tema 1 (2015)

Apunte Catalán
Universidad Universidad de Barcelona (UB)
Grado Enfermería - 2º curso
Asignatura farmacologia
Año del apunte 2015
Páginas 15
Fecha de subida 09/01/2015
Descargas 9
Subido por

Vista previa del texto

Farmacologia clíncia, 2º curs Irene Andreu FARMACOLOGIA CLÍNICA.
1. Farmacologia clínica i terapèutica 1.1 Conceptes bàsics 1.2 Farmacopea Española 1.3 Aspectos organizativos relacionados con la farmacología 1.4 Farmacocinética: LADME 1.5 Farmacodinamia 1.6 Farmacovigilancia Definiciones: -Vías de administración: Lugar o zona por donde el medicamento entra en el organismo.
 Enteral: vía oral, sublingual, rectal.
Absorción en estómago y porción proximal del intestino delgado.
ORAL (la més comuna) - Ventajas: Más natural y fácil de utilizar, barata, en cas d’intoxicació pot realitzar-se un rentat gàstric o provocar el vòmit.
-Inconvenients: Irritació gàstrica, no útil en pacients inconscients, poc col·laboradors o amb vòmits, i absorció molt variable: depèn de la forma farmacèutica.
SUBLINGUAL -Ventajas: Absorció ràpida: es dipositen sota la llengua i són absorbits per la mucosa sublingual directament al torrent circulatori. NO en pacient inconscient.
BUCAL Se depositan sobre la lengua o entre la encía bucal i la mucosa de la boca. Juntament amb la saliva crea una suspensió i són ingerits. No són absorbits per la mucosa sublingual Ventajas e inconvenients: tenen l’efecte de primer pas*, no és tan ràpid com la sublingual però no tant lenta com l’oral.
* fenómeno por el cual algunos fármacos son metabolizados entre el sitio de absorción y la circulación sistémica.
RECTAL Alternativa a la oral, administració a través del recte. Posició decúbito lateral esquerre (Sims).
Comú en pediatria, enemas...
Inconvenients: Absorció MOLT variable.
Farmacologia clíncia, 2º curs  Irene Andreu Parenteral: Intravenosa, intramuscular, subcutània, intradèrmica, intrarraquídea, intralingual, intraarterial, intraarticular, intracardíaca...
INTRAMUSCULAR  Absorció més ràpida que la via oral. Comuna en estat de shock i NO recomenada en trastorns de la coagulació Utilitzar agulla 25 a 40 mm en condicions asèptiques.
Preparar la medicació injectable, tècnica convencional o en Z.
SUBCUTÀNIA  Absorció més lenta que la via IM. NO recomanada quan: malaltia cutània/edema, estat de shock, trastorns de la coagulació.
Utilitzar agulla de 16 a 22 mm; zona d’administració sota la dermis en condicions asèptiques i preparant medicació injectable (Insulina, morfina...) També pot autoadministrar-se.
INTRADÈRMICA  Utilitzar agulla de 16 mm en condicions asèptiques i i preparant medicació injectable. En proves diagnòstiques.
INTRAVENOSA  És la única via d’administració que NO té l’efecte del primer pas. EFECTE INMEDIAT (perquè no hi ha absorció, directe dins del torrent circulatori!!!). Condicions asèptiques i preparant medicació injectable.
Efectes tòxics i dilucions.
Tècniques: Directa o en bolo, en perfusió contínua (bombes de perfusió: en tractaments que necessiten que baixin a certa velocitat) o intermitent. IMP. Catéter Venoso Periférico.
Accessos venosos centrals: Normalment en vena Humeral. IMP. Catéter Venoso Central: medir pressions i posar medicaments. Serveix per analítiques i pots posar-lo durant 10-15 dies.
La punta a l’aurícula dreta. S’ha de fer radiologia de control després de posarlo.
P.V.C. (Pressió ventricular dreta): És la que ens diu si està bé de líquids.
DRUM: Es va girant la roda i arriba a l’aurícula.
 Si posem molta quantitat de K en vies petites com ara el catèter venós perifèric, la vena s’enrogeix i es crema.
INTRATECAL Espai intradural (Duramadre!). En afeccions del SNC. (punxar en espai L3-L4) INTRAARTERIAL En contrasts (exploracions radiològiques) i medicació vasodilatadora.
INTRAÓSEA Ràpida absorció. Sobretot en pediatria i en situacions d’urgència, molt dolorós (pacients amb leucèmia...) INTRAARTICULAR  S’injecta en la cavitat sinovial d’una articulació.
INTRACARDIACA  Punció directa a la cavitat cardíaca. En situacions d’RCP on el cor no batega i no hi ha accés venós (Metge) Farmacologia clíncia, 2º curs Irene Andreu INTRALINGUAL  Punció al múscul geniogloso de la llengua. En casos de shock anafilàctic i sense possibilitat de via endovenosa.
 Administració tòpica: Cutània, ocular i òtica, transdèrmica, inhalatòria.
CUTÀNIA,OCULAR,ÒTICA.
Aplicació local del fàrmac i absorció a través de la pell/mucoses. Exemple: pomades, emulsions, colirios, òvuls, gotes.
TRANSDÈRMICA  Permet una absorció lenta i continua durant hores o dies. Exemple: Nitrits dilata les venes per evitar angines , fentanilo en dolor crònic quan la via oral ja no fa efecte , estrògens anticonceptiu; preparats amb substàncies químiques que faciliten la penetració en la pell.
En dosis baixes i diàries. No és per curar, sinó per prevenir o mantenir. Al no passar pel fetge, menys efectes secundàris.
INHALATÒRIA  Absorció ràpida. Infermeria perd molt de temps explicant com s’ha de fer.
Aplicació d’un fàrmac diluït, mitjançant presurización de les partícules de tal forma que al inhalarles van vehiculitzades en l’aire inspirat arribant fins a la mucosa dels bronquis i inclús a la dels alvèols (efecte directe). Pot autoadministrar-se.
Vies: Inhalació: Broncodilatadors-anestèsia Instilació: Gotes o nebulitzador nassal Endotraqueal: Medicació d’urgència -Forma farmacèutica: Forma física externa que es dóna als fàrmacs per a que puguin ser administrats per la via adequada a l’organisme. Conté: principi actiu i excipients.
P.Actiu: base farmacològica activa.
Excipients: Substàncies químiques inactives, treuen el sabor amarg dels principis actius.
, Exemples: Ibuprofeno 600 mg (granulat per a solució oral)  P.Actiu: Arginina: accelera l’absorció ( ibuprofeno 600 mg ). Excipients: Aspartamo 30 mg, sacarosa 1’340, sacarina sòdica, aroma de menta i d’anís.
Ibuprofeno 600 mg (comprimidos recubiertos)  P.Actiu: Arginina (ibuprofeno 600 mg) i Excipients: Nucli: croscarmelosa de sodi, celulosa microcristalina (E-460), sílice coloidal anhidra i àcid esteàric.
Recobriment: lactosa monohidrato, hipromelosa, dióxido de titanio (E-171) y macrogol 4000.
VIA ORAL: Comprimits amb coberta entèrica, comprimits ranurados, comprimits efervescents, polvos i líquids.
    Comprimits amb coberta entèrica: Grageas-cápsulas. Recoberts d’una substància resistent al jugo gàstric  arriben al duodè inalterats on poden ser absorbits.
Comprimits ranurats: es poden partir per dosificar (comú en residències) Comprimits efervescents: es dispersen en aigua per millorar la tolerància gàstrica.
Polvos Formes líquides:  Jarabes/Xarops (fàrmac+ sucre+ aigua) Farmacologia clíncia, 2º curs    Irene Andreu Elixirs (fàrmac+ sucre+ alcohol+ aigua) Gotes Ampolles VIA PARENTERAL: Injectables: Venen en aigua per a dissolució però si no es pot diluir amb suero fisiològic normal, polvos per a administració parenteral, infusions intravenoses.
APLICACIONS EXTERNES: Suspensions: loció, gel, pomada, pasta, supositori i Emulsió-crema.
ALTRES: Cartuchos presurizados, dispositius de pols secaº, agulles precarregades, parches, nebulitzadors: es connecten a l’oxigen de l’hospital, a casa no es poden fer servir.
1.2 Farmacopea Española.
Farmacopea Repertori de medicaments que cada estat declara oficial i obligatori. Recull les normes oficials de preparació de medicaments i els estàndards de qualitat, identificació i activitat de les substàncies medicamentoses d’ús comú.
Els productes oficials de la Real Farmacopea Española depenen del ministeri de sanitat i consum.
Preparacions magistrals: Formules no inscrites en la farmacopea, prescrites pel metge especialment per a un pacient.
Especialitat farmacèutica: És el medicament de composició i informació definides i de forma farmacèutica i dosificació determinada, preparat pel seu ús medicinal immediat. Disposat i acondicionat per la seva dispensació al públic, és a dir, envasat o amb preparació específica que s’adquireix en farmàcia.
Nomenclatura dels fàrmacs: Número de codi o designació codificada: Són les inicials del laboratori o equip investigador més el número identificador.
Nom químic: Descriu l’estructura físico-química del fàrmac, segons les regles de nomenclatura de compostos químics.
Nom genèric oficial: DCI Denominació Comú Internacional. Ha de ser senzill, concís i significatiu. Elegit, aprovat i divulgat per la OMS.
Nom comercial o registrat: Elegit pel fabricant.
Símbols de cartronatge: Farmacologia clíncia, 2º curs Irene Andreu Farmacologia clíncia, 2º curs Irene Andreu Sigles de cartonatge: http://www.ub.edu/legmh/capitols/sunye.pdf  Especialitat farmacèutica publicitària (EFP): És aquell medicament que per comprar-lo, no és necessari un diagnòstic previ del medicament ni recepta mèdica.
 Especialitat farmacèutica genèrica (EFG): L’especialitat amb la mateixa forma farmacèutica i igual composició qualitativa i quantitativa en substàncies medicinals que una altra especialitat de referència (bioequivalència) el qual el seu perfil d’eficàcia i seguretat estigui suficientment establert pel seu continu ús clínic.
Genèrics: Des del 1992. Després de 10 anys d’un comercial, es pot treure la fórmula genèrica i comercialitzar-lo.
 Especialitat de diagnòstic hospitalari (DH): Apareix en aquells medicaments que necessiten un diagnòstic en medi hospitalari o en establiments que disposin de mitjans de diagnòstic adequats, o per determinats metges especialistes, abans de ser receptats.
 Especialitat d’especial control mèdic (ECM): Medicaments que requereixen un control especial perquè poden produir reaccions adverses severes. Periòdicament, el farmacèutic ha de notificar quants medicaments d’aquest grup a dispensat i indicar el nom del metge i el nº de col·legiat del metge que l’ha prescrit.
Farmacologia clíncia, 2º curs Irene Andreu  Especialitat d’ús hospitalari (H): Medicaments que estan reservats a tractaments que es realitzen o es segueixin en medi hospitalari o centres assistencials autoritzats.
 Tractament de llarga durada (TLD): Aquests acrònims els porten els medicaments que, generalment, requereixen tractament durant llargs períodes de temps, que estan indicats en patologies cròniques, exemple: Antihipertensius 1.3 Aspectes organitzatius en farmacologia.
Prescripció de medicaments: En l’hospital  Full d’ordres mèdiques.
   Prescrit pel metge facultatiu Ha de constar: Medicament, dosis, pauta d’administració, via d’administració i data.
En cas d’administració d’estupefacients o medicaments de dispensació controlada és necessari una recepta especial firmada pel metge per la farmàcia de l’hospital. Important: No tirar l’envàs o el vial (ex. Morfina, diacepan...) ja que així es pot dur a terme un control d’ús i la pròpia farmàcia reomple els mateixos envasos.
En consultes externes o CAP  Recepta oficial.
  La recepta facilita la comunicació entre el metge i el farmacèutic.
Consta de dues fulles: La 1ª per a la farmàcia on consta: nom, medicament, forma farmacèutica, dosis... i la 2ª pel pacient on estan anotades les instruccions.
Receptes VERDES: els usuaris aporten un % ($).
Receptes VERMELLES: pensionistes, NO aportació $.
Receptes NEGRES: especials per estupefacients.
Dispensació de medicaments: Pyxis Med 3000® (en les ucis).
Introdueixes el nom del pacient i se t’obra directament el calaix on hi ha el medicament.
Prescripció infermera: Avanç en prescripció de certs medicaments per part d’infermeria. (material de cures, parches medicamentosos, tractament substitut del tabac, vitamines, antiàcids, analgèsics, antiemètics (impedeixen el vòmit: emesis), suero fisiològic o productes relacionats amb la incontinència).
  Medicaments sense prescripció mèdica.
Medicaments amb prescripció mèdica a través de protocols institucionals (NO antibiòtics ni substàncies estupefacents): Farmacologia clíncia, 2º curs       Irene Andreu Analgèsics AINE’s.
Anestèsics locals per cures i sutures de ferides.
Desinfectants i antisèptics cutanis i per la mucosa oral.
Saponificadors per l’eliminació de taps de cera òtics.
Fàrmacs per la pediculosis. (afecció cutània produïda per la infestació per un poll) Productes tòpics per cures. (Excepte Ab’s)  Prescripció col·laborativa individualitzada/dependent: En consens amb l’equip sanitari, generalment en el pacient crònic una vegada conegut el diagnòstic i el tractament establert pel metge.
ADO**, fluïdoteràpia, insulines, nutrició enteral i suplements nutricionals, respiratoris (inhaladors i nebulitzadors) ** ADO-trastuzumab emtansina se utiliza para tratar ciertos tipos de cáncer de seno que se ha propagado a otras partes del cuerpo y que no ha mejorado o que ha empeorado después de recibir tratamiento con otros medicamentos. Ado-trastuzumab emtansina pertenece a una clase de medicamentos llamados anticuerpos conjugados. Funciona al destruir las células cancerosas.
 Prescripció col·laborativa/estandaritzada: En situacions clíniques determinades, dins d’un protocol d’actuació.
Àcid fòlic, alcalinitzants, analgèsics, anestèsics locals, antiarrítmics, anticonceptius orals d’emergència (excepte les matrones que podran prescriure altres tipus d’anticonceptius prèviament consensuats) i antitèrmics.
Els professionals contaran amb una plataforma de prescripció infermera desenvolupada per l’Organització Colegial que donarà recolzament continuat als coneixement adquirits.
Només podran prescriure aquells que realitzin el Curs d’expert en indicació, ús i autorització de medicaments i productes sanitaris que consta d’acreditació oficial (6 ECTS i 150 hores de duració amb formació semi-presencial) amb les competències següents: Conèixer l’ús i la indicació de productes sanitaris lligats a les cures d’infermeria; conèixer els diferents grups de fàrmacs, els principis de la seva indicació, ús i autorització, i els mecanismes d’acció dels mateixos; utilitzar els medicaments, avaluant els beneficis esperats i els riscs associats i/o efectes derivats de la seva administració i consum.
1.4 Farmacocinètica.
Ciència que estudia els processos fisicoquímics que sofreix un fàrmac quan se li administra o incorpora a un organisme fins a la seva completa eliminació.
Processos: L.A.D.M.E (La via intravenosa no sofreix ni liberación L ni absorción A perquè entra directament a la sang.
1- LIBERACIÓN: El medicament entra al cos i allibera el contingut del principi actiu administrat. Tot el que va amb comprimits.
2- ABSORCIÓN: Pas del medicament a la sang (iv NO).
Depèn de les característiques fisicoquímiques del fàrmac ( a major concentració més ràpida absorció i si la zona està més innervada, major absorció) i de la membrana cel·lular ( els fàrmacs s’han de transformar en liposolubles per passar per la membrana cel·lular.) Farmacologia clíncia, 2º curs   Irene Andreu La membrana cel·lular està constituïda per lípids i proteïnes. La part lipídica de la membrana és una doble capa de fosfolípids que formen una pel·lícula biomolecular que li confereix estructura a la cèl·lula i constitueix una barrera que impedeix el pas de substàncies hidrosolubles.
El principi actiu travessa la barrera cel·lular, diferent segons la via d’administració; NOMÉS en la via oral trobem l’efecte del primer pas: Pèrdua de part del principi actiu per l’absorció en el tub digestiu, que és metabolitzat primer pel fetge abans de passar a la circulació sistèmica.
Mecanismes de pas del fàrmac a través de la membrana cel·lular: Difusió passiva: El pas de la substància implicada es produeix sense cost d’energia, a favor de gradients de concentració.
Transport actiu: Precisa un transportador i energia pel seu transport a l’interior cel·lular.
Biodisponibilitat: Percentatge de fàrmac que arriba en forma activa a la circulació sistèmica del pacient. (Fàrmac disponible per a l’acció farmacològica). Depèn de la via d’administració.
La biodisponibilitat de la via intravenosa és del 100%.
Coneixent la biodisponibilitat d’un fàrmac podem calcular quines modificacions s’han de realitzar en la seva posologia per arribar als nivells sanguinis desitjats: Dosis eficaç (De) = Biodisponibilitat (B) x Dosis administrada (Da) Exemple: Si administrem 100 mg d’un fàrmac que té una biodisponibilitat del 80%, quants mg li estan arribant a la sang? 0.8 x 100 = 80 mg.
3- DISTRIBUCIÓ: Arribada i disposició del fàrmac en els diferents teixits de l’organisme. Un cop absorbit a nivell de la circulació sanguínia el fàrmac circula a través del cos i penetra en els diferents teixits fins a la cèl·lula diana on exercirà les seves accions i els seus efectes.
Segons la seva naturalesa, cada teixit pot rebre quantitats diferents de fàrmac.
Compartiment: teixit o grup de teixits que tenen similar flux sanguini i afinitat per un fàrmac.
Podem diferenciar-los en:  Compartiment central: constituït pels òrgans i sistemes més intensament irrigats: ronyons, cor, fetge, plasma... Presenten una velocitat de distribució més elevada.
 Compartiment perifèric: Constituït pels òrgans menys irrigats. Exemple: pell, teixit adipós, múscul, medul·la òssia...El fàrmac arriba més lent i en menys quantitat.
Alguns fàrmacs tenen capacitat d’unir-se a proteïnes plasmàtiques (imp. ALBÚMINA) * Índex de fixació alt: Reservori  No es desprèn i no arriba a unir-se a les cèl·lules diana; [ ] del fàrmac als teixits.
Equilibri dinàmic: Fàrmac lliure i Fàrmac + proteïnes*  L'eficàcia d'un fàrmac pot ser afectada pel grau d'unió a les proteïnes dins del plasma sanguini . La mínima part unida d'un fàrmac pot travessar de manera eficient les membranes cel·lulars o difondre . Les proteïnes comunes a les quals s'uneix un fàrmac són l'albúmina serosa humana, les lipoproteïnes, glicoproteïnes i les globulines .
Un fàrmac en sang existeix de dues maneres: lligat o solt . Depenent de l'afinitat específica del medicament amb el plasma , una proporció del mateix pot unir-se a les proteïnes del plasma i la resta quedar lliure , si la interacció molecular proteica és reversible , llavors existirà un equilibri químic entre els estats lliure i lligat , tal : Proteïna + fàrmac ⇌ Complex fàrmac – Proteïna.
Farmacologia clíncia, 2º curs Irene Andreu Coeficient de repartiment o de solubilitat: És el resultat entre la liposolubilitat i la hidrosolubilitat d’un fàrmac. Determina la seva capacitat de difusió a través de les membranes cel·lulars.
Corba de nivells plasmàtics = concentració plasmàtica/temps  És un sistema de representació gràfica que relaciona les variacions de concentració plasmàtica d’un fàrmac en funció del temps després de la seva administració; Corba dosis -resposta.
Vida mitja o semivida d’eliminació: Temps que tarda la concentració plasmàtica del fàrmac a reduir-se a la meitat.
4- METABOLITZACIÓ: El fàrmac no pot ser metabolitzat, s’ha de transformar en metabòlits (per enzimes).
Enzims: transformen molècules dels fàrmacs en metabòlits.
-Actius: Augmenten o mantenen els efectes del fàrmac -Passius: Disminueixen els efectes.
Profàrmacs: són INACTIUS, s’activen al ser metabolitzats.
Transformació mitjançant: Oxidació-Reducció-Hidròlisis-Conjugació.
El metabolisme dels fàrmacs es du a terme PRINCIPALMENT AL FETGE.
5- ELIMINACIÓ: El principal òrgan excretor és el RONYÓ, però també pot ser el fetge, pell, pulmons, glàndules salivars i llagrimals, amb les corresponents vies d’eliminació: orina, suor, respiració, saliva, llàgrimes, llet materna, bilis i femta.
En l’eliminació renal, els fàrmacs són excretats per: Filtració glomerular, secreció tubular o reabsorció tubular.
Aclariment Renal: Volum de sang que al passar pel ronyó queda TOTALMENT metabolitzat/ lliure (Vol/U. De temps). Normalment es mira el de la Creatinina en sang.
L’aplicació pràctica de la farmacocinètica clínica permet dissenyar les pautes posològiques més adequades per arribar amb la rapidesa necessària al lloc d’acció farmacològica i mantenir durant tot el temps necessari les concentracions terapèutiques segures i eficaces fins a arribar a l’efecte terapèutic desitjat amb la mínima toxicitat.
1.5 Farmacodinàmica.
Estudia el mecanisme d’acció dels fàrmacs i els seus efectes sobre l’organisme.
Efectes farmacològics a nivell molecular: cèl·lula diana-receptor i a nivell clínic. Com i on actuen?  És necessari que el fàrmac arribi al lloc d’acció (òrgan efector) i interaccioni amb les cèl·lules diana (normalment unint-se a receptors específics.
Farmacologia clíncia, 2º curs • Fàrmac Efecte sistèmic / efecte farmacològic Irene Andreu Modificacions cel·lulars • Interacció fàrmacreceptor EFECTE TERAPÈUTIC Mecanisme d’acció dels fàrmacs: La majoria de fàrmacs actuen com a mecanismes d’acció específica i produeixen el seu efecte després de la interacció amb molècules cel·lulars anomenades receptors que es troben en la membrana o en l’interior de la cèl·lula.  Inici de l’efecte farmacològic.
És convenient diferenciar entre acció d'un fàrmac i efecte d'un fàrmac . Quan un fàrmac és administrat, aquest actua modificant una funció determinada, per a això interactua amb receptors cel·lulars ; a això se li denomina acció d'un fàrmac. Exemple d'acció: Acció sobre el centre termoregulador que pot produir un fàrmac antipirètic. Mentre que l'efecte farmacològic és quan s’inicia la generació d’estímuls i l’efecte terapèutic seria la manifestació externa de l'acció farmacològica , en aquest sentit la disminució de la temperatura seria l'efecte de l' antipirètic . Cal tenir en compte que prèviament s’ha de produir l'acció farmacològica, la qual a partir d’aquesta es produeix l’efecte farmacològic perquè hi hagi efecte terapèutic.
 Receptors: Són macromolècules tridimensionals, de naturalesa proteica, en les quals encaixen les molècules dels fàrmacs, formant unions complexes, mantingudes mitjançant enllaços químics.
Diferents tipus i localitzacions (membrana cel·lular, citoplasma, nucli).
Complex fàrmac – receptor.
Característiques: 1. ESPECIFICITAT: Capacitat de discriminar una molècula d’una altra encara que siguin semblants.
2. DURACIÓ: tipus d’enllaços 3. AFINITAT: Tendència que té el fàrmac a unir-se amb el receptor. Com més s’uneixi, més afinitat té.
4. EFICÀCIA: Capacitat per modificar el receptor i iniciar l’acció determinada.
5. ACTIVITAT INTRÍNSECA: Mesura de l’activitat del fàrmac: % d’efectivitat biològica del fàrmac. Relaciona la quantitat de complexes formats amb la magnitud de l’efecte farmacològic produït. Es la capacitat que té un fàrmac, un cop unit a un receptor, de generar un estímul i induir la resposta o efecte farmacològic.
Farmacologia clíncia, 2º curs Irene Andreu En funció de l’afinitat i de l’activitat intrínseca, els fàrmacs es classifiquen en: o AGONISTES: tenen afinitat i activitat intrínseca; efecte farmacològic o AGONISTES PARCIALS: Tenen afinitat però eficàcia en % inferior a l’agonista.
o ANTAGONISTES: Tenen afinitat però NO tenen activitat intrínseca. BLOQUEJEN o impedeixen l’acció del fàrmac agonista. Per tant, no té acció farmacològica. Exemple: Morfina (antídot que actua reduïnt l’efecte de la substància P (causants del dolor)) o opiaci (bopenorfina).
Els fàrmacs que activen els receptors (agonistes) tenen ambdues propietats ; han d’adherir-se amb eficàcia als seus receptors (tenir una afinitat) i el complex fàrmac - receptor ha de ser capaç de produir una resposta en la diana (activitat intrínseca). En canvi , els fàrmacs que bloquegen els receptors (antagonistes) s'adhereixen a aquests eficaçment (afinitat) però tenen escassa o cap activitat intrínseca; la seva funció és simplement impedir la interacció de les molècules agonistes amb els seus receptors.
Accions farmacològiques: Són totes les accions que un fàrmac provoca en l’organisme humà.
1. Terapèutiques: Efecte fonamental desitjat de la droga.
2. Indesitjables: 2.1 R.A.M (Reaccions Adverses Medicamentoses): Son totes les accions farmacològiques que siguin perjudicials, nocives o tòxiques després de l’administració de medicaments a dosis terapèutiques; (si el pacient n’ha pres més o ens hem equivocat en l’administració NO ho és, si el pacient ha fet una reacció al·lèrgica amb la dosis corresponent, SI.) Habitualment utilitzades en l’home amb fins diagnòstics, profilàctics(serveix per protegir d’una malaltia) o terapèutics, excloent totes les dosis tòxiques que son ingerides o administrades per error, accident o amb fins suïcides o homicides.
- Previsibles: RAM CONEGUDES: Són les esperades. Podem prevenir-les o aliviarlas. Exemple: antiinflamatori- protector gàstric: NOLOTIL - Imprevisibles: RAM DESCONEGUDES: No tenen relació amb l’acció del fàrmac ni amb la dosis administrada. No es poden prevenir. Exemple: al·lèrgia a algun medicament.
 Efectes colaterals: Són els que es produeixen en un òrgan o teixit diferent al que volem tractar: Inherent al fàrmac o com a conseqüència de l’administració del fàrmac: + dosis + probabilitat. NO tenen a veure amb l’acció farmacològica del medicament.
 Efectes secundaris: Són els que es produeixen com a conseqüència de l’acció terapèutica del medicament. Apareix en tractaments continus o augments de dòsis.
Exemple 1  Administració d’Abt a) Efecte secundari: Disbacteriosis intestinal (Candidiasis vaginal) Exemple 2  Àcid acetil salicílic(AAS): tractament del dolor. Actua a nivell del SN i redueix les prostaglandines (un tipus de prostaglandines concret permet que les plaquetes s’enganxin i s’acumulin als vasos arterials) però a nivell d’estomac és irritant.
a) Efecte colateral: Irritació gàstrica b) Efecte secundari: Inhibeix les plaquetes  fa la sang més líquida.
 Sobredosificació a dosis terapèutiques: 1. Per interaccions farmacològiques  possible efecte potenciador quan es prenen dos fàrmacs a la vegada. Es denomina interacció farmacològica a l'acció que un fàrmac exerceix sobre un altre, de manera que aquest experimenti un canvi quantitatiu o Farmacologia clíncia, 2º curs Irene Andreu qualitatiu en els seus efectes. En tota interacció hi ha, doncs, un fàrmac el qual l'acció és modificada i un altre o altres que actuen com precipitants o desencadenants de la interacció. (En alguns casos , la interacció és bidireccional). De vegades, en associar fàrmacs, es potencien els seus efectes terapèutics, ocurrint aquest fenomen amb una determinada freqüència que utilitzem aquesta interacció per obtenir ,mitjançant la seva associació , un benefici terapèutic. ( p.ex. diürètic més b -bloquejant en la hipertensió arterial , corticoide més agonista b2 inhalats en l'asma.) 2. Per interval terapèutic estret  fàrmacs amb molt poc marge entre dosis terapèutica i dosis tòxica.
3. Acumulació del fàrmac en teixits liposolubles.
 Iatrogènia: Es tota molèstia, símptoma, síndrome, malaltia o defunció per la causa d’administració de medicaments. (iatrogènia= causa mèdica o infermera idiopàtica= desconeguda)  Reaccions d’hipersensibilitat o al·lèrgia: Reaccions immunològiques d’antigen- anticòs: El fàrmac es comporta com un antigen: Des de reaccions anafilàctiques a reaccions cutànies.
Aquestes poden ser en funció del temps d’aparició: 1) IMMEDIATES: En els primers 60 minuts. Solen ser les més greus.
2) INTERMITJES: Entre 1-48 hores després de l’administració.
3) TARDIES: A partir de 48 hores. Exemple: toxicodèrmiques, febre, anèmia...
2.2 Tòxiques: Provoquen lesió cel·lular i/o tissular irreversible segons la dosis, temps i via d’administració podent arribar a la mort cel·lular o necrosis.
Índex terapèutic: És el coeficient entre dosis letal i dosis eficaç. És una mesura del marge de seguretat d’un medicament.
It =   Més seguretat: índex més alt Més pròxim a 1: més perill o menys segur.
Índex terapèutic estret: Poca diferència entre la dosis tòxica i terapèutica, per tant requereix control de dosificació ajustada segons mesures dels nivells reals en sang de la persona al prendre-la.
El liti té un nivell de dosis mínima terapèutica d’aproximadament 0,8 mEq/L i una dosis que comença a ser tòxica a nivells sèrics d’1.5 mEq/L.  = 1,87 El augmentine té una dosis mínima terapèutica de 3 mg/l i una dòsis tòxica de 10 mg/L  10/3 = 3.33 Quin dels fàrmacs podem administrar amb més seguretat sense necessitat de controls sèrics? Augmentine perquè està més lluny del 1. (com més pròxim, més perill) Farmacologia clíncia, 2º curs Irene Andreu Un comprimit de digoxina té una biodisponibiliat del 70%, el elixir del 77% i la solució intravenosa del 100%.
(té més biodisponibilitat perquè l’elixir és LÍQUID, digoxina és sòlid). El pacient està prenent comprimits de 0,25 mg,però ara té dificultats per tragar i passarem a l’elixir. Quants mg li deuriem administrar en elixir per continuar administrat la mateixa dosis eficaç?  Dosis eficaç = BIODISPONIBILIDAD x DOSIS ADMINISTRADA Li donem 0,25: 1. Calcular la dosis exacta d’aquells 0.25 mg que li fa efecte: 0.25 x = 0.175 2. Calcular, d’aquests 0.175 que fan acció, quants mg li falten perquè es perdin i quedin just els 0.175 per a que facin efecte. 0.175 x = 0.227 Interaccions farmacològiques: Modificacions o alteracions quantitatives o qualitatives de l’efecte d’un fàrmac causades per:  Administració simultània/successiva d’un altre fàrmac.
 Planta medicinal.
 Aliment, beguda o contaminant ambiental.
Produint: Variació de la intensitat (augment o disminució de l’efecte habitual) o aparició d’un efecte diferent (subterapèutic, terapèutic o tòxic) al esperat.
NO TOTES LES MEDICINES ES PODEN BARREJAR Tipus: 1. Interaccions farmacèutiques: Es deuen a reaccions fisicoquímiques entre fàrmacs prèvies a la seva administració. Quan es combinen amb botella, xeringa.
Evitar associacions: vigilar possible precipitació, turbidez o canvi de color.
Minimitzar el temps entre associació i administració.
Exemple: Penicilina i aminoglucosídic. (La penicilina augmenta la capacitat curativa dels aminoglucosídics vers les infeccions per bacteris).
2. Interaccions farmacocinètiques: Afecten a l’absorció, distribució, metabolització i l’excreció.
Exemple: Antiàcids impedeixen l’absorció d’antibiòtics.
Farmacologia clíncia, 2º curs Irene Andreu 3. Interaccions farmacodinàmiques: Els efectes del fàrmac canvien en presència de l’altre, clínicament es produeix:   Efecte potenciador o additiu (sinergisme) SUMEN O POTENCIEN: analgèsics + antidepressius, hipnòtics + ansiolítics.
Efecte disminuït o oposat (antagonisme) COMPITEN O ANULEN: vasodilatador + vasoconstrictor.
4. Altres interaccions: - Amb aliments: Aliments amb tiramina + IMAO (Inhibidors de la MonoAmino Oxidasa) = crisis HTA.
- Amb plantes medicinals: Herba de Sant Joan disminueix els efectes de la warfarina.
- Amb altres substàncies: alcohol, tabac...
1.6 Farmacovigilància.
Conjunt d’accions i mesures dirigides a: IDENTIFICAR, VALORAR, QUANTIFICAR, PREVENIR les RAM (Reaccions Adverses Medicamentoses).
La llei del medicament estableix el deure de tots els professionals de la salut de declarar tots els efectes adversos o tòxics per a les persones o per a la salut pública que puguin ser atribuïdes a medicaments.
S’han de notificar: o RAM GREUS que requereixin hospitalització, baixa laboral o risc de defunció.
o Les RAM produïdes per fàrmacs de recent introducció.
o Les malformacions congènites per l’ús de fàrmacs durant l’embaràs.
Objectius: I. Identificar les RAM noves no descrites anteriorment o no conegudes.
II. Quantificar el risc pel pacient.
III. Proposar mesures de salut pública per:  Disminuir la incidència de les RAM.
 Informar a tots els professionals sanitaris.
Tolerància: Disminució de la resposta al medicament per l’administració prolongada d’aquest.
L’administració repetida d’un fàrmac pot provocar la disminució progressiva del seu efecte farmacològic per alteració en la configuració dels RECEPTORS o disminució del seu nombre (de receptors).
Farmacodependència: És la desviació de l’ús terapèutic d’un medicament per experimentar els seus efectes. Produeix dependència física i psíquica dels efectes farmacològics per fenòmens de neuroadaptació. Dóna lloc a síndrome d’abstinència si se suprimeix bruscament la seva administració.
...