09 Anestèsics locals i principis d'anestèsia general (2016)

Apunte Catalán
Universidad Universidad de Barcelona (UB)
Grado Farmacia - 4º curso
Asignatura Farmacologia i Terapèutica 2
Año del apunte 2016
Páginas 4
Fecha de subida 30/03/2016
Descargas 17
Subido por

Vista previa del texto

Farmacologia i Terapèutica II 2015-2016 BLOC II: FARMACOLOGIA I FARMACOTERAPÈUTICA DEL DOLOR TEMA 9: INHIBICIÓ DE LA TRANSMISSIÓ DEL DOLOR: ANESTÈSICS LOCALS. PRINCIPIS DE L’ANESTÈSIA GENERAL ANESTÈSICS LOCALS Indueixen la pèrdua de la sensibilitat dolorosa per bloqueig de la conducció de l’impuls nerviós de forma: • Transitòria • Reversible • Sense afectar la consciència Presenten estructura comuna, i es classifiquen en els grups ésters i amida • Éster: benzocaïna, procaïna, tetracaïna • Amida: lidocaïna, bupivacaïna, levobupivacaïna, mepivacaïna, prilocaïna, ropivacaïba FARMACOCINÈTICA • La liposolubilitat condiciona la potència: com més liposolubles, més potents • El seu grau d’unió a proteïnes plasmàtiques condiciona la durada d’acció: com més unió, més llarga (costa més d’eliminar) • La durada també depèn de la quantitat i la concentració, el flux sanguini, associació a vasoconstrictors • El pKa condiciona la seva latència (temps fins al seu inici de l’acció): com més similar al pH fisiològic, menys temps de latència. Presenten menys fracció ionitzada i per tant n’hi ha més que penetra a l’interior cel·lular • Distribució: són tant liposolubles que tots creuen BHE (aparició d’efectes adversos) • Metabolisme: marcat per si són ésters o amides • Éster: metabolisme ràpid, per esterases plasmàtiques • Amida: metabolisme lent, per N-desalquilació i hidròlisi hepàtiques MECANISME D’ACCIÓ En condicions normals, quan arriba una despolarització de la membrana la comporta sensible al voltatge ho detecta i s’obre: entra Na+ i apareix una despolarització ràpida. Instants després es tanca la comporta d’inactivació (queda oberta la comporta d’activació). La despolarització finalitza perquè el canal torna a estar bloquejat, i per aquest motiu la despolarització sempre va cap endavant i no retorna mai cap enrere Els anestèsics locals bloquegen els canals de Na+ dependents de voltatge dels axons.
Poden actuar de diferents maneres: • Des de l’interior de la cèl·lula: la fracció no ionitzada que creua la membrana entra a dins de la cèl·lula, s’ionitza al seu interior (la forma ionitzada és l’activa) i llavors entra al canal de Na+ bloquejant-lo • Pot bloquejar la comporta d’inactivació i mantenir-la tancada durant més temps, o bé • Des de fora de la cèl·lula, quan la comporta d’activació està oberta, es poden introduir a dins del canal i mantenirlo tancat Com més canals de Na+ hi hagi, millor serà l’acció anestèsica: els anestèsics locals són més potents en fibres poc o gens mielinitzades (presenten més nombre de canals) que no pas les mielinitzades, i justament són les fibres que transmeten el senyal cap als nervis nociceptors 1 de 4 Farmacologia i Terapèutica II 2015-2016 EFECTES ADVERSOS • Reaccions al·lèrgiques: degudes a un metabòlit dels ésters, el PABA (àcid p-aminobenzoic) • Toxicitat tissular i miotoxicitat: necròlisi, alteracions de la musculatura (quan admin SC) • Toxicitat sistèmica: quan administracions per error sistèmiques. Provoquen alteracions cardíaques al bloquejar els canals de Na+ del cor (de fet, ús de lidocaïna com a antiarrítmic) • Metahemoglobinèmia • Anestèsia intratecal: l’extravasació pot provocar bradicàrdia, hipotensió, depressió respiratòria, retenció urinària VIES D’ADMINISTRACIÓ TÒPICA SUPERFICIAL Més comuna: cremes i pomades sobre mucoses i pell. Nas, boca, coll, còrnea, pell • Benzocaïna: s’absorbeix molt poc, inici d’efecte molt lent. Pastilles de mal de coll, esprais dentals, morenes… • Tetracaïna: sondes en urologia • Lidocaïna: tòpica, operacions amb intubacions endotraqueals • Prilocaïna + Lidocaïna (Emla ®): aplicació sobre pell. Tatuatges, fotodepilació, petites intervencions quirúrgiques… No estendre per zona massa gran: perill de metahemoglobinèmies • Bupivacaïna, mepivacaïna PARENTERAL • Infiltració local • Via SC, l’anestèsic difon en una zona petita i afecta els terminals nerviosos • Associada a adrenalina: vasoconstricció de la zona • Dosis altes, àrea petita • Bloqueig de troncs nerviosos • L’anestèsic s’injecta en les immediacions d’un tronc o plexe nerviós perifèric • Avantatge: major zona anestesiada amb menor dosi • Útil en operacions quirúrgiques i odontologia • S’utilitzen principalment els de llarga durada (operacions solen ser llargues) • Robivacaïna i levobupivacaïna Administració intravenosa regional • • Administració en una vena canulada en un membre on s’ha aplicat un torniquet (15 min a 2h) • Lidocaïna 0.5%, també prilocaïna • Anestèsia epidural i intratecal • Espai epidural de la duramàter o intratecal LCR • En funció de la regió on ho injectem, s’aconseguirà reduir la percepció del dolor a la zona toràcica, lumbar o caudal • S’usen sols (lidocaïna, bupivacaïna) o combinats amb analgèsics opioides • Problemes d’extravasació a circulació sistèmica que puguin provocar alteracions cardíaques, respiratòries i SNC ANESTÈSIC FF BENZOCAÏNA Solució, gel, crema, aerosol, comprimits dissolució bucal Pell, mucoses, odontologia, otorrinolaringologia TETRACAÏNA Solució, gel, crema, pomada Pell, mucoses, odontologia, otorrinolaringologia, oftalmologia, broncoscòpies, urologia LIDOCAÏNA Solució, gel, crema, pomada, aerosol, pegat transdèrmic Pell, mucoses, odontologia, otorrinolaringologia, obstetrícia, dolor neuropàtic LIDOCAÏNA + Crema PRILOCAÏNA (Emla) APLICACIÓ Pell, mucoses 2 de 4 Farmacologia i Terapèutica II 2015-2016 TIPUS D’ANESTÈSIA ANESTÈSICS MÉS UTILITZATS INFILTRACIÓ LOCAL Bupivacaïna, lidocaïna, mepivacaïna També procaïna (únic éster) L-bupivacaïna, ropivacaïna Menys cardiotòxics i amb un inici d’acció més ràpid que la bupivacaïna Lidocaïna Al 0.5% BLOQUEIG DE TRONCS NERVIOSOS IV REGIONAL EPIDURAL O INTRATECAL Tots els anteriors COMENTARIS Bupivacaïna en obstetrícia (baixa dosi i baixa cardiotoxicitat) Bupivacaïna, L-bupivacaïna i ropivacaïna també emprades en analgèsia epidural ANESTÈSICS GENERALS Provoquen un procés reversible de pèrdua de la consciència, i absència de reactivitat davant d’estímuls dolorosos.
EFECTES NECESSARIS EN PROCEDIMENTS QUIRÚRGICS • Analgèsia: opioides • Relaxació muscular: blocadors neuromusculars • Desaparició dels reflexes somàtics i vegetatius: neurolèptics • Pèrdua de consciència i amnèsia: anestèsics generals FASES 1. Inducció: anestèsics d’inici ràpid i breu durada 2. Manteniment 3. Despertar MECANISME D’ACCIÓ POC CONEGUT • Canals iònics operats per receptors: • Receptors GABA-A (potenciació; la majoria són canals de Cl- i potencien l’acció del GABA) • Receptors NMDA (bloqueig) • Canals iònics dependents de voltatge: agents halogenats activen canals de K+ CLASSIFICACIÓ • Intravenosos: propofol, ketamina, tiopental, opioides, BZD (midazolam!!), etomidat • Inhalats: gasos (òxid nitrós), líquids volàtils (halotà, isoflurà, desflurà, sevoflurà) ANESTÈSICS GENERALS VIA INTRAVENOSA Efecte molt ràpid, ús en inducció de la pèrdua de consciència PROPOFOL Actua sobre els canals GABA-A Inici ràpid (30 segons), i curta durada; despertar ràpid, suau i sense confusió, nàusees ni vòmits Precaucions: pot causar hipotensió, bradicàrdia, depressió respiratòria Àmplia utilització en tot tipus d’anestèsia, no només com a inductor sinó també com a manteniment KETAMINA Derivat feniciclidina, utilitzada com a droga d’abús: bloqueja els receptors NMDA També s’administra via IM Inici d’acció relativament lent, potent analgèsic 3 de 4 Farmacologia i Terapèutica II 2015-2016 Indueix una anestèsia dissociativa: profunda analgèsia, pèrdua de consciència i amnèsia (depressió del còrtex i tàlem), activació del sistema límbic. Estat similar al catalèptic Eleva la pressió arterial i la freq cardíaca, tot i que no és depressor respiratori Efectes psíquics al despertar, al·lucinacions en fase de recuperació (no en nens) TIOPENTAL Metabolisme lent, té tendència a acumular-se al teixit adipós.
Barbitúric: no s’utilitza degut al seu estret marge terapèutic, pot produir fàcilment depressió respiratòria ETOMIDAT Metabolisme ràpid amb menor depressió respiratòria, també nàusees i vòmits ANESTÈSICS GENERALS VIA INHALATÒRIA MAC: CONCENTRACIÓ ALVEOLAR MÍNIMA Mesura de la potència de l’anestèsic: concentració alveolar d’un anestèsic que en estat d’equilibri, induiria anestèsia a un 50% dels pacients CARACTERÍSTIQUES GENERALS • Ús en fase de manteniment • Tots redueixen la pressió arterial i indueixen depressió respiratòria. Poden causar hipertèrmia maligna • CV: els més segurs són isoflurà, desflurà, sevoflurà (no depressió contractibilitat, tampoc arrítmies cardíaques) • Metabolisme escàs • Halotà: metabòlits amb toxicitat hepàtica 4 de 4 ...