Tema 5.1 (2016)

Apunte Catalán
Universidad Universidad Rovira y Virgili (URV)
Grado Fisioterapia - 3º curso
Asignatura Farmacologia general
Año del apunte 2016
Páginas 13
Fecha de subida 30/06/2017
Descargas 0
Subido por

Vista previa del texto

Pharmacology Efectes adversos: - • ▪ VC perifèrica, hipertensió, taquicàrdia, palpitacions, arítmies.
▪ Tremolor, ansietat, insomni, agitació, confusió, cefalea.
Aplicacions terapèutiques.
o Situacions d’emergència que requereixen resposta simpàtica.
o Bloqueig cardíac: “Síndrome d’Stokes-Adams” (Bloqueig AV), fins inserció de - - marcapàs.
Anafilaxies, broncoespasmes...
Altres tipus d’altura cardíaca.
Fàrmacs en situacions d’emergència.
o Xoc anafilàctic i reaccions anafilàctiques agudes.
ADRENALINA  ESTIMULANT B1 Fàrmacs per a emergències.
o Broncospasme, hipotensió, perifèrica aguda.
o Associada a anestèsics locals, per produir VC local.
Retarda reabsorció de l’anestèsic (allarga l’efecte).
- La noradrenalina en lloc de ser més potent estimulador NORADRENALINA o NOREPINEFRINA Estimula R ∝ i també lleugerament 𝛽1 • Estimulant R 𝜶 per receptor 𝛽1, aquest és més selectiu sobre els R 𝛼.
Els receptors alfa s’ha d’englobar en el concepte dels vasos i vasoconstricció, això farà un augment de la TA.
Usat en situacions d’emergència en casos d’hipotensions molt greus o Augmenta resistència vascular perifèrica per VC generalitzada: - Augment de pressió arterial: Bradicàrdia reflexa.
- Augment de postcàrrega: ▪ • Disminució de cabal cardíac i augment de consum d’oxigen.
Efecte 𝜷𝟏 discret o No s’afecta la freq. Cardíac, - TK per estimulació 𝛽1 contrarestada per BK reflexa per augment de TA.
• Aplicacions terapèutiques o Utilització restringida per existir fàrmacs més idonis.
- Hipertensor: ▪ Contrarestar la hipotensió durant l’anestèsia local per bloqueig espinal.
- Situacions d’emergència: ▪ Hipotensions molt greus.
Pharmacology DOPAMINA A l’organisme és precursor de la NA. Cardiotònic.
• Accions farmacològiques (I) o Dosis baixes: Efecte predominant 𝛽 (predomina 𝛽2 ) - Augment important força de contracció cardíaca poc augment de FC.
- Efecte VD (𝛽2 ) predomina sobre el VC (∝) ▪ • Augment de cabal cardíac sense variació de TA (per la VD) Efecte dopaminèrgic o Dilatació de vasos renals i mesentèrics: - Augment flux renal, filtrat glomerular i excreció Na (afavoreix diüresi) - En IRA, (freqüent complicació del xoc), la DA associada a diürètics conserva la diüresi, retardant o evitant la diàlisi.
- Augment del flux mesentèric.
- Preserva la barrera intestinal i evita el pas de gèrmens a la sang que es produeix quan hi ha hipoperfusió i isquèmia intestinal.
• Accions farmacològiques (II) o Dosis altes: - Efecte 𝛽1 ▪ - Augment de la freqüència cardíaca (TK) Efecte 𝛼 ▪ VC predomina sobre la VD (𝛽2 ) ▪ Augment resistència perifèrica amb disminució del cabal cardíac.
▪ Augment de la pressió arterial i disminució de la perfusió tissular.
(desapareix efecte beneficiós de VD renal i mesentèrica) • Accions terapèutiques.
o Estats de xoc de qualsevol tipus.
o IR aguda de causa hemodinàmica (falta aport sanguini) Pharmacology DOBUTAMINA Estructuralment relacionada amb la DA. Cardiotònic.
• Accions farmacològiques.
o Fonamentalment efecte 𝛽 - Augment notable de la força de contracció, amb poc o cap augment FC.
- Predomina efecte VD: ▪ Disminució postcàrrega.
Augment de cabal cardíac sense variar molt la TA.
- Facilita la conducció AV; ▪ • Menys arritmògena que DA.
Insuficiències cardíaques. És més selectiu sobre els receptors 𝛽1 cardíac, sense tenir efecte vascular.
Efectes adversos.
o Similar als de DA: - • Efecte 𝜷, 𝜷𝟏 TK i arítmies (menys que DA) Igual que la adrenalina, B adrenèrgic (𝛽1) més usat a nivell pràctic clínic que la adrenalina. Té menys efectes secundaris que la adrenalina, és més selectiu.
Aplicacions terapèutiques.
o Cabal cardíac baix.
o Insuficiència cardíaca (IC) aguda i crònica.
- A diferència de la DA; està més indicada en ICC que xoc, donat que si la TA és molt baixa, fins i tot pot disminuir-la.
ISOPRENALINA o ISOPROTENEROL Catecolamina sintètica.
• Accions farmacològiques.
o Estimulant 𝛽 pur, no cardioselectiu: - Cardiotònic (inotròpic més potent que AD) - Broncodilatador.
o Aplicacions terapèutiques.
- Sdr de Morgani Stoke-Adams (bloqueig AV) - Cabal cardíac insuficient.
- Bradicàrdia.
Pharmacology TERBUTALINA, SALBUTAMOL, SALMETEREOL, FORMOTEROL.
• Receptors a nivell alveolar (bronquial) BRONCODILATACIÓ.
Accions farmacològiques.
Per tant si estem en un grup de fàrmacs estimulants de 𝛽2: o Activitat preferent 𝛽2 • associarem que són broncodilatadors.
- Broncodilatació.
- Relaxació musculatura uterina.
Aplicacions terapèutiques.
o Broncodilatadors (asma...) - Baixa biodisponibilitat oral.
▪ Ús habitual via inhalatòria per increment selectiva d’acció BD.
 A dosis altes o via sistèmica poden produir palpitacions i TK.
- SALMETEROL I FORMOTEROL tenen durada d’efectes més llarga.
▪ Menys administracions al dia.
o Disminució de contraccions uterines en el part prematur.
- Salbutamol via oral o parenteral.
RITODRINA (PREPAR ®) • Accions farmacològiques.
o Efecte 𝛽2 • Aplicacions terapèutiques.
o Disminució o inhibició de contraccions uterines en part prematur, via oral o parenteral.
• Efectes adversos.
o A nivell cardiovascular (taquicàrdia, palpitacions...) principalment en pacients cardiòpates.
Atosiban Antagonista del receptor de l’oxitocina. La seva acció es limita a la musculatura uterina, no presentat els efectes secundaris cardiovasculars de la Ritodrina.
Pharmacology FENILFRIN, NAFOZOLINA, OXIMETAZOLINA.
• Accions farmacològiques (nivell vascular) FENILEFRINA: Tractament simptomàtics de refredats.
o Estimula receptor ∝1 - Vasoconstricció.
o Descongestionants en fórmules catarrals administrades per via oral.
- Fenilefrina.
o Midriàtic per facilitar l’exploració de fons d’ull.
- Fenilegrina via orftàlmica.
- Avantatge sobre els anticolinèrgics: ▪ No produeix cicloplegia ni augment de pressió intraocular.
EFEDRINA, PSEUDOEFEDRINA.
• Accions farmacològiques.
o Simpaticomimètic mixte.
- Estimula alliberament de catecolamines (agonista indirecte) - Agonista directe R ∝ i 𝛽 o Creua BHE.
- Estimulació de SNC: Certa acció anfetamínica: Isomni.
o Estimulant cardíac.
o Hipertensió.
F.Adrenèrgics: No són massa adequats en malalts coronaris.
Per tant si fem treballar més al cor estimulant els receptors 𝛽1 o BD.
adrenèrgics, això farà causar vasoconstricció disminuint més el o Constricció de vasos de la mucosa.
flux sanguini.
o Midriasi.
• Estimulants adrenèrgics.
Per tant els fàrmacs adrenèrgics estan contraindicats en infarts (angines de pit) Aplicacions terapèutiques.
o Descongestionants en fórmules catarrals: VC de mucosa nasal.
o Sense efecte rebot.
o Ús no massa adequat per efectes adversos en malalts coronaris.
Pharmacology AMFETAMINA, METAMFETAMINA, METILFENIDAT.
• Accions farmacològiques.
o Creua BHE.
- Accions principalment a nivell central.
▪ Afavoreix alliberament de NA i DA i inhibeix la seva recaptació.
 Estimulació generalitzada de SNC: Eufòria, insomni, pèrdua gana.
o A nivell perifèric.
• - VC amb o sense augment de la freqüència cardíaca.
- Arítmies cardíaques.
Aplicacions terapèutiques.
o Trastorn de dèficit d’atenció en hiperactius.
- Metilfenidat.
o Qüestionable el seu ús per provocar disminució de la gana.
Pharmacology ➢ Antiadrenèrgics o Simpaticolítics.
Un bloqueig ∝ adrenèrgic que provocarà? Una vasodilatació, sempre si parlem de receptor alfa ens situem a nivell vascular.
Bloqueig simpàtic = vasodilatador.
Per tant aquests fàrmacs bàsicament són vasodilatadors.
Si provoquem una vasodilatació.
Vasodilatació = A nivell orgànic  Hipotensió.
Per tant, els fàrmacs Bloquejants alfa adrenèrgics poden ser útils com a tractament de la hipertensió.
Hi ha receptors alfa a nivell de la pròstata per a malalts (disfunció a nivell urinari).
La tamsulosina i alfuzosina  fàrmacs per a la pròstata.
Alfa-bloquejants o antagonistes ∝ • Beta-bloquejants o Antagonistes 𝜷 • R-𝜶𝟏 (recordar a niv vasc.) o Prazosina, Doxazosina, Terazosina o Propranolol o Nadolol (hipertensions) o Sotalol o Certa activitat ∝2 - Fentolamina, Tolazolina.
- Fenoxibenzamina o Timolol (bloqueig • o Dvats ergotics.
o Bisoprolol R-∝𝟐 o Mirtazapina.
o Midglizol o Idazoxan Mirar però no ha donat importància, seu ha saltat.
o Metaprolol, Esmolol Tamusolsina.
(hipertrofògia benigna de pròstata) • o Celiprolol Ergotamina, Dihidroergotamina.
o Alfuzosina, R-𝜷𝟏 (Cardioselectius) o Atenolol irreversible) - R-𝜷𝟏 i 𝜷𝟐 (No cardioselectius) • R-∝ i 𝜷 o Labetalol (∝𝟏 , 𝜷𝟏 i 𝜷𝟐 ) o Carvedilol (∝𝟏 , 𝜷𝟏 ) Pharmacology ➢ Antagonistes ∝-Adrenèrgics ❖ ANTAGONISTES R-∝𝟏 Efectes predominants a nivell cardiovascular.
• Vasodilatació. Segons predomini el bloqueig a: o Territori arteriolar: Disminució resistència perifèrica i la postcàrrega.
- Hipotensió: TK reflexa (és un efecte 𝛽 que no està bloquejant) o Territori venós: Disminució retorn venós. Disminució cabal cardíac i precarrega.
- Si la disminució del retorn venós és gran, poden produir hipotensió postural.
Efectes no cardiovasculars.
• Efectes sobre la pròstata, bufeta i uretra proximal: o Faciliten la micció.
Prazosina.
• Bloquejant potent i selectiu 𝛼1.
o Vasodilatació arteriolar i venosa: - Disminució pre i postcàrrega.
 Escassa acció taquicarditzant;  Hipotensió postural pot ser intensa.
Daxazosina i Terazosina.
• Anàlegs estructurals de Prazosina.
o Anàlegs estructurals de Prazosina.
- Efecte similars però semivida i durada d’acció més llarga.
- Faciliten la micció.
Fentolamina, Tolazolina.
• Bloquejant de R ∝1 amb cert efecte antagonista ∝2.
o Bloqueig ∝2 presinàptic.
- Faciliten l’alliberament de NA: TK.
- Vasodilatació: TK Pharmacology Dvats ergotics: Ergotamina, Dihidroergotamina.
• Agonistes parcials de R ∝ i de R 5-HT (5-hidroxitriptamina o serotonina) o Es comporten com antagonistes en situacions d’estimulació simpàtica.
o Produeixen VC intensa i duradora d’artèries musculars, coronàries i vasos extracranials, amb elevació de la TA.
Alfuzosina, Tamsulosina • Blocadors ∝1 amb certa selectivitat a nivell de tracte urinari inferior.
o Inhibeixen la contracció de la càpsula prostàtica, el trígon vesical i el múscul llis de la uretra proximal.
- Disminució resistència al flux urinari.
 Reducció simptomatologia de la HBP (hipertrofia benigna de pròstata).
Aplicacions terapèutiques.
1. Hipertensió essencial (HBP) 2. Fenocromocitoma.
Tumor de cèl·lules cromafins de la medul·la suprarenal productores d’AD i NA.
El seu tractament és quirúrgic però cal preparació farmacològica.
Si tumor no operable cal tractament simptomàtic.
3. Patologies vasculars perifèriques (no oclusives) 4. Insuficiència cardíaca.
5. Crisi aguda de migranya: Dvats ergotics (VC cranial) 6. HBP: Alfuzosina, Tamsulosina.
❖ Antagonistes R-∝𝟐 Adrenèrgics.
Accions farmacològiques.
• Antagonisme de R-∝2 post-sinàptic produeix: o Vasodilatació: Efecte hipotensor.
o Augment secreció d’insulina pancreàtica.
• Antagonisme de R-∝2 pre-sinàptic produeix: o Augment alliberament de NA i 5-HT.
- A nivell SNC, potencial efecte antidepressiu.
Pharmacology Aplicacions terapèutiques.
1. Hipertensió essencial.
2. Diabetis: Midaglizol.
3. Depressió: Mirtazapina.
➢ Antagonistes R-𝜷 Adrenèrgics.
A nivell cardíac (𝛽1 ) Els podem englobar en dos grans grups: Cardioselectius (bloqueja 𝛽1) i No cardioselectius (bloqueja 𝛽1i 𝛽2) • Efectes del bloqueig 𝜷 Es beneficiós en patologies coronàries, són bàsics per a tractament de patologies coronaries, angines de pit...
Bloquejants 𝛽: tractament coronaris  disminució del treball cardíac i consum d’oxigen del cor.
o Cardiovascular.
- Disminució de contractilitat cardíaca: Disminució cabal cardíac.
- Disminució freqüència cardíaca: Disminució cabal cardíac.
- Disminució velocitat de conducció: Efecte antiarítmic.
- Conseqüències.
▪ Disminució del treball cardíac i el consum d’oxigen.
 Tractament insuficiència coronària.
▪ Marcat efecte hipotensor.
▪ Elevació reflexa de la resistència vascular perifèrica.
 Màxima amb 𝛽-bloquejants no cardioselectius.
 Al bloquejant l’estímul 𝛽 adrenèrgic vascular, predomina en alguns territoris el to 𝛼1 constrictor.
▪ Bloquejants 𝛽 i 𝛼1 eviten l’augment de la resistència vascular perifèrica.
 Tractament de vasculopaties perifèriques.
Cardioselectiu (𝛽1 ) disminució del treball cardíac: tractament coronaria (vasoconstricció i menys to muscular) Pharmacology • Efectes del bloqueig 𝜷 o Bronquis i úter.
- Disminució del to broncodilatador.
▪ Predomina la BC ∝ - Succeeix el mateix amb el to uterí.
- Aquests efectes no apareixen o són menors amb els cardioselectius.
o Metabolisme i Hormones.
- R 𝛽2 participen en l’alliberament d’insulina.
▪ Cabria esperar que els no cardioselectius, provoquessin diabetis.
 No ho fan, però redueixen la tolerància a la glucosa en diabètics.
- R 𝛽2 participen en la mobilització de la glucosa hepàtica quan hi ha hipoglucèmia.
▪ Blanquejants no cardioselectius poden demorar la recuperació de la glucèmia posterior a l’administració d’insulina en diabètics, produint fenòmens hipoglucèmics importants.
- Poden produir hiperTG amb disminució de la fracció HDL del CE.
▪ Efecte associat al bloqueig 𝛽2 o Ocular - Disminució de la PIO, especialment en glaucoma.
▪ Mecanisme no ben conegut.
 Disminució de producció d’humor aquós, faciliten el seu drenatge.
▪ Efecte mediat per R-𝛽2 o Altres.
- Els no cardioselectius milloren profilàcticament el nombre i intensitat dels atacs de migranyes.
Pharmacology • Avantatges dels Bloquejants cardioselectius.
o Redueixen l’activitat cardíaca a dosis que no alteren el to vascular, bronquial o uterí.
o No interfereixen el metabolisme dels hidrats de carboni.
o Amplien l’eficàcia hipotensora al no bloquejar l’acció vasodilatadora 𝛽2 • Avantatges dels ∝ 𝜷 bloquejants.
o No produeixen augment de la resistència vascular peridèrica.
• Aplicacions terapèutiques.
o Cardiopatia isquèmica.
o HTA.
o ICC: Carvedilol (en ICC hi ha hiperactivitat adrenèrgica) o Glaucoma d’angle obert: Timolol.
o Profilaxi de les crisis migranyoses (els no cardioselectius) Adrenalina Accions Noradrenalina Dopamina Dobutamina 𝛽 ∝ 𝛽, 𝐷 𝛽 ∝ 𝛽1 ∝ 𝛼 Isoprenalina 𝛽 ↑ Força contracció.
Poca afectació FC CARDIOTÒNIC CARDIOTÒNIC CARDIOTÒNIC ↑ Freq. Cardíaca ↑ Resist. Perifèrica Dosis baixes ↑ ↑Cabal cardíac BD ↑ Velocitat conducció HTA ↑ Cabal, amb poca poca TK reflexa ↑ Postcàrrega afectació TA.
TA ↑ Flux renal (>diüresi) i Cabal amb afectació mesentèrica Dosis altes TK ↑ Resist.
Perifèrica.
HTA ↓ Perfusió tissular Aplicacions Parada cardíaca.
HTA (en Xoc anafilàctic.
hipotensió aguda, Producció VC local.
anestèsia) Xoc IR d’origen ICC hemodinàmic crònica.
Cabal baix.
aguda i Parada CR.
Cabal cardíac baix.
cardíac Pharmacology Accions Bloquejants 𝜶𝟏 Bloquejants 𝜷 Hipo ta ↓ Treball cardíac i consum d’O2 • TK reflexa, HipoTA • Hipotensió postural ↑ Reflex de resistència perifèrica (blocadors ∝ 𝛽 ho eviten) Afavoreix la micció BC (tractament per a la hipotensió) Contracció uterina ↓ Tolerància a glucosa en diabètics (hipoglucèmics en diabètics) ↑ TG i ↓ CE HDL ↓ Profilàctica del nº i intensitat de crisis de migranya.
Aplicacions HTA: Prazoina, Doxazosina HTA Feocromicitoma Cardiopatia isquèmica.
ICC ICC: Carvedilol Vasculopatia no oclusiva Glaucoma: Timolol HBP: Alfuzosina, Tasulosina Profilaxi de la crisi de migranya.
Crisi de migranya: dvats ergòtics.
...

Comprar Previsualizar