Quadre Bloc 3.3 (2016)

Resumen Catalán
Universidad Universidad de Barcelona (UB)
Grado Farmacia - 4º curso
Asignatura Farmacologia i Terapèutica 2
Año del apunte 2016
Páginas 2
Fecha de subida 08/04/2016
Descargas 34
Subido por

Vista previa del texto

Farmacologia i Terapèutica II BLOC III Grup farmacològic Principi actiu Via admin.
Indicació terapèutica Característiques Mecanisme d’acció Farmacocinètica EA/contraindicacions DISLIPIDÈMIES Estatines Lovastatina Simvastatina Pravastatina Fluvastatina Atorvastatina Pitavastatina Rosuvastatina 2a elecció per reduir el LDL (sempre amb un canvi d’estil de vida) Naturals o semisintètiques Per l’efecte pleiotròpic ↓inflamació i risc trombe ↓progressió placa ateroma ↓incidència aterosclerosi ↓morbimortalitat CV (en prevenció 1a i 2a) ↓mortalitat d’altres causes sintètiques Efecte pleiotròpic: inh síntesi F-PP i G-PP  s’activen les proteïnes Rho, Ras i Rac, que tenen funcions CV positives  Trenquen el cicle enterohepàtic dels àcids biliars  formen resines, no s’absorbeixen i s’excreten per femta -statina Resines d’intercanvi iònic Colestiramina 3a elecció per reduir el LDL i els àcids biliars Control de la glucèmia en diabètics Colestipol Colesevelam Inhibició competitiva i irreversible de la HMGCoA reducatasa = ↓colesterol ↓progressió placa ateroma ↓incidència aterosclerosi ↓morbimortalitat CV (en prevenció 1a i 2a) ↓mortalitat d’altres causes S’acumulen al fetge = ↑receptors LDL, ↓[LDL] plasma ↓transport TG = ↓TG Si es dobla la dosi es té un ≈ 7% de reducció Cal ↑D per aconseguir ↑reduccions  es combina amb altres fàrmacs BD 10-20% EPP↑  interessa efecte al fetge  Excreció per CYP 450 Algunes CYP3A4  interaccions  1 cop/dia  millor nit Liposolubles  excepte Pravastatina i Rosuvastatina que són hidròfiles: ↓entrada cèl Ezetimiba Fibrats Gemfibrozil Bezafibrat Fenofibrat VO 3a elecció per reduir el LDL 3a elecció per reduir el LDL i augmentar el HDL Efecte antiateroscleròtic, antitrombòtic i antiinflamatori -fibrÀcids grassos Omega-3 EPA DHA 3a elecció per reduir TG Efecte antiinflamatori i antiarrítmic Normalment combinat amb Estatines  efecte sinèrgic Prevenció primària : ↓mortalitat CV Prevenció secundària: ↓infart de miocardi Diabètics amb dislipidèmia = ↑↑ Prevenció 2a infart de miocardi Són suplements Es combinen amb fibrats Inhibeix la formació de quilomicrons  ↑síntesi de receptors de LDL plasmàtic Inhibeixen receptors PPARα  ↑gen Protein Lipasa  degradació VLDLs, ↓TGs, ↑transcripció APO A1= ↑HDL Eliminen colesterol dels macròfags  antitrombe, antiinflamatori ↑Risc estatines + fibrat  miotoxicitat, sobretot amb gemfibrozilo Mala tolerància Problemes GI, ↓Absorció de vitamines liposolubles ↑TG, sobretot en gent que ja els té elevats ↓abs de molts fcs (sobretot àcids) ColesEzetimiba Trastorns GI ↑transaminases=toxicitat hepàtica Toxicitat muscular 1.Dolor 2.Miocitis:↑creatin-quinasa 3.Rabdomiòlisi: necrosi i afectació sistèmica Miotoxicitat associats amb estatines Toxicitat hepàtica reversible ↑transaminases Colelitiasi Risc hemorràgia  desplacen anticoagulants 1g/dia Per millorar els nivells de TG  2-4g/dia Ben tolerats, sense interaccions importants.
Farmacologia i Terapèutica II BLOC III Grup farmacològic Principi actiu Via admin.
Indicació terapèutica Característiques Mecanisme d’acció Farmacocinètica EA/contraindicacions DISLIPIDÈMIES – NOUS FÀRMACS Lomitapida Hipercolesterolèmia familiar homozigota Inhibidors de la PSCK9 Evolocumab 3a línia Ac monoclonasl contra Unió receptors LDL, els Per pacients que no PCSK9 internalitza i degrada fent responen al tractament que no es puguin reciclar Oligonucleòtids sense convencional o amb sentit contra PSCK9 toleràncies FARMACOTERÀPIA DE L’OBESITAT Alirocumab Altres No comercialitzat a Europa Inh MTP  inh formació de VLDL Inh la síntesi de quilomicrons i i l’entrada a plasma Inhibidors MTP Únic fàrmac per l’obesitat Orlisilat Redueix el % de greixos , sobretot TG Ha d’anar acompanyat de dieta hipocalòrica i molts millors resultasts amb excercici Inhibidor de lipases pancreàtiques i intestinals Altres fàrmacs Lorcanserina Tractament obesitat Aprovats per FDA, no a Europa Agonista 5HT2c, Regula sacietat SNC Derivat amfetamínic + antiepilèptic Antiopioides + antagonistes de NA i 5HT Fentermina+ Topiramat Naltrexona + Bupropion Liraglutida Aprovat a FDA i EMA Aprovat a FDA i EMA, a Espanya només sota tractament de diabetes Anàleg GLP1 Esteatosi hepàtica i ↑transaminases per acumulació de lípids al fetge Sota prescripció càpsules de 120 mg Sense prescripció Càpsules 60 mg mastegables Estratorrea, diarrea, incontinència fecal, flatulències, dolor abdominal...
...