Psicofarmacología Tema 2 (2016)

Apunte Catalán
Universidad Universidad de Barcelona (UB)
Grado Psicología - 4º curso
Asignatura Psicofarmacología
Año del apunte 2016
Páginas 10
Fecha de subida 20/03/2016 (Actualizado: 22/03/2016)
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Sofía A. Miranda Paredes Usuario Unybook: smirapar TEMA 2: PSICOFARMACOLOGÍA BÁSICA.
CONCEPTES BÀSICS La psicofarmacología és una ciencia que estudia els fàrmacs que tenen una acció determinada en el SNC. Per tant ha d’estar al corrent de les característiques farmacocinètiques (quant a vies i pautes d’administració), en les accions farmacològiques que produeix un determinat compost (tant les terapèutiques com les adverses) i les característiques farmacodinàmiques de la substància. Aquesta ciencia es basa en la bioquímica, en la biología molecular, en els models animals i en els assajos clínics per tal de desenvolpar-se correctament.
Assajos clinics: és la recerca en humans, estudiar les variables en la nostra espècie. No només s’han de portar a terme abans de comercialitzar un fàrmac sino també a la post comercialització (etapa de farmacovigilancia o fase IV).
Els professionals que han de tenir un coneixement sobre psicofármaco son els psiquiatres, psicòlegs i farmacòlegs.
La interacció entre aquestes 3 disciplines seria la psicofarmacología. La psicología i la psiquiatría no tenen perquè estar enfrontades sino que poden treballar conjuntament per tal d’ajudar a les persones.
ANTECEDENTS HISTÒRICS (primera lectura)  PRIMER PERIODE: abans de la civilització grega. S’utilitzàven subsàncies amb propietats psicoactives associades a creences màgiques/religioses. Algunes evidències documentades sobre això van ser els Veda (religió hinduista antiga) i el còdi de Hammurabi.
 SEGON PERIODE: des de la civilització grega fins a segle XIX. S’associaven les enfermetats mentals a enfermetats “de l’ànima” (satanisme, possessió diabólica, sobretot a l’edat mitjana). Al segle XVI s’introdueix la química a la medicina i al segle XIX apareix la química moderna i detecta els principis actius de les substàncies naturals.
Si necesitas más apuntes puedes encontrarlos en: https://unybook.com/perfil/smirapar Sofía A. Miranda Paredes Usuario Unybook: smirapar  TERCER PERIODE: al segle XIX (década d’or anys ’50). Les sals de liti, reguladors de l’estat d’anim, es van començar a donar en dosis que tenien efectivitat contra els episodis maniacs. No es donaven sals de liti però tot va començar gràcies a John Cade l’any 1949.
La Clorpromacina actualment és un antipsicòtic típic, pero originàriament es va utilizar per trobar un antihistamínic i posteriorment es va descubrir que servia per als atacs psicòtics. La imipramina és un antidepressiu tricíclic. La Iproniacida és un regulador de la IMAO que serveix com a antidepressiu. El Clordiazepóxido es constitueix com la primera benzodiacepina, i es destina el seu ús com a ansiolític i relaxant muscular tot i que el primer compost ansiolític comercialitzat com a tal va ser el meprobamato.
 QUART PERIODE (década 70-actualitat): es comencen a crear els psicofàrmacs de sintesi, gràcies als coneixements de perfils farmacologics i els efectes bioquimics sobre l’organisme (SNC). Aquests nous farmacs, son combinacions de fàrmacs o part d’ells que fan uns efectes diferents als que fan per separat. Ex: risperidona (antipsicòtic atípic) composat per ritanserina i haloperidol.
CONSEQÜÈNCIES DE LA DÈCADA D’OR:  POSITIVES: Es comencen a tractar els TM en ambulatoris i ja no en centres especials (desinstucionalització dels TM). Es fan hipótesis biologicistes sobre els TM per intentar lligar les causes amb els possibles efectes d’un fàrmac. La nosología psiquiátrica s’ha enriquit dels estudis; si no haguès hagut la gran empenta d’antipsicòtics no haguèssim evolucionat en els tractaments que tenim avui dia i no s’haguessin diferenciat tots els trastorns d’ansietat que s’abarquen actualmente al DSM-V, així com tampoc s’haguèssin diferenciat el trastorn per ansietat generalitzada dels trastorns amb crisi d’angúnia. La metodología a la investigació clínica es va anar adquirint gràcies a que s’han de seguir certs passos per administrar i, sobretot, per crear un fàrmac.
 NEGATIVES: va provocar que hi haguès més indigència i gent sense sostre. També va començar a haver un mal ús de les substàncies (comerç il·legal de psicofàrmacs) i a arrel d’això van començar a fer-se il·legals algunes d’elles, no només drogues d’adicció sino també psicofàrmacs (barbitùrics, sedants, etc.). També hi ha poc ús de la psicoterapia per tal de tractar TM’s; un cop han sortit fàrmacs per combatre TM, ha sigut la “via fácil” per solucionar-los sense contemplar una via mes lenta pero a vegades mes efectiva com es la terapia psicológica.
CLASIFICACIÓ DELS PSICOFÀRMACS.
Si necesitas más apuntes puedes encontrarlos en: https://unybook.com/perfil/smirapar Sofía A. Miranda Paredes Usuario Unybook: smirapar DENIKER:  PSICOLÈPTICS O SEDANTS: hipnótics (barbitúrics i no barbitúrics), tranquilitzants (segons la potencia, poc potent, mig potent o molt potent), neurolèptics (aixi es van denominar els primers antipsicotics clàssics, els nous es diuen antipsicòtics a seques) com les buritofenones o la reserpina, reguladors de l’humor (sals de liti: el problema es que poden baixar el to muscular però també pujar-lo: és a dir, poden ser sedants o estimulants, haurien d’estar a una categoría apart)  PSICOANALÈPTICS O ESTIMULANTS: antidepressius (no es un estimulant com a tal, pero sí que pujen el to) com els triciclics o reguladors de la IMAO, estimulants de la vigilancia (com les amfetamines), altres (com els corticoides…).
 PSICODISLÈPTICS O PERTURBADORS: desvien el to (drogues en general): alucinògens (LSD, mescalina, etc.), estupefaents (derivats de morfina, cocaína i cannabinoides) i embriagants (alcohol, inhalants (éter), disolvents…).
Tot i aquesta classificació s’han de diferenciar més grups de fàrmacs: Hipnótics sedants i ansiolítics: els barbiturics com el fenobarbital o altres substàncies com el clometiazol, el paraldehído i els bromurs, serveixen per intervencions quirurgiques per tal de sotmetre al pacient a un efecte de sedació tranqulitzant abans de l’operació, tot i que están en desús a causa dels seus efectes secundaris i perillosos. D’altra banda, dintre dels ansiolitics tenim els tipics (els primers que es van utilizar per tractar la ansietat) i els atipics (que es van sintetitzar desprès dinstre dels que hi ha més classificacions: els atipics noradrenergics com el propranolol, i els atipics serotoninergics com la buspirona).
Antipsicótics:   Tipics o de primera generació: clorpromacina, clotiapina, flufenacina, haloperidol, levomepromacina, perfenacina, sulpirida i zuclopentixol.
Atipics de segona i de tercera generació: en la segona generació tenim la clozapina que es va sintetitzar a la década d’or, amb mecanismes diferents de la clorpromacina, i altres com la olanzapina, paliperidona, quetiapina, risperidona i ziprasidona. La tercera generació és l’ultim amb nou mecanismo d’acció: l’Aripiprazol.
Antidepressius: els antics són els tricíclics (on trobem la imipramina), tetracíclics (maprotilina), els IMAO’s (tranilcipromina), els ISRS (inhibidors selectius de recaptació de serotonina: selectiu vol dir que nomes toca la serotonina (fluoxetina)) i els IRND (inhibidors de recaptació de noradrenalina: no son selectius, unicament inhibeixen la recaptació de noradrenalina Si necesitas más apuntes puedes encontrarlos en: https://unybook.com/perfil/smirapar Sofía A. Miranda Paredes Usuario Unybook: smirapar (reboxetina)). Els mes nous son els duals (els IRSN (inhibidors de recaptació de serotonina i noradrenalina (venlafaxina)) i els IRND (inhibidors de recaptació de noradrenalina i dopamina (bupropion)), altres (com els NASSA (noradrenergics i serotoninergics afegits) o els ASIR (antagonista serotoninergic)) i els cronobiológics (actua sobre la melatonina: agomelatina).
Reguladors de l’estat d’ánim: hi ha 2 grans grups:   Sals de Liti: no són un fármac en sí, sino un metall amb aplicació terapéutica.
Antiepilèptics: poden ser antics (la valpromida per exemple és el profármac del valproato, tot i que en realitat són el mateix) o nous (tenen en comú l’increment del GABA o la disminució del glutamat).
Substàncies d’abús i dependència: hi ha 3 grups: 1. Psicoestimulants: metilfenidat i anfetamines entre altres com la cocaína, nicotina i metilxantines.
2. Depresors: alcohol, opiàcis i substàncies volàtils.
3. Perturbadors: al·lucinògens, cannabinoides, LSD… Noótrops i activadors cognitius: hi ha 4 branques: 1.
2.
3.
4.
Noótrops: tots els fàrmacs antioxidants (melatonina, piracetam, vitamines C i E).
Vasodilatadors: inclouen els antagonistes dels canals de calci.
Procolinèrgics: incrementen la transmissió d’Ach.
Glutamatèrgics: inhibeixen la recaptació de glutamat.
FARMACOLOGÍA DE LA SINAPSI.
La psicofarmacología actúa en l’espai sinàptic.
RECEPTORES Hay receptores de clase 1 y de clase 2. Los primeros son más rápidos dando respuesta que los segundos.
 CLASE 1: receptores ionotrópicos. Actúan mediante los canales iónicos positivos o negativos (P. EX: receptor gabaérgico ionotrópico)  CLASE 2: receptores metabotrópicos. Actúan de manera más lenta que los de clase 1 ya que están asociados a procesos metabólicos (P. EX: receptor dopaminérgico metabotrópico). Sus consecuencias tienen efectos a medio y largo plazo.
Ambos tipos de receptores pueden ser presinápticos (que pueden influir en la neurotransmisión (liberación y síntesis del neurotransmisor) de manera más indirecta, (excitatoria o inhibitoria) o postsinápticos (de manera más directa, excitatoria o inhibitoria).
Los fármacos influyen en el receptor: Si necesitas más apuntes puedes encontrarlos en: https://unybook.com/perfil/smirapar Sofía A. Miranda Paredes Usuario Unybook: smirapar AGONISMO Y ANTAGONISMO QUÍMICO VS. FUNCIONAL Agonista químico: sustancia que muestra la misma actividad sobre el receptor que el neurotransmisor. Por ejemplo: el agonismo postsináptico de dopamina aumenta la activación locomotora (es decir que potencia aun más el efecto propio de la dopamina).
El agonismo presináptico de dopamina, en cambio, disminuye la activación locomotora.
Agonista funcional: puede actuar en diferentes lugares: se consigue el mismo efecto, ya que en la presinapsis actúa como antagonista y en la postsinapsis como agonista.
Antagonista químico: sustancia que actúa solo sobre los receptores, bloqueando la acción del NT sobre el receptor.
Antagonista funcional: también puede actuar en lugares diferentes ya que si lo hace en la presinapsis tiene una función de agonista y si lo hace en la postsinapsis funciona como antagonista.
ANTAGONISMO COMPETITIVO VS. NO COMPETITIVO No hay agonistas, solo antagonistas competitivos o no competitivos.
 Competitivos: bloquean la acción de un NT en el mismo lugar del receptor donde actúa el NT. Tiene mayor capacidad de transmisión entre el fármaco y el receptor, es una acción más directa.
 No competitivos: bloquean la acción de un NT en otro lugar del receptor donde actúa el NT. Es más indirecto.
Con el antagonismo competitivo se bloquea más ya que se unen el receptor i el fármaco por el mismo lugar del receptor. La dopamina se une por la parte superior del receptor, aunque si llega antes el antagonista, ya no se podrá unir, por eso compiten.
Con el antagonismo no competitivo se bloquea más indirectamente ya que se unen por diferente sitio. La dopamina se une al receptor por otro lado diferente que el antagonista, por lo tanto, no compiten por quien llega primero, sino que pueden interactuar los dos con el receptor.
Si necesitas más apuntes puedes encontrarlos en: https://unybook.com/perfil/smirapar Sofía A. Miranda Paredes Usuario Unybook: smirapar AGONISMO Y ANTAGONISTA COMPLETO O PARCIAL.
Por defecto siempre será completo, pero puede ser parcial algunas veces.
Agonismo parcial: puede hacer de agonista o de antagonista en función de cuantos neurotransmisores haya en la sinapsis, pero con menos efectividad. Es menos potente, pero tiene la capacidad de adaptarse a las necesidades. Para que sea parcial, el agonista debe unirse en ambas partes: en los receptores presinápticos y postsinápticos.
Si tenemos exceso de NT, llega el agonista parcial y actúa como antagonista funcional: pasamos de una transmisión de valor 4 a valor 3. Si tenemos déficit, llega el agonista parcial y actúa como agonista, aumentando la transmisión y pasando de una transmisión de 0 a una de 2.
Agonista inverso: realiza la acción contraria a la del NT, sobre el receptor. La magnitud de la transmisión no varía, lo que pasa es que, en situación normal, el agonista excita, pero en agonista inverso el NT hace que el agonista en vez de excitar, inhiba. La magnitud es la misma, pero cambia el signo de positivo a negativo o viceversa. Aunque en psicofármaco no hay NINGÚN agonista inverso.
Para que la transmisión sea correcta hay 3 variables importantes, que hacen que haya mucho o poco fármaco, son:    Cantidad de NT La sensibilidad de los receptores.
Cantidad de receptores.
Si necesitas más apuntes puedes encontrarlos en: https://unybook.com/perfil/smirapar Sofía A. Miranda Paredes Usuario Unybook: smirapar Cuando sin haber administrado el fármaco, tenemos una transmisión hipofuncional (poco NT y receptores más sensibles y a mayor cantidad (como hay poco NT, los receptores tienen “más hambre” y tienen la necesidad de captar más NT)) administramos un agonista, incrementamos la transmisión y hacemos que la cantidad de receptores baje, ya no necesitamos tantos, por lo tanto, baja a la vez su sensibilidad.
Cuando tenemos una transmisión hiperfuncional (mucho NT, con receptores poco sensibles y en poca cantidad (como hay tanto NT, no tienen tanto “hambre”)) administramos un antagonista funcional para solucionar el desequilibrio entre las 3 variables. El antagonista reduce la transmisión, hace que haya menos NT y más sensibilidad y números de receptores.
CORTEZA CEREBRAL Las aferencias sensoriales crean un cumulo de pensamientos, procesos cognitivos, integración de la información, humor y emociones a partir del cual emitimos una respuesta. Este proceso se ve influenciado por las sustancias como la acetilcolina, catecolaminas, serotonina, melatonina, histamina, GABA i glutamat.
ACETILCOLINA Son muy importantes las enzimas degradadoras de la Ach, ya que hay fármacos que inhiben la acetilcolinesterasa (enzima que degrada la acetilcolina) y que por lo tanto no permiten su degradación.
Si necesitas más apuntes puedes encontrarlos en: https://unybook.com/perfil/smirapar Sofía A. Miranda Paredes Usuario Unybook: smirapar Vías descendentes de la acetilcolina: SNV (simpático y parasimpático) (también se tienen que tener en cuenta, por posibles efectos adversos).
Ejemplo: en el Alzheimer, como tenemos transmisión hipofuncional del sistema colinérgico, debemos inhibir las enzimas degradadoras de Ach, para que esta pueda producirse en mayor cantidad.
CATECOLAMINAS Las enzimas degradadoras son 2 y actúan en diferentes lugares:   MAO: interior neurona Catecol-o-metiltransferasa: espacio sináptico DOPAMINA Hay cuatro vías posibles y cada una se asocia a una patología:     MESOLIMBICA: emociones, refuerzo + (exceso de transmisión produce esquizofrenia de tipo positivo) MESOCORTICAL: funciones cognitivas complejas (déficit de transmisión, esquizofrenia negativa) NIGROESTRIADA: motricidad (déficit de transmisión, Parkinson) TUBEROINFUNDIBULAR: sistema hormonal.
NORADRENALINA Tiene vías ascendentes, pero también descendentes. El TDAH está asociado a un déficit de transmisión noradrenérgica y por eso se administran psicofármacos psicoestimulantes, ya que aumentan la transmisión de noradrenalina. También está asociado el déficit a la depresión, mientras que el exceso de noradrenalina provoca ansiedad.
SEROTONINA Se sintetiza a partir del triptófano y sus enzimas degradadoras son la MAO A y B. Se distribuye de manera ascendente desde el núcleo del rafe hacia casi todo el cerebro incluyendo amígdala, hipotálamo, tálamo, núcleo estriado, hipocampo y corteza. Un exceso de transmisión de serotonina modula a la baja la transmisión de dopamina (lo que puede provocar, como hemos Si necesitas más apuntes puedes encontrarlos en: https://unybook.com/perfil/smirapar Sofía A. Miranda Paredes Usuario Unybook: smirapar dicho antes, esquizofrenia de tipo negativo y Parkinson). Sus receptores el 5HT1 y 5HT2 están relacionados más directamente con la depresión. Los receptores del 5HT1 al 5HT7 son metabotrópicos menos el 5HT3 que es ionotrópico.
MELATONINA Es un resultado de la propia serotonina. Es una hormona que actúa como un NT y se relaciona con los ritmos circadianos, y tiene un mecanismo de regulación ambiental: al ser una hormona nocturna (su pico de secreción es sobre las 3-4 de la mañana) contribuye a mantener el ritmo circadiano y a su vez, se retroalimenta con las señales exteriores ambientales, con la cantidad de información lumínica natural que recibe nuestra retina. El núcleo supraquiasmático recibe esta información lumínica y la envía a la glándula pineal (encargada de segregar melatonina).
Por lo tanto, la secreción de melatonina se encuentra influenciada por la cantidad de luz que captamos y al revés (circulo vicioso).
Se relaciona el déficit de secreción de melatonina con síntomas depresivos. Hay un antidepresivo agonista de la melatonina.
HISTAMINA Está relacionada con problemas de efectos adversos. La histamina es un neuromodulador (realiza funciones en la neurotransmisión sin llegar a ser un NT). Los efectos adversos más comunes a causa de la baja producción de histamina son la somnolencia y el aumento de peso.
GABA Se sintetiza a partir de glutamato. Tiene dos receptores: el GABA A (ionotrópico) y el GABA B (metabotrópico). El GABA actúa como inhibidor.
GLUTAMATO Se sintetiza a partir de la glucosa y es un componente principalmente excitador. Hay un proceso dentro de la señalización neuronal: a partir del glutamato se puede sintetizar glutamina (para los astrócitos y células gliales) y luego volver a sintetizar glutamato (para la señalización neuronal). Un exceso de transmisión glutamatérgica está ligada a patologías neurodegenerativas.
ÓXIDO NÍTRICO En la lectura.
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