09. Anestèsics locals i principis d'anestèsia general (2016)

Apunte Catalán
Universidad Universidad de Barcelona (UB)
Grado Farmacia - 4º curso
Asignatura Farmacologia i Terapèutica 2
Año del apunte 2016
Páginas 5
Fecha de subida 17/03/2016
Descargas 25
Subido por

Vista previa del texto

Jon_snow 9. ANESTÈSICS LOCALS Indueixen la pèrdua de la sensibilitat dolorosa per bloqueig de la conducció de l’impuls nerviós de forma transitòria, reversible i sense afectar la consciència. El primer va ser la cocaïna.
Tenen un anell aromàtic i una amina terciària, però poden estar units per una amida o un ester. Això influirà en la seva farmacocinètica.
FARMACOCINÈTICA - La liposolubilitat condiciona la seva potència, a més liposolubilitat, més potència.
- Com més unió a proteïnes plasmàtiques tingui l’anestèsic, més llarga serà la seva vida.
- Molts d’ells s’associen a un vasoconstrictor per a reduir el flux sanguini i millorar la durada d’acció.
- El pKA condiciona el seu període de latència, com més similar al pH fisiològic menys temps de latència. A pH fisiològic estan ionitzats en gran proporció.
- Tots travessen la BHE, no ens interessa gaire, pq ens interessa la seva acció en les terminacions perifèriques.
40 Jon_snow - El metabolisme depèn de la seva formula, si són esters es dóna per les esterases plasmàtiques (efecte ràpid), i si són amides es metabolitzaran al fetge més lentament.
MECANISME D’ACCIÓ Bloquegen els canals de sodi dels exons, que actuen la transmissió nerviosa. La fracció no ionitzada entrarà a la cèl·lula, allà s’ionitza (el fàrmac actiu) i aquesta forma entrarà dins del canal i el bloquejarà, ja sigui tancant la comporta d’activació o bé des de fora de la cèl·lula, amb el canal obert bloquejant la inactivació. Com més gran sigui la inactivació més canals de sodi hi haurà disponibles i millor serà la potència analgèsica.
Sempre seran més eficaços en fibres poc mielinitzades, o bé no mielinitzades, que són els feixos nerviosos que transmeten el dolor a través dels nociceptors.
EFECTES ADVERSOS Es solen donar si s’administren a dosis elevades o si arriben a circulació sistèmica.
- Reacció al·lèrgica, si es forma un metabòlit PABA, un al·lergen, això sobretot es dóna en els anestèsics de tipus ester.
- Toxicitat tissular i miotoxicitat, pot aparèixer necròlisis o alteracions de la musculatura en adm SC.
- Toxicitat sistèmica, per una mala administració errònia, com la intratecal o la epidural.
Bradicàrdia i hipotensió (com la lidocaïna per VO, IV).
- Metahemoglobinèmia, disminució del cos de transportar oxigen.
VIES D’ADMINISTRACIÓ 1. Superficial. Nas, boca, coll, còrnia, pell... S’usa la mepivacaïna, lidocaïna, bupivacaïna.
2. Parenteral: a. Infiltració local, adm per via SC l’anestèsic, difon i inhibeix la neurotransmissió en aquella zona. (Dentista mata el nervi). Normalment s’associa a adrenalina per augmentar la duració. Dosis altes i àrea petita.
41 Jon_snow b. Bloqueig dels troncs nerviosos. La zona a anestesiar és mes gran, s’usa en cirurgies senzilles, en odontologia i s’usen els de llarga durada. Ropivacaina i levobupivacaïna.
c. Administració IV regional. Es l’única administració IV de anestèsia. Apliquem un torniquet per bloquejar el retorn venós. Es fa en les extremitats superiors o inferiors. S’usa lidocaïna.
d. Epidural o intratecal: depenent d’on ho injectem aconseguirem reduir la percepció del dolor a més zones o menys. Molts cops s’usen associats a analgèsics opioids.
Pot haver problemes de que arribi a la circulació sistèmica.
APLICACIONS TERAPÈUTIQUES ∆ Benzocaïna: preparats tòpics (antihemorroïdals) o bé per comprimits per la cavitat oral (aftes bucals, mal de coll).
∆ Tetracaïna: via tòpica i mucoses. D’elecció en urologia.
∆ Procaïna: inici lent i durada curta. S’usa per infiltracions locals o per cirurgia ambulatòria. Al·lergogen potencial. És l’únic anestèsic amb estructura d’ester que s’usa per via parenteral.
∆ Prilocaïna: cirurgia ambulatòria, té una ràpida recuperació.
∆ Lidocaïna, mepivacaïna, bupivacaïna, levobupivacaïna: tenen molta versatilitat i hi ha molta experiència clínica. La bupivacaïna pot provocar cardiotoxicitat.
∆ Ropivacaïna: és de llarga durada i no tant cardiotòxica.
42 Jon_snow ANESTÈSICS GENERALS L’anestèsia general és un procés reversible de pèrdua de consciència, i absència de reactivitat davant estímuls dolorosos.
EFECTES NECESSARIS EN PROCEDIMENTS QUIRÚRGICS: - Analgèsia: opioides.
- Relaxació muscular: blocadors neuromusculars.
- Desaparició dels reflexos somàtics i vegetatius: neurolèptics.
- Pèrdua de consciència i amnèsia: anestèsics generals.
FASES: 1. Inducció: inici ràpid i durada breu.
2. Manteniment 3. Despertar MECANISME D’ACCIÓ És poc conegut en general, tenen més liposolubilitat, per tant seran més eficaços.
- Acció sobre els canals iònics depenents de receptors: o La majoria potencien el receptor GABA.
o Bloqueig dels receptors NMDA.
- Acció sobre canals iònics depenents de voltatge: per exemple els agents halogenats activen els canals de potassi.
CLASSIFICACIÓ SEGONS L’EFECTE VIA INTRAVENOSA Tenen un efecte molt ràpid s’usen per induir la pèrdua de consciència.
∆ Propofol à actua sobre els receptors GABA, és de curta durada, però el seu efecte comença als 30 segons. No provoca ni nàusees ni vòmits, a més el despertar és suau 43 Jon_snow i sense confusió. Els seus efectes secundaris són hipotensió, bradicàrdia i depressió respiratòria. S’usa àmpliament en tot tipus d’anestèsia, com a inductor i com a manteniment.
∆ Ketamina à bloqueja els receptors de NMDA, també s’usa com a droga d’abús. A més de la via IV tb es pot administrar per via IM. Té un inici lent i és un analgèsic molt potent. Indueix anestèsia dissociativa, al·lucinacions en fase de recuperació i efectes psíquics al despertar. Eleva la pressió arterial i la freqüència cardíaca, però no es depressor respiratori.
∆ Tiopental à té un metabolisme lent i s’acumula al teixit adipós. És un barbitúric, però no s’usa pq té un marge terapèutic estret.
∆ Etomidat à té un metabolisme més ràpid i produeix menys depressió CV i respiratòria.
VIA INHALATÒRIA La MAC és la concentració alveolar mínima, i serveix per mesurar la potencia de l’anestèsic.
Seria la concentració alveolar de fàrmac que en l’estat d’equilibri induiria anestèsia a un 50% dels pacients.
S’usen generalment en la fase de manteniment, i tots redueixen la pressió arterial i indueixen depressió respiratòria. Els més segurs i els més usats son l’isoflurà, desflurà i sevoflurà, que tenen un metabolisme escàs. L’halotà, en canvi, es metabolitza en compostos que poden donar toxicitat hepàtica. Poden causar hipertèrmia maligne.
44 ...