galenica tema 7 (2016)

Apunte Catalán
Universidad Universidad de Barcelona (UB)
Grado Farmacia - 1º curso
Asignatura Introducció a la Farmàcia Galènica
Año del apunte 2016
Páginas 4
Fecha de subida 30/04/2016
Descargas 17
Subido por

Vista previa del texto

Tema 7: CONCEPTE DE DOSI, EFICÀCIA, SEGURETAT I ESTABILITAT Concepte de dosi i eficàcia: per a cada principi actiu es coneix la resposta farmacologia que s’obté e funció dels nivells en plasma, el que permet conèixer la concentració eficaç i la concentració tòxica.
La biodisponibilitat dels medicaments depèn de la via d’administració a partir de la qual són administrats. Per això, hem de conèixer quina via és més adequada en cada cas, per tal d’aconseguir el major i millor efecte possible.
Concepte de dosi i posologia: el coneixement de la cobra plasmàtica és fonamental per tal d’establir la dosi, és a dir, la quantitat de principi actiu i la posologia o puta de dosificació, és a dir, cada quan s’ha d’administrar el principi actiu.
Posologia. Disseny de règims de dosificació: a partir de la posologia és vol aconseguir que ha dosi en sang sigui, més o menys, constant. Tot i això cal anar amb compte amb les dosificacions ja que s’hi la dosi en sang augmenta es podria assolir la concentració tòxica del principi actiu i aquest tindria efectes nocius sobre l’organisme.
Generalment per tal d’assolir la concentració màxim calen entre 2 i 3 ingestes dels medicament. A partir de les següents ingestes el principi actiu ha assolit una concentració en sang constant que equival a la concentració màxima.
Això es fa d’aquesta forma i no amb comprimits d’alliberació sostinguda, ja que aquests tenen un cost molt elevat i no sempre es poden utilitzar per a tots els principis actius.
Eficàcia: l’eficàcia és la mesura de l’efecte que produeix el medicament i la seva adequació al tractament terapèutic. Un medicament és eficaç si produeix l’efecte esperat.
Cal portar sempre un control de la concentració plasmàtica de principi actiu dintre del marge terapèutic assolit en un temps adequat.
L’eficàcia depèn de: - La dosi administrada de principi actiu.
A qualitat del principi actiu, és a dir, la seva puresa.
La qualitat dels excipients, és a dir, la seva puresa.
Les característiques del producte acabat, és a dir, del medicament, com, per exemple, la duresa dels comprimits.
La tecnologia utilitzada en l’elaboració del medicament per a obtenir la biodisponibilitat adequada.
L’adequació de la forma farmacèutica per a que el principi actiu arribi al lloc d’absorció amb la quantitat adequada en un temps determinat.
El moment en que s’administra el medicament, que port condicionar la seva absorció, és a dir, en dejú o amb el menjar.
Factors individuals.
Eficàcia. Biodisponibilitat vs. Factors fisiològics: el buidatge gàstric i la motilitat intestinal són dos factors que condicionen l’absorció gastrointestinal dels principis actius.
El buidat gàstric regula la velocitat d’entrada del fàrmac al budell, que és la principal zona d’absorció. Per tant, com més alta sigui la velocitat del buidat gàstric millor serà la biodisponibilitat en temps. Cal tenir amb compte els factors que modifiquen la velocitat del buidat gàstric: - Menjars lleugers i líquids, fan que el buidat gàstric sigui més ràpid.
Menjars pesats i grassos, fan que el buidat gàstric sigui més lent.
La motilitat intestinal disminueix el temps de permanència del principi actiu en l’àrea d’absorció. Per tant, com més alta sigui la motilitat intestinal, més baixa serà la biodisponibilitat en magnitud.
Seguretat: la seguretat en un medicament és l’absència d’efecte secundaris rellevants i està relacionada amb: - Efectes secundaris: tots els principis actius poden ser més o menys tòxics.
Els busca l’absència d’efectes secundaris o, si aquests existeixen que siguin mínims, és a dir, es cerca l’equilibri entre la utilitat del medicament i el risc que suposa.
- - - Coneixement LADME: factors farmacològic com el metabolisme i excreció del medicament, que poden afavorir acumulacions tòxiques, així com la producció de metabòlits, que poden ser tòxics per l’organisme.
Dosificació exacte de principi actiu: a la forma farmacèutica es porten a terme controls de qualitat del principi actiu, excipients, material de condicionament i de la pròpia forma farmacèutica en si.
Anàlisi del principi actiu i dels excipients: es porten a terme segons les farmacopees.
Estabilitat: l’eficàcia i la seguretat s’han de mantenir durant el temps de reposició del medicament. El medicament és un sistema inestable, i com a tal, transcorregut un determinat temps deixa de ser utilitzable.
Les causes d’inestabilitat en els medicaments són: - - Inestabilitat química: es refereix al tipus d’inestabilitat en que, a través d’una reacció química es degrada la part activa d’una substància medicamentosa i apareixen els productes de la seva degradació.
Inestabilitat física: és la que afecta a les característiques físiques del medicament.
Inestabilitat biològica: que implica una alteració del medicament deguda al desenvolupament microbià, i constitueix, en ocasions, el punt de partida d’alguna de les modalitats d’inestabilitat anteriors.
Temps de vida i període de validesa: en efecte, els medicaments no duren tota la vida, sinó que, tard o d’hora, es van alterant en el transcurs del temps, pel que habitualment se’ls fixa un període de validesa.
Un medicament no ofereix cap valor si no es pot garantir la seva validesa durant un determinat període de temps.
- - Temps de vida: l’estabilitat química d’un principi actiu es sol expressar pel temps de vida 90% (t90), que és el temps (generalment acceptat) necessari perquè el principi actiu, o la seva activitat, es redueixi a un 90% del que inicialment tenia.
Aquest és un dels límits més utilitzats, però quan es traca de principis actius dels quals els productes de degradació resulten tòxics, el límit no pot ni ha de ser tant ampli, i s’aproxima més al 100%.
Període de validesa: expressa l’estabilitat física de la forma farmacèutica i es defineix com el període de temps durant el qual e contingut de principis actius és com a mínim del 90% de la quantitat declarada, sense modificació significativa de l’índex de toxicitat ni modificacions organolèptiques o farmacocinètiques.
Per a medicaments estables es sol admetre períodes de temps màxim de cinc anys; per els làbils, molt menys.
Sobredosifiació. Concepte: augment de la quantitat inicial de principi actiu per sobre del valor declarat. No s’admeten sobredosificacions superiors al 5% de la quantitat declarada. L’anàlisi final ha d’estar dintre dels assajos de riquesa (95 – 105%).
Estudi de l’estabilitat: l’estudi de l’estabilitat d’un medicament té principalment dues finalitats: - Conèixer en el moment actual el seu grau d’estabilitat.
Predir l’estabilitat a llarg termini amb la finalitat, essencialment, de poder fixar un període de validesa.
Podem diferenciar entre diversos tipus d’estudis de l’estabilitat: - Estudis d’estabilitat a llarg termini: estudis que es realitzen a condicions segons zones climàtiques definides amb una mostra representativa i amb el producte final dins de l’envàs primari. Són els únics acceptats per les autoritats per justificar el període de validesa d’un medicament.
- Estudis d’estabilitat accelerada: o Estudis d’estrès.
o Estudis accelerats o Estudis a temps real.
Fases de desenvolupament farmacèutic ...