Preguntes de biodisponibilitat (2012)

Apunte Catalán
Universidad Universidad de Barcelona (UB)
Grado Farmacia - 3º curso
Asignatura Biofarmàcia i farmacocinètica II
Año del apunte 2012
Páginas 3
Fecha de subida 03/05/2016
Descargas 28
Subido por

Vista previa del texto

PREGUNTES D’EXAMEN DE BIOFARMÀCIA I FARMACOCINÈTICA 2 sruizboy; unybook.com PREGUNTES BIODISPONIBILITAT -Per a calcular la biodisponibilitat relativa en magnitud d’un fàrmac formulat en 2 formulacions sòlides d’administració oral (referència i problema) es requereix que la velocitat d’absorció del fàrmac a partir de les formulacions estudiades no prsentin diferències estadísticament significatives. V -La biodisponibilitat (BD) absoluta només es pot determinar si es disposa de l’equació matemàtica que descriu el trànsit del mateix a través de l’organisme depèn de la seva administració intravenosa. F.
-En els estudis de biodisponibilitat a partir de corbes de nivells plasmàtics o a partir de corbes d’excreció urinària, es considera que el fàrmac és lineal quan el seu aclariment és constant. V -La BD d’un fàrmac a partir de la formulació problema pot ser superior a l’obtinguda amb la formulació de referència. V -Per a calcular la BD relativa en magnitud d’un fàrmac és imprescindible que ambdues formulacions continguin la mateixa dosi de fàrmac. F -El fet que un fàrmac administrat via oral mitjançant una forma farmacèutica sòlida presenti una baixa BD absoluta en magnitud és conseqüència sempre de què el fàrmac té un elevat efecte de primer pas. F -S’administra un fàrmac monocompartimental per via IV, i mitjançant 2 administracions orals. S’obtenen els resultats següents de concentracions plasmàtiques en micrograms/mL: Temps (h) Solució IV Solució oral Cpr Cpsles D= 2 mg/Kg D= 10 mg/Kg D=10 mg/Kg D=10 mg/Kg 0,5 5,94 23,4 13,2 18,7 1,0 5,30 26,6 18,0 21,3 1,5 4,72 25,2 19,0 20,1 2,0 4,21 22,8 18,3 18,2 3,0 3,34 18,2 15,4 14,6 4,0 2,66 14,5 12,5 11,6 6,0 1,68 9,14 7,92 7,31 8,0 1,06 5,77 5,00 4,61 10,0 0,67 3,64 3,16 2,91 12,0 0,42 2,30 1,99 1,83 AUC 29 145 116 116 La BD absoluta en magnitud és de 0,8. F, dóna 1.
-Respecte la pregunta anterior, la BD en velocitat dels comprimits respecte a la solució oral és de 0,71. V.
PREGUNTES D’EXAMEN DE BIOFARMÀCIA I FARMACOCINÈTICA 2 sruizboy; unybook.com -El paràmetre farmacocinètica Cmax és únicament i exclusivament representatiu de la velocitat a que s’ha absorbit el fàrmac. F (Cmax és mixt) -Per establir la equivalència biològica cal fer estudis amb malaltís. F (sol ser amb sans).
-El valor de l’àrea sota la corba de nivells plasmàtics equival a la quantitat de fàrmac que ha accedit a la circulació sistèmica. F (només és representativa, no equival).
-Després d’administrar oralment dos fàrmacs A i B marcats radioactivament s’obtenen els valors experimentals següents: BD Orina Femtes A 30 ±5 28±3 70±5 B 28±4 97±3 2±1 Podem afirmar que la baixa BD de A és degut a un efecte de primer pas acusat. F. Per saber això hauríem de comparar aquesta BD oral respecte la BD intravenosa.
-S’administren 4 formulacions diferents del mateix antibiòtic a 12 voluntaris sans amb un disseny creuat. Es recol·lecten mostres d’origen durant 72 hores (el fàrmac té una vida mitja de 4 hores) i s’obté la taula següent.
Formulació Dosi (mg/kg) (Qu), mg Solució IV 0,2 20 Solució oral 4 380 Comprimits 4 340 càpsules 4 360 • La BD absoluta és de 0,85. F, és de 0,95.
• L BD relativa els comprimits respecte a les càpsules és de 0,94. V.
-S’administren dues formulacions a la mateixa dosi i s’obtenen els valors següents: Formulació referència Formulació problema AUC (microg/ml). h 260 ±81 120±75 Cmax (microg/ml) 20 ±3,4 10±2,5 • Podem afirmar que el fàrmac pateix efecte de primer pas hepàtic. F • Les dues formulacions són bioequivalents en velocitat. V -Els activadors i inhibidors del peristaltisme intestinal poden afectar a la BD del fàrmac en magnitud però no en velocitat. F -Els fàrmacs que presenten elevada permeabilitat a través de les membranes absorbents, formulats en formes farmacèutiques per administració oral, sempre presenten una alta BD. F -S’administra un fàrmac per via oral i la seva BD és del 100%. Quan més lenta és la seva velocitat d’absorció, més baix és el valor de la pendent de la fase terminal, comparat amb el valor determinat quan el mateix fàrmac s’administra a la mateixa dosi per via intravenosa. V PREGUNTES D’EXAMEN DE BIOFARMÀCIA I FARMACOCINÈTICA 2 sruizboy; unybook.com -Dues formulacions que proveeixen una BD en magnitud del 100% pel fàrmac que contenen, sempre proporcionen nivells de concentracions plasmàtiques similars en funció del temps. F -La BD és un paràmetre que depèn de la dosis administrada, per a fàrmacs amb comportament lineal. F -El propanolol presenta una absorció intestinal del 100%. Amb tota seguretat, el propanolol presentarà una BD absoluta en magnitud del 100%. F -Per a un mateix fàrmac es dissenyen dues formes de dosificació per via oral a la mateixa dosis. Després de realitzar un estudi farmacocinètica, s’observa que les àrees sota la corba són equivalents. No obstant, pels comprimits es troba una velocitat d’absorció 10 cops inferiors que l’obtinguda per les càpsules. El valor de Cmax de les càpsules és superior al dels comprimits. V -La relació Cmax/AUC de 0 a infinit és representativa de la BD en velocitat. V -La BD d’un fàrmac per via oral és independent de la FF en la qual ha estat formulat. F -Quan hi ha molta variabilitat intraindividual, es recomana utilitzar l’AUC en estat estacionari per calcular la BD. V ...