del sistema aigua/oli/tensioactiu.
- Barreja d’emulgents: Si hi ha igual proporció d’emulgents, persa més el que té major HLB.
A i B x · HLBx + y · HLBy = (x + y) HLB EXEMPLES D’EMULSIONS 9 10 ...