farmacologia 5 (2014)

Apunte Español
Universidad Universidad de Barcelona (UB)
Grado Enfermería - 2º curso
Asignatura farmacologia
Año del apunte 2014
Páginas 7
Fecha de subida 17/11/2014
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Farmacodinámica Estudia mecanismo de acción de los fármacos y sus efectos sobre el organismo Efectos farmacológicos: A nivel molecular: células diana-receptor A nivel clínico: Como Y donde actúan? Mecanismos de acción de los fármacos La mayoría de los fármacos actúan con mecanismos de acción específicos y producen su efecto tras su interacción con moléculas celulares llamadas receptores que se encuentran en la membrana o en interior de las células Inicio de efecto farmacológico • Receptores: son macro nadamoléculas tridimensionales, de naturaleza proteica, en las que cuáles encajan las moléculas de los fármacos, formando uniones complejas, mantenidas mediante enlaces químicos.
• Diferentes tipos de localizaciones(membrana celular, citoplasma, núcleo) Complejo fármaco receptor Características: 1. Especificidad 2. Duración: tipo de enlace 3. Afinidad 4. Actividad de intrínseca Especificidad Capacidad de discriminación molecular Capacidad de discriminar una molécula de otra, aunque Sean parecidas Afinidad Tendencia que tiene el fármaco a unirse con el receptor Probabilidad de una molécula puede interactuar con su receptor.
Eficacia Capacidad para modificar el receptor e iniciar acción determinada Actividad intrínseca Medida de la actividad del fármaco % de la efectividad biológica del fármaco.
Relaciona la cantidad de complejos formados con la magnitud del efecto farmacológico producido.
En función de la afinidad y la actividad intrínseca los fármacos se clasifican en: Agonista: tienen afinidad y eficacia o actividad intrínseca Agonistas parciales: tienen afinidad pero eficacia el % inferior al agonista.
Antagonista: tienes afinidad pero no tienen actividad intrínseca. Bloqueando impiden la acción del fármaco agonista Acciones farmacologicas Son todas las aaciones que un farmaco provoca en el organismo humano: 1. Terapeuticas Indeseables: 2. RAM 3. Toxicas 1. Terapeuticas: Efectos fundamentalmente deseado 2. RAM reacciones adversas a medicamentos.
Son acciones farmacologicas que sean perjudiciales, nocivas o toxicas.
Tras la administración de medicamentos A dosis terapeuticas Habitualmente empleadas en el hombre con fines Diagnosticos, Profilacticos o Terapeuticos.
Excluyendo todas las dosis toxicas que son ingeridas o administradas por error, accidente, con fines suicidas o homicidas.
• Predecibles: RAM conocidas son las esperadas. Podemos prevenirlas o aliviarlas. Ejm antiinflamatorio - protector gástrico.
Impredecibles: RAM desconocidas • No tienen relación con la accion del fármaco ni con la dosis administrada. No se pueden prevenir.
a. Efectos colaterales; son los que se producen en un organo o tejido diferente al que queremos tratar.
Inherente al farmaco.
Como consecuencia de la administracion del farmaco, +dosis + probabilidad.
Ejemplo: ácido acetil- salicílico: tto dolor Efecto colateral: irritación gástrica b. efectos secundarios Son los que se producen como consecuencia de la accion terapeutica del medicamento.
Aparece en ttos continuos o aumentos de dosis.
Ejemplo: Adm. Antibioticos efecto secundario: disbacteriosis intestinal c. sobredosificación a dosis terapéuticas: • por interacciones farmacológicas • por intervalo terapeutico estrecho • acumulo del farmaco en tejidos liposolubles d. yatrogenia es toda molestia, sintoma, síndrome, enfermedad o defunción por causa de la administración de medicamentos.
e. Reaccion de hipersensibilidad o alergia Reacciones inmunologicas de: antigeno- anticuerpo El farmaco se comporta como un antigeno desde reaccion anafilactica a reacciones cutaneas (prurito, edema de glotis,shock anafilactico) 3. Toxicas Provocan lesión celular y/o tisular irreversible según la dosis, tiempo y vía de administración Indice terapeutico Índice terapéutico estrecho: poca diferencia entre la dosis tóxica y terapéutica, por tanto requiere control de dosificación ajustada según medidas de los niveles reales en sangre de la persona al tomarla.
*el litio tiene un nivel de dosis minima terapeutica de aprox. 0,8 mEq/L, y una dosis que empieza a ser toxica en niveles sericos de 1,5 mEq/L.
¿Qué índice terapéutico tendrá? IT= DL/DE=1,5/0,8=1,87 *El aumentine tiene una dosis minima terapeutica de 3mg/L, y una dósis tóxica de 10 mg/L.
¿qué índice terapéutico tendrá? IT=DL/DE=10/3=3,33 *¿Cuál de los dos fármacos podemos administrar con mas seguridad sin necesidad de controles séricos? aumentine Biodisponibilidad Interaciones farmacologicas modificaciones o alteraciones cuantitativas o cualitativas de efecto de un farmaco, causadas por: Administración simuñltanea/ sucesivas de otro farmaco Planta medicinal Alimento, bebida o contaminante ambiental Produciendo: Variación de la intensidad (aumento o disminución efecto habitual) o aparicion de efecto distinto (subterapeutico o toxicologico) al esperado.
No todas las medicinas se pueden mezclar 1. interacciones farmaceuticas:Se deben a reacciones quimicas entre farmacos previas a su administración. Cuando se combinan en botella, jeringa.
Evitar asociaciones Vigilar posible precipitación, turbidez o cambio color.
Minimizar el tiempo entre sucesiones y administración. Ejemplo penicilina y aminoglicosido 2. interacciones farmacocineticas: Aféctan la absorción, distribución, metabolización y excreción Ejemplo antiácidos impiden excepción de antibióticos Mecanismos: Absorcion Distribución Metabolización Excresión Quelación Modificaciones del pH Cambiante motilidad intestinal Destrucción de la flora bacteriana Proteínas plasmáticas Inducción enzimática Inhibición enzimática Eliminación Biliar Competición secrecion tubular activa Cambios en el pH urinario Cambios flujo sanguineo renal Interacciones en la absorción de los fármacos la mayoría de los fármacos se administra por vía oral para que sean absorbidos a través de las mucosas del tubo digestivo, Y la mayor parte de que se producen intestino causan una disminución Y no momento de la absorción. Los fármacos que se administran crónicamente segunda pauta de dosis múltiples( p. ej., anticoagulantes orales), el ritmo de absorción carece en general de importancia, si no se alteran notablemente la cantidad del fármaco absorbido. En cambio, Para los fármacos que se administran dosis únicas y que se deben resolver con rapidez( p. ej., hipnóticos o analgésicos), donde es necesario que se alcance pronto 1 elevada concentración, si se disminuye el ritmo de la absorción es posible que nos obtengo un efecto suficiente.
Las interacciones absorción más frecuentes son las que se producen el aparato digestivo Las interacciones absorción pueden tener dos tipos de consecuencia: Modificación de la cantidad del fármaco que se absorbe. Puede ser aumentándola sobriedad lo que sucede en circunstancias normales, lo que equivaldría un incremento de las dosis, o reduciéndola, lo que sería igual que el haber disminuido la dosis administrada.
Modificación de la velocidad de absorción. Si la velocidad de absorción disminuye, la consecuencia más inmediata es que retrasa la aparición del efecto o que el fármaco funcione como si subiera administrado en una formulación de liberación retardada Y se prolongue la duración del efecto.
Existen varios mecanismos por lo que un fármaco puede alterar la absorción de otros: Quelación: hay sustancias que dificultan absorción de otros fármacos. El carbon activado(que se administra como agente absorbente en el interior del intestino para el tratamiento de la sobredosis de fármacos o para eliminar sustancias tóxicas), las resinas de intercambio iónico, el calcio y otros cationes bivalentes o trivalentes (aluminio, bismuto y hierro) son ejemplos de la quelación.
Modificaciones en el pH intestinal: Los principales parámetros que determinan la absorcion de una sustancia son su solubilidad y el grado de ionización y el pH del tracto gastrointestinal. Sin embargo la actuación sobre estos parámetros es inversa:una sustancia acida en mas soluble en medio básico, por lo que disolverá mas rápidamente, pero también esta mas ionizada, por lo que su absorción se vera afectada. Ello hace que el efecto de las modificaciones mediadas farmacologicamente sobre el pH de las distintas regiones del tracto digestivo sea complejo y difícilmente predecible.
Cambios en la motilidad intestinal: La absorción de la mayoría de los fármacos administrados por via orla se realiza por la parte proximal del intestino delgado, de modo que los fármacos que aceleran el vaciamiento gástrico o lo retrasan, aumentan o disminuyen, respectivamente, la velocidad de la absorción de los fármacos administrados simultáneamente. Por ejemplo, la propantelina (antimuscarinico) retrasa el vaciado gástrico y reduce la absorción del paracetamol, mientras que la metoclopramida tiene el efecto opuesto, aunque sin que se altere la cantidad de fármaco absorbido.
Destrucción de la flora bacteriana: El uso indiscriminado de antibióticos de amplio espectro puede llegar a alterar o incluso destruir la flora intestinal e incrementar la biodisponibilidad de los fármacos que en parte son metalizados por bacterias intestinales.
Interacciones relacionadas con la distribución Tras su absorción , la distribución de un fármaco por el organismo se realiza a través del torrente sanguíneo unido en distinta proporción a determinas proteínas plasmáticas hasta alcanzar su lugar de acción (biofase) o para ser conducido a los órganos en los cuales tendrá lugar su metabolizacion y excreción.
En general solo se considera relevantes las interacciones que impliquen a fármacos cuya fracción de union a proteínas plásticas supere el 90%, y que además, tengan un volumen de distribución pequeño frente a otro y desplazarlo de lugares que ocupa éste.
Interacciones relacionadas con la metabolización Las interacciones de metabolización tienelugar fundamentalmente en los sistemas enzimáticos localizados en el hígado, aunque también pueden tener lugar en otros órganos.
El conjunto de las isoformas del citocromo P450 es el que desempeña un papel importante en la metabolización de los fármacos y, por ello, la mayor parte de las interacciones se produce por interferencias en su funcionamiento.
Los dos tipos de interacciones mas frecuentes son: Inducción enzimática: Este fenómeno de estimulación enzimática no solo es responsable de la tolerancia, sino que también, si esta presente ademas otro fármaco que se metaboliza a traves del mismo grupo de enzimas su metabolismo enzimatico aumenta de modo similar y es necesario administrar mayores dosis para alcanzar el mismo efecto terapéutico. Algunos inductores enzimaticos son barbitúricos, rifampicina, cabamazepina, humo del tabaco.
Inhibición enzimatica: Algunos farmacos ejercen el efecto opuesto y actuar como inhibidores. El ritmo normal del del metabolismo se enlentece, de bodoque el metabolismo de otros fármacos administrados simultáneamente también se reduce y comienzan a acumularse en el organismo, con unos efectos esencialmente iguales a los que se produce al aumentar la dosis. La inhibición enzimática puede ocurrir en el plazo de 2 a 3 días, lo que origina la rápida aparición de la toxicidad.
Algunos inhibidos enzimáticos son cimetidina, ciprofloxacino, eritromicina, ketoconazol Interacciones causadas por cambios en la excreción Con excepción de los anestésicos por inhalación, la mayoría de los fármacos eliminarlas bilis o por la orina.
Eliminación biliar: diversos fármacos se eliminan por la bilis,ya sea sin modificar o conjugados para hacerlos más hidrosolubles. Por la acción de la flora intestinal algunos de los conjugados en metabolizar hasta el compuesto original, que luego se reabsorbe. Este proceso de reciclaje prolongada permanencia del fármaco en el organismo, pero si disminuye la actividad de la flora intestinal por la presencia de una antibacteriano, el fármaco no se recicla Y se elimina con mayor rapidez Eliminación renal, hay tres posibles posibles Fuentes productoras de interacciones farmacocinéticas.
Competición por la secreción tubular activa: el sistema tubular puede secretar activamente y reabsorber pasivamente distintas sustancias. Hay dos sistemas de transporte activo, uno de fármacos ácidos y otros fármacos básicos; la administración conjunta de fármacos del mismo grupo hace que enlentesca esta la eliminación.
Cambio en el pH urinario: el pH urinario altera el grado ionización de los fármacos ácidos o bases débiles y, consecuentemente, su reabsorción tubular pasiva. Los fármacos que alcalinizar la orina produce un aumento de eliminación de fármacos ácidos. En cambio, los fármacos que acidifican la orina incrementa la eliminación de fármacos básicos.
Cambios el flujo sanguíneo renal: el flujo sanguíneo renal está controlado por la producción de prostaglandinas vasodilatadoras renales. La inhibición de la síntesis de esas prostaglandinas disminuye la filtración glomerular Y la excreción renal, por lo consiguiente aumenta la concentración séricas.
 3. Interacciones farmacodinamicas Son aquellas en las que los efectos de un fármaco también por presencia de otro fármaco en el lugar de acción. Expresión clínica de las interacciones fármaco dinámicas se traduce en forma de potenciación del efecto de alguno de los fármacos implicados(interacción de carácter adictivo) o, poner contrario, en una disminución del efecto farmacológico(interacción de carácter antagónico) Efecto potenciador o aditivo (sinergismo) Suman o potencian Si se administran conjuntamente los fármacos que ejercen la misma acción farmacológica, Los efectos pueden ser aditivos. A veces los efectos aditivos a exclusivamente tóxicos Ejemplo: hipnóticos + ansiolíticos Efecto disminuido u puesto(antagonismo) compiten o anulan A diferencia de las interacciones aditivas, hay algunos parece fármacos con actividades opuestas entre sí. Por ejemplo, los anticoagulantes orales pueden prolongar el tiempo de coagulación al inhibir competitivamente los efectos de la vitamina K de la dieta. Si se aumenta la ingesta de vitamina K, está contrarresta los efectos de los anticoagulantes orales y el tiempo de protrombina puede volver a los valores normales, Lo que anula los beneficios terapéuticos del régimen anticoagulante Ejemplo: Vasodilatador - vasoconstrictor 4. Otras interacciones Con alimentos: ejemplo alimentos con tiramina + antidepresivo IMAO(vino y queso) = crisis HTA Con plantas medicinales: ejemplo yerba de San Juan es un inductor enzimatico , disminuye el efecto de warfarina (anticuagulante) Con otras sustancias… Alcohol, tabaco Interacción farmacodinámica es si se Interrumpe ...