Antiinflamatoris - Analgèsics - Antipirètics (2014)

Apunte Español
Universidad Universidad Autónoma de Barcelona (UAB)
Grado Enfermería - 1º curso
Asignatura Farmacologia
Año del apunte 2014
Páginas 4
Fecha de subida 27/12/2014
Descargas 6

Vista previa del texto

TEMA 21 – ANTIINFLAMATORI – ANALGÈSICS – ANTIPIRÈTICS Antiinflamatoris-Analgèsics-Antipirètics: Antiinflamatoris No Esteroídics (AINE).
Analgèsics-Antipirètics: Paracetamol.
Dolor: normes generals 1.- El dolor és un símptoma 2.- S’ha de tractar 3.- El tractament no és curatiu, és simptomàtic 4.- Identificar la causa abans de tractar 5.- Pauta analgèsica fixa amb l’analgèsic adequat i a dosis suficients 6.- En cas de dolor previsible, cal iniciar el tractament abans que aparegui Classificació dels analgèsics 1.- Analgèsics no opiacis 1.1.- Amb activitat antiinflamatòria (AINE) 1.1.1.- No selectius 1.1.2.- Inhibidors de la COX2 1.2.- Sense activitat antiinflamatòria 2.- Analgèsics opiacis Antiinflamatoris-Analgèsics-Antipirètics: Antiinflamatoris No Esteroídics (AINE).
Mecanisme d’acció: inhibeixen la síntesi de prostaglandines, mitjançant la inhibició de l’enzim COX La inhibició pot ser irreversible (AAS) i reversible (ibuprofè) COX-1: efectes gastrointestinals COX-2: efectes antiinflamatoris  més important AINE IDEAL Bona potència analgèsica-antiinflamatòria.
Escassos efectes adversos.
Fàrmacs que actuen en el dolor lleu: Àcid acetilsalicílic, Acetilsalicilat de lisina, paracetamol (acetaminofèn), Metamizol (dipirona), ketoprofè, ibuprofè, Flurbiprofè, Indometacina, Diclofenac, Ketorolac.
Efectes secundaris: Toxicitat gastrointestinal  Es produeix per dos mecanismes: - Acció directa sobre la mucosa - Inhibició de les prostaglandines a nivell sistèmic: efectes més greus.
 Cap via d’administració evita aquesta toxicitat.
 Profàrmacs i cobertes entèriques: - Redueixen l’efecte directe.
- No eviten els efectes gastrointestinals més greus.
 Factors de risc: - edat avançada - antecedents de malaltia ulcerosa - antecedents d’hemorràgia digestiva - ús concomitant de corticoides - ús concomitant d’anticoagulants orals - malaltia cardiovascular - hàbit tabàquic - hàbit alcohòlic - altes dosis d’AINE - associació de diversos AINE - malaltia concomitant greu Efectes secundaris: Toxicitat hematològica  Inhibeixen l’agregació plaquetària i augmenten el temps de sangria.
 Només l’AAS a dosis terapèutiques, pot també allargar el temps de protombina i és l’únic que produeix una inhibició irreversible.
 Aquest efecte pot complicar el microsangrat gastrointestinal causat pel mateix AINE.
 L’ibuprofè és el més segur, inclús es pot administrar a hemofílics.
Efectes secundaris: Nefrotoxicitat Mecanisme d’acció: inhibició de la síntesi de prostaglandines a nivell renal.
Baixa incidència.
Tipus de reaccions adverses renals: 1. Insuficiència renal aguda (forma més freqüent).
2. Nefritis intersticial crònica.
Factors de risc: - dieta hiposòdica - tractament diürètic simultani - insuficiència cardíaca, malaltia arterioscleròtica - cirrosi amb ascitis, glomerulonefritis - lupus eritematós sistèmic - edat > 60 anys MAJOR RISC: ketoprofèn, indometacina, fenilbutazona MENOR RISC: sulindac Efectes secundaris: Hepatotoxicitat La majoria dels AINEs produeixen una elevació moderada i asimptomàtica de les transaminases durant les primeres setmanes del tractament però la toxicitat hepàtica greu és rara.
MAJOR RISC: sulindac, diclofenac, fenilbutazona Efectes secundaris: Reaccions anafilactoides Els antecedents que predisposen a reaccions similars a crisis al·lèrgiques són: rinitis, pòlips nasals, asma bronquial, urticària.
Els pacients asmàtics sensibles a l’aspirina poden desenvolupar broncoespasme i reaccions anafilactoides greus amb qualsevol AINE.
Efectes secundaris: Neurotoxicitat Els AINEs poden produir efectes sobre el SNC com cefalea, mareig, confusió, trastorns de la son, etc, però acostumen a ser transitoris MAJOR RISC: indometacina; un 10% dels pacients poden presentar cefalea i/o vertigen.
Altres efectes secundaris: S’han descrit diferents tipus de reaccions adverses dermatològiquestòxiques associades al AINEs.
Salicilats: poden provocar ototoxicitat (acúfens) a dosis altes però també s’ha descrit algun cas a dosis terapèutiques. Síndrome de Reye: retirada del fàrmac en pediatria.
Àc. Meclofenàmic: presenta una incidència relativament alta de diarrea com efecte secundari AINES I EMBARÀS - Tots els AINEs travessen la barrera placentària però la seva teratogènia encara no s’ha pogut establir, ja que les dades existents són variades i contradictòries.
- La utilització d’AINEs durant l’embaràs comporta els següents riscos per la mare i el nadó: - Prolongació de l’embaràs i/o part - Aparició d’hemorràgies en la mare o el nounat - Anèmia o toxèmia gravídica en la mare - Toxicitat cardiopulmonar en el nounat (tancament prematur del ductus arteriós que pot donar lloc a hipertensió pulmonar persistent) - Insuficiència renal Recomanacions 1. No utilitzar cap AINE durant l’últim mes de l’embaràs.
2. Durant la resta de l’embaràs, els AINEs s’haurien d’utilitzar només si és absolutament necessari (relació benefici/risc clarament positiva i no existeixi una alternativa més segura).
3. Reservar exclusivament pel tractament de malalties de tipus reumàtic. Dolor intermitent o processos febrils lleus: el paracetamol és el fàrmac d’elecció.
4. Si és necessari utilitzar un AINE, cal evitar els més potents (indometacina, salicilats, pirazolones). És preferible utilitzar els de vida mitja curta i amb metabòlits inactius com el ibuprofè.
5. Sempre s’han d’utilitzar a la menor dosi i durant el menor temps possible, evitant la seva administració durant el tercer trimestre.
Nova generació d’AINE: Inhibidors selectius de la Cox-2 Objectius de la inhibició selectiva de la Cox-2: Menys efectes secundaris a nivell gàstric?? Possibles problemes de la inhibició massiva de la Cox-2: Aparició de nous efectes secundaris??? Al·lerta Farmacèutica (increment risc cardiovascular) ROFECOXIB (retirat del mercat) CELECOXIB PARECOXIB Analgèsics-Antipirètics: Metamizol Analgèsic-antipirètic No és antiinflamatori Efectes adversos: hipotensió, agranulocitosi i anafilaxi Analgèsics-Antipirètics: Paracetamol Analgèsic-antipirètic més utilitzat, sobretot en pediatria.
No és antiinflamatori.
La seva gran accessibilitat fa que sigui la 1ª causa d'intoxicació medicamentosa a pediatria i de les més importants en adults, després dels psicofàrmacs Dosi habitual: Adults: 2-4g/dia repartida en 4-6 preses.
Nens: 10-15 mg/Kg cada 4-6h. Dosis màxima: 60-65 mg/Kg/dia.
Ben tolerat. No és gastrolesiu.
El seu efecte advers més greu és la necrosi hepàtica aguda (dosi dependent) que pot portar a la mort. És nefrotòxic.
Paracetamol: Tractament de la intoxicació 1. Tractament simptomàtic: Generalment innecessari: pacients asimptomàtics.
Només si hi ha fracàs hepàtic, renal o multi orgànic: possibilitat de transplantament hepàtic.
2. Tractament toxicològic: a) Disminució de l'absorció: Carbó activat ( si la ingesta tòxica s'ha produït fa menys de 2 hores).
b) Antídot: N-Acetilcisteina (NAC).
- Objectiu: Prevenir el dany hepàtic o el seu increment.
- Restaura la síntesi de glutation intracel·lular.
- Augmenta la via metabòlica de la sulfoconjugació Àcid acetilsalicílic (AAS) Analgèsic-antipirètic-antiinflamatori.
Antiagregant plaquetari (ús en angina inestable i IAM) Efecte advers: síndrome de Reye en nens amb processos infecciosos ...