Resum 1r Parcial (2014)

Apunte Español
Universidad Universidad Autónoma de Barcelona (UAB)
Grado Enfermería - 1º curso
Asignatura Farmacologia
Año del apunte 2014
Páginas 12
Fecha de subida 27/12/2014
Descargas 11

Vista previa del texto

FARMACOLOGIA (EXAMEN 1) EMBARÀS I LACTÀNCIA Determinen el pas de la placenta: No iònic Liposoluble - Categoria A o Paracetamol - Categoria X o Talidomida o Isotretinoína o Warfina Baix pes molecular INTERACCIONS A TRAVÉS DEL METABOLISME Inductors enzimàtics: Redueixen la semivida Disminueix l’efecte - Barbitúrics - Rifampicina - Carbamazepina - Alcohol (crònic) - Fenitoïna - Tabac Inhibidors enzimàtics: Augmenten la semivida - Al·lopurinol - Amiadarona - Cimetidina - Liprofloxarino Augmenten la seva toxicitat - Cloramfenicol - Eritromicina - Isoniazida - Ketoconazol FÀRMACS D’ESTRET MARGE TERAPÈUTIC Antiepilèptics: - Àcid valproic - Carbamazepina - Fenitoïna - Fenobarbital Cor: - Dioxina Asma: - Teofil·lina ATB: - Vancomicina - Amikacina Els fàrmacs poden activar: - Receptors (Betabloquejants) - Enzims (IECA) - Canals iònics (Benzodiazepims) - Transportadors (Omeprazol) - - Hipèric - Omeprazol Valproic Alcohol (agut) Suc pomelo Gentamicina MEDICAMENTS EN PEDIATRIA Tos i refredat - Molts líquids - No donar antihistamínics - Mucolítics i expectorants - Antitussius (Dextrometorfà, Codeïna; no recomanats a menors de 1 any) - Analgèsic - Antitèrmics (Paracetamol, Ibuprofè) Digestiu: - Antidiarreics (Loperamida; menors de 12 anys) - Estimulació de la gana (Ciproheptadina [efecte psicòtic]) - Vitamines - SNC: - Antidepressius tricíclics - Metilfenidat: dèficit d’atenció - hiperactivitat Fàrmac Risc Aminoglucòsids Ototoxicitat i Nefrotoxicitat Quinolones Alteració del creixement i cartílag Tetraciclínes Alteracions ossis i alimentaris Fenitoïna Acne, hipertrofia gingival, hirsutisme Fenobarbital Hiperactivitat Teofilina Irritabilitat Corticoides sistèmics Alteració del creixement Neurolèptics Discinèsies: moviments rars de cara ANTIBIÒTICS INHIBIDORS BETA-LACTAMASAS Àcid clavulànic + amoxicil·lina __________ + Antibiòtic Sulbactam + ampicil·lina Tazobactam + Piperacil·lina BETA-LACTÀMICS, TIPUS Penicil·lines Cefalosporines Carbapenems Monobactams BETA-LACTÀMICS - Intravenós - Intramuscular - Oral - Travessen la barrera placentària - Antibiòtics d’elecció embarassades - No travessen la barrera hematoencefàlica - Eliminació renal - Semivida curta - Bactericides - Hipersensibilitat creuada - Colonització o Sobreinfecció per candida - Flebitis Penicil·lines (-cil·lina): Penicil·lina Cloxacil·lina Amoxicil·lina Ampicil·lina Amoxicil·lina + Clavulànic (infec. No greus) Piperacil·lina + Tazobactam (infec. Greus) Cefalosporines (Cef-): Cefazolina Cefuroxima Cefotoxina Cefoxitina Ceftazidina Cefepime Carbapenems (-penem): Imipenem (convulsions) Meropenem Ertapenem Monobactams: Aztreonam (no hipersensibilitat) MACRÒLIDS (-emicina) Inhibeixen síntesi de proteïnes de la bactèria.
Bacteriostàtic Antibiòtic elecció en pneumònies rares.
Antibiòtic elecció en pacients al·lèrgics als beta-lactàmics.
No travessen la barrera hematoencefàlica Hipersensibilitat Alteracions hepàtiques Ototoxicitat Flebitis - Eritromicina (flebitis/inhibidor enzimàtic/embarassades) - Claritromicina (mata Helicobacter Pylori) - Roxitromicina - Azitromicina (antibiòtic reserva [infeccions intracel·lulars]) AMINOGLUCÒSIDS (-cina) - Bactericida - Inhibició de síntesi proteïnes - Efecte sinèrgic (beta-lactàmics + aminoglucòsids [2+2=5 ]) - Travessen la barrera placentària (NO 1r trimestre) - No travessen la barrera hematoencefàlica - Ototoxicitat (irreversible) - Nefrotoxicitat (reversible) - Administració intramuscular – dolor Amikacina (estret marge terapèutic) Gentamicina Tobramicina GLUCOPÈPTIDS (-ina) - Bactericides - Inhibició de la síntesi de la paret bacteriana - No travessen la barrera hematoencefàlica ni la placentària - Estret marge terapèutic - Síndrome de l’home vermell (administrar mínim 24h) - Nefrotoxicitat - Ototoxicitat - Neuropènia Vancomicina (toxicitat elevada/ús restringit MARSA) Teicoplanina QUINOLONES (-floxacino) - Bactericides - Precaució pacients epilèptics - Inhibició síntesi del ADN - Convulsions - Fotosensibles - Acumulació al cartílag - No embaraç/nens creixement de Sistèmiques Ciproteoxacino – pseudomones inhibidor enzimàtic Ofeoxacino Levofeoxacino Moxifeixacino Urinàries Àcid pipemídic Norfloxací (inhibidor enzimàtic) ANTIBIÒTICS ANAEROBICIDES - Espectre limitat - Associats a altes antibacterians - Pneumònies per aspiració, infeccions postquirúrgiques, abscessos i profilaxis quirúrgica digestiva.
Clindamicina – colitis pseudo-membranosa, vies respiratòries Mehonidazol SULFAMIDES - Bloqueig de la síntesi d’àcid fòlic - Bacteriostàtic - Hipersensibilitat - Hematològiques - Més transaminasa i més creatina Sulfametoxazol + trimetoprim: COTRIMOXAZOL TETRACICLINA (-ciclína) - Inhibició síntesis proteica bacteriana - Prevalença de resistències elevada - Bacteriostàtics - No embaràs, lactància, nenes (coloració dents) - Fotosensibilitat - Interacció amb aliments - Nefrotoxicitat Minociclina Doxiciclina Tetraciclina Oxitetraciclina ANTIFÚNGICS (tòpics i sistèmics) Mecanismes d’acció: - Membrana cel·lular (inhibeixen síntesi de ergosterol o unint-se al ergosterol) - Àcids nucleics (actuant ADN, ARN a la pirimidina) - Paret cel·lular (impedint la síntesi de 1-3 betaglucà) – CANDIDAS Micosis superficial (Antifúngics tòpics): - Infecció pell i mucoses o annexes cutanis.
- Tinyes, candidiasis, pitiriasis versicolor.
Factors predisposants: humitat, calor, maceració...
Tractament: antibiòtics ampli espectre, esteroides Tipus d’infeccions: - Infeccions lleus (tractament tòpic) - Infeccions extenses (tractament sistèmic) - Candidiasis (tractament tòpic – derivats azòlics) Nistatina (candidiasis mucocutànies [gàrgares]) Terbinafina (infecció per dermatòfits) Miconazol (ampli espectre tòpic) * via vaginal: irritació local – Clotrimoxazol Micosis profunda: antifúngics sistèmics Derivats azòlics (-conazol) Fluconazol – candidiasis orofaríngia Ketoconazol – inhibidor enzimàtic Inaconazol – solució i comprimits no intercanviables Posaconazol Voriconazol – candidiasis i aspergil·losis invasiva resistents.
Poliènics Amfotericina B (fàrmac d’elecció, pacients neumopènics amb febre, Nefrotoxicitat, tormes lipídiques) No diluir SF, risc anafilàctic.
Amfotericina B liposomal Amfotericina B lipídica Càndides (-fungina) Caspofungina – candidiasis i aspergil·losis invasives resistents en neutropènia febril.
Amidulanfungina – candidiasis invasiva en adults no neutropènics.
Micafungina – tractament profilaxis de candidiasis invasiva.
ANTIVÍRICS - Paràsits intracel·lulars obligats per la seva replicació - Bloqueig des de l’activitat vírica sense lesionar a les cèl·lules - Baixa eficàcia i alta toxicitat VIRUS HERPES SIMPLE I VARICELA ZOSTER (-ciclovir) - Simple: labial (pell i mucoses). Tipus 1, herpes genital tipus 2.
- Es queden en estat de latència si ja l’hem tingut - Varicel·la zòster: varicel·la (primoinfecció), zòster Aciclovir (travessa barrera hematoencefàlica, via renal) Valaciclovir i Famciclovir (profàrmacs) CITOMEGALOVIRUS (-ciclovir) - Infeccions congènites i malalts immunodeprimits - Infecció sense símptomes i queda latent - Directes amb líquids biològics infectats Ganciclovir Valganciclovir (Profàrmac) GRIP (-mivir) - Causada pel virus influenza-mutacions - Transmissió inhalada - Vacunació anual - Mai antibacterians Amantadina Oseltamivir (VO) Zanamivir HEPATITS HC: - Interferó Pegilat Alfa-2a (SC) - Telaprevir - Ribavivima - Boceprevir HB - Interferó Pegilat Alfa-2a (SC) - Tenofovir - Lamivudina - Telbivudina - Entecavir - Adefovir VIH (SIDA) Transcriptasa interna  integrasa: antídot actua sobre aquest enzim  proteasa TARGA (Terapia Anti Retroviral Gran Activitat)  combinació de 3 fàrmacs Fàrmacs antiretrovirals 1. Inhibidors transcriptasa inversa a) Anàloga dels nucleòtids (Toxicitat mitocondrial) Zidovudina !! Abacavir Didanosina Tenofovir Estavudina Emtricitabina Lamivudina !! b) No nucleòtids (Rash cutani) Nevirapina (hepatotoxicitat) Efavirenz !! Etravirina 2. Inhibidors de la proteasa Saquinavir Ritonavir !! Indinavir Nelfinavir Lopinvanir/Ritonavir Atazanavir !! Fosamprenavir Tipranavir Darunavir 3. Inhibidors de la fusió Enfuvirtida !! 4. Antagonistes coreceptor CCR5 Maraviroc !! 5. Inhibidors de la integrasa Raltegravir !! SISTEMA NERVIÓS PERIFÈRIC Simpàtic  1 sinopsis: acetilcolina  nicotínic (receptor)  2 sinapsis: Noradrenalina  adrenèrgic (receptor) : (ADRENÈRGIC) Parasimpàtic  1 sinopsis: acetilcolina  nicotínic (receptor)  2 sinapsis: Acetilcolina  Muscarínic (receptor) (COLINÈRGIC) Fàrmacs colinèrgics (parasimpàtic) Agonistes: Parasimpaticomimètics (copien la Acetilcolina) Antagonistes: Parasimpaticolítics (Bloquegen) Fàrmacs adrenèrgics (simpàtic) Agonistes: Simpaticomimètics (copien Noradrenalina) Antagonistes: Simpaticolítics (Bloquegen) FÀRMACS COLINÈRGICS AGONISTES (Parasimpaticomimètics) - Vasodilatació - Augmenta la sudoració - Bradicàrdia - Broncoconstricció - Augmenta la activitat motora i - Miosis secretora gastrointestinal - Tremolor, espasticitat, atàxia - Augmenta la micció Acció directa: Acetilcolina – Miòtic Muscarina Metacolina – hiperactivitat bronquial Pilocarpina – glucosa i pressió intracel·lular Betanecol – Retenció urinària Acció indirecta (inhibeixen colinesterasa): Neostigmina, Piridostigmina  Myastemia gravis, atonia vesical Rivastigmina, Tacrina, Donezepic, Galantamina  Tractament amb Alzheimer Insecticida Efectes secundaris dels agonistes colinèrgics - Dispnea - Cefalea - Nàusees i vòmits - Diarrea - Sudoració - Intoxicació - Salivació - Miosis ANTÍDOT: ATROPINA FÀRMACS COLINÈRGICS ANTAGONISTES (PARASIMPATICOLÍTICS) - Baixa secreció salivar - Broncodilatació - Secreció gàstrica - Peristaltisme - Secreció bronquial - Midriasis - Sudoració - Augmenta la freqüència cardíaca Atropina Escopolamina (tractament de vòmits i mareig) Metescolpolamina, Butilescopolamina  espasmolític gastrointestinal Homatropina (Midriàtic) Bromur Ipratopi, Bromur Tiotropi broncodilatadors ADRENÈRGICS α1 i α2: pell i mucosa β1: cor β2: Pulmons i úter Enzims: MAO i COMT α1 Accions Vasoconstricció Contracció múscul llis Hiperglucèmia Contracció pròstata Contracció úter Midriasis α2 Accions Receptor presinàptic Inhibició alliberació noradrenalina Receptor postsinàptic Vasoconstricció Agregació plaquetària β1 Accions Taquicàrdia Relaxació part no esfinteriana Agregació plaquetària β2 Accions Broncodilatació Hiperglucèmia Inhibició dels mastòcits Efecte dels adrenèrgics (Agonistes o Simpaticomimètics) - Vasoconstricció pell i mucosa - Vasodilatació del cor - Taquicàrdia - Broncodilatació - Relaxa úter - Relaxa l’intestí No travessa la barrera hematoencefàlica Relaxació de la bufeta Inhibeix l’alliberació d’insulina del pàncrees AGONISTES α1 FENILEFRINA, METOXAMINA, FENILPROPANOLAMINA*, NAFAZOLINA*, OXIMETAZOLINA* Ús tòpic en mucosa nasal i ocular: - Descongestionants nasals i conjuntivals.
- L’aplicació nasal té acció immediata, però l’ús continuat produeix una hiperèmia de rebot per vasodilatació.
- (*) Imidazolines: Perill d’absorció sistèmica, en nens pot causar coma.
Midriasi (Fenilefrina): Exploració de la retina.
AGONISTES α2 CLONIDINA: - Tractament del glaucoma d’angle obert (col·liri) - Hipotensor per mecanisme central (compr.) MOXONIDINA: Tractament de la hipertensió essencial o primària (compr.) APRACLONIDINA: Tractament del glaucoma d’angle obert (col·liri) AGONISTES β1 DOBUTAMINA Accions: Estimula l’activitat cardíaca, increment de la contractilitat i la freqüència cardíaca Aplicació terapèutica: - Tractament de la insuficiència cardíaca.
- Shock cardiogènic o endotòxic: Associada a Dopamina Efectes secundaris: Taquicàrdia AGONISTES β2 Broncodilatadors: Tractament de l’Asma i l’MPOC. (Veure taula següent) - Es poden administrar per via inhalatòria (menys efectes secundaris cardíacs), via oral o parenteral. A dosis altes o en administració per via parenteral poden produir palpitacions i taquicàrdia.
Relaxants uterins: - RITODRINE: Inhibeix les contraccions uterines al final de l’embaràs. Tractament del part prematur.
FÀRMACS AGONISTES ADRENÈRGICS: FÀRMACS D’ACCIÓ INDIRECTA Mecanisme d’acció: Indueixen l’alliberació de catecolamines dels dipòsits presinàptics.
Fàrmacs: - EFEDRINA, PSEUDOEFEDRINA o Acció anticongestiva (rinitis, sinusitis, etc.) - ANFETAMINA Derivats: o METANFETAMINA o METILFENIDAT (Rubifen): Tractament nen hipercinètic o FENFLURAMINA: Anorexigen - TIRAMINA o Subproducte del metabolisme de la tirosina de l’organisme. Es troba a alguns aliments: formatge, llevat, salsitxes fermentades, peix en escabetx i fumat, cervesa, faves, mongetes, vi negre, xocolata.
o Es metabolitza ràpidament per la MAO Interacció IMAO CRISIS o HIPERTENSIVES!!! o Efectes secundaris dels agonistes adrenèrgics d’acció indirecta:  Disminució sensació de gana i cansament: eufòria i insomni  ↑ PA, taquicàrdia i arítmies  Estimulen el centre respiratori  Produeixen dependència EFECTE ANTIADRENÈRGIC - Bradicàrdia - Hipotensió - Hipoglicèmia severa - ↑ micció - ↓ sudoració ↑ congestió nasal Cefalea, somnolència, palpitacions Antagonistes α (-osina) Hipotensió i vasoconstricció Prazosina Doxazosina Terazosina Tamsulosina Fentolamina Ergotamina Antiparkinsonians Bromocriptina Lisurida Pergolida Antagonistes β (-olol) Antianginosos, antihipertensius, antiarítmics Propanolol Timolol Atenolol Metoprolol Carvedidol Labetalol Efectes secundaris Efectes secundaris: Bradicàrdia Broncospasme Hipoglucèmia en diabètics Disfunció sexual masculina Raynaud SNC: alteracions de son, cansament, depressió PSICOFÀRMACS BENZODIAZEPINES: ansietat i insomnis Alfuzosina Dihidroergotamina Bisoprolol ↑ triglicèrids Receptor GABA ANSIETAT Accions de les BZD Acció hipnòtico-sedant: anestesia (midazolam), insomni (Lorazepam).
Acció ansiolítica: malalties que cursen con ansietat. Alprazolam (angoixa, crisis de pànic) Acció miorelaxant: contractures musculars (tetrazepam, diazepam) Acció anticonvulsiva: diazepam, clonazepam por via IV.
Com triar la benzodiazepina? La vida mitjana: curta, intermèdia o llarga / L’inici d’acció: ràpid o no / Via metabòlica Altres accions: miorelaxant, anticonvulsiva, ansiolítica específica Més miorelaxant: Més anticonvulsiva: Més antipànic: Diazepam, tetrazepam Diazepam, clonazepam Alprazolam, clonazepam En gent gran, malaltia hepàtica o malaltia renal és convenient administrar dosis més baixes (meitat de dosi ) Efectes secundaris - Sedació i somnolència - Disminució activitats motores - Dependència - Anestèsia anterògrada - Depressió respiratòria (no en insomni) Contraindicacions - Miastènia gravis - Insuficiència respiratòria aguda - Apnea del son - Alcohòlics crònics INSOMNI NO S’HA D’OBLIDAR QUE POT APARÈIXER TOLERÀNCIA A L’EFECTE HIPNÒTIC DE LES BZD DESPRÉS D’1-2 MESOS DE TRACTAMENT Insomni de conciliació: Midazolam Insomni de manteniment o despertar: Lorazepam Oxazepam Lormetazepam Clordiazepòxid Anàlegs (semblants): - No tenen estructura de BZP, agonistes GABA, vida mitjana molt curta, no administrar amb aliments  Zolpidem Zopiclona Zaleplon - Acció hipnòtico-sedant i anticonvulsiva, millora quadres confusionaris, depressor respiratori  Clometiazol Efectes secundaris - Sedació i somnolència - Disminució activitats motores - Dependència - Anestèsia anterògrada ANTÍDOT  FLUMAZENIL (símptomes en 1-5 min) ANTIDEPRESSIUS TRASTORNS UNIPOLARS Antidepressius tricíclics Efectes terapèutics apareixen a les 2-3 setmanes d’haver iniciat el tractament Efectes secundaris greus Sobredosi: convulsions i confusió Amitriptilina Doxepina Imipramina Nortriptilina Antidepressius heterocíclics Mianserina Trazodona Duloxetina Efectes secundaris dels antidepressius tricíclics Depressius: Per inhibició de la recaptació de Noradrenalina Per inhibició de la recaptació de Serotonina No depressius: Per bloqueig de receptors d’acetilcolina Per bloqueig de receptors d’histamina Per bloqueig de receptors de α1 adrenèrgics Inhibidors selectius de la recaptació de serotonina (ISRS) Fluoxetina Citalopram Escitalopram Fluvoxamina Paroxetina Inhibidors de la recaptació de serotonina i noradrenalina (IRSN) Venlafaxina Mirtazapina Antidepressius atípics o Heterocíclics Mianserina Trazodona Maprotilina Contraindicacions No deuen ser utilitzats juntament amb els IMAO, pot produir síndrome serotoninèrgic fatal (hipertèrmia i col·lapse cardiovascular).
Inhibidors de la monoaminoxidasa (IMAO) No hi ha medicaments Efectes secundaris - Crisis hipertensives - Somnolència - Augment de pes - Trastorns sexuals Crisis hipertensives amb la IMAO Medicaments a evitar Antidepressius cíclics Simpaticomimètics Aliments a evitar  Risc en Tiramina TRASTORNS AFECTIUS BIPOLARS El carbonat de liti estabilitza l’estat d’ànim. Contraindicat en la insuficiència renal.
NEUROLÈPTICS O ANTIPSICÒTICS Tractament esquizofrènia i malalties psicòtiques, millora general en els símptomes aguts de esquizofrènia. No responen tant als símptomes negatius.
Afinitat pels receptors “Dopaminèrgics D2” Triguen dies o setmanes en mostrar el seu efecte.
Bloquegen altres receptors de monoamines.
Típics: Clorpromazina Levomepromazina Perfenazina Haloperidol Sulpirida Tiaprida Atípics: Clozapina Olanzapina Risperidona Quetiapina Aripiprazol Bloqueig dels receptors D2, actuen sobre els efectes negatius de l’esquizofrènia.
Efectes adversos Anticolinèrgics Trastorns extrapiramidals Cardiovasculars: hipotensió ortostàtica Endocrines Agranulocitosi: Clozapina ANTIPARKINSONIANS Desequilibri, hi ha més dopamina que acetilcolina. Característiques: Bradicinèsia Rigidesa Tremolor Alteracions posturals Tractament 1 Potenciació activitat dopaminèrgica: L-dopa i agonistes dopaminèrgics 2 Bloqueig colinèrgic amb anticolinèrgics centrals Mai 1 i 2 alhora!! Levodoteràpia Levodopa  dopamina. Administració via oral. Travessa la BHE. És més efectiu. Millora símptomes, però no elimina la malaltia. Es metabolitza per COMT i inhibidors de LAAD.
(Carbidopa i Benserazida) Reaccions adverses Nàusees, vòmits, hipotensió ortostàtica.
Discinèsies, distonies.
Fluctuacions on/off (connexió/desconnexió cervell) Pèrdua progressiva d’eficàcia.
Alteracions psiquiàtriques.
Agonistes dopaminèrgics Per fases inicials de la malaltia i per pal·liar fenòmens on/off.
Bromocriptina Lisurida Pergolida Cabergolina Efectes secundaris Nàusees i vòmits Alteracions cardiovasculars Alteracions mentals i son Inhibidors COMT Associats a la Levodopa Major biodisponibilitat Etacapona Tolcapona Inhibidors de MAO-B Utilitzen fases inicials i fenòmens on/off.
Deprenil Rasagilina Antagonistes colinèrgics (actuen sobre la acetilcolina) Biperiden Trihexifenidil Efectes secundaris Efectes anticolinèrgics. Confusió mental ANTIEPILÈPTICS Inhibidors de canals de ions (Na i Ca) Fenitoïna (via intravenosa i/o oral): - Unió a proteïnes plasmàtiques - Marge terapèutic estret - Metabolisme hepàtic - Inductor enzimàtic Carbamazepina: - Absorció VO irregular - Marge terapèutic estret - Inductor enzimàtic (Autoinducció) Àcid valproic: - Inhibeix canals Na - Incrementa els nivells de GABA cerebrals - Marge terapèutic estret - Inhibidor enzimàtic - Hepatotoxicitat - Nàusees i vòmits - Somnolència Potenciadors de l’acció GABA Fenobarbital (Primidona): - Absorció VO i IV - Marge terapèutic estret - Inductor enzimàtic més potent INHIBIDORS DE LA TRANSMISSIÓ EXCITATÒRIA LAMOTRIGINA: es pot utilitzar com profilaxis d’episodis depressius en pacients amb trastorns bipolars.
FELBAMAT: DH TOPIRAMAT: MECANISME D’ACCIÓ: inhibeix canal Na, potencia acció del GABA, inhibeix la transmissió excitatòria.
ALTRES APLICACIONS: profilaxis de migranya resistent a altres tractaments.
Consideracions especials No suspendre bruscament el tractament (risc d’estatus epilèptic). Retirada al llarg d’1 any.
Informació sobre la monitorització dels nivells plasmàtics Control hematològic i proves de funció hepàtica abans de començar el tractament No prendre alcohol ...