10. Tractament del dolor I - Fàrmacs opioides. (2016)

Apunte Catalán
Universidad Universidad de Barcelona (UB)
Grado Farmacia - 4º curso
Asignatura Farmacologia i Terapèutica 2
Año del apunte 2016
Páginas 6
Fecha de subida 17/03/2016
Descargas 25
Subido por

Vista previa del texto

FARMACOLOGIA II 10. ANALGÈSICS OPIOIDS PÈPTIDS OPIOIDS ENDÒGENS.
A principis del segle XX s’aïlla la morfina, però no és fins als anys 60-70 que es coneix el seu mecanisme d’acció.
Existeixen opioides endògens, coneguts com opiopeptines: - Encefalines, el precursor és la pro-encefalina A o Metionina – encefalina.
Receptor δ o Leucina – encefalina.
- Dinorfines, el precursor és la pro-encefalina B o la pro-dinorfina.
o Dinorfina Receptor κ - Endorfines, el precursor és la proopiomelanocortina.
o β-endorfina Receptor µ L’activació dels receptors µ, κ i δ disminueix la percepció física del dolor, però els µ són els més importants en l’analgèsia.
MECANISME DE TRANSDUCCIÓ.
µ, κ i δ són receptors metabotròpics associats a proteïnes Gi/Go, poden actuar de 2 maneres: 1. Redueixen l’activitat bioelèctrica, obren els canals de K+.
2. Redueixen l’alliberament de neurotransmissors (activadors o/i inhibidors).
Tanquen canals de calci. Això provoca una hiperpolaritzacio que provoca la transmissió nerviosa del dolor.
45 FARMACOLOGIA II CLASSIFICACIÓ DELS ANALGÈSICS OPIOIDS.
AGONISTES PURS Són selectius sobre el receptor µ i l’activen amb una activitat intrínseca alta. Mai es podran donar en associació.
- Morfina - Tramadol (més suau) - Oxicodona - Codeïna i dihidrocodeina (més suaus).
- Metadona: desintoxicació d’heroïna.
- Loperamida i defenoxilat (activitat - Fentanil, sulfentanil, remifentanil.
- Meperidina / Petidina perifèrica, no travessen BHE).
AGONISTES / ANTAGONISTES MIXTES.
Actuen sobre els receptors µ i κ. No associarem mai un dels següents fàrmacs amb un agonista pur! - Nalorfina - Nalbufina - Butorfanol - Pentazocina (adm per via parenteral / contraindicada en angina de pit o infart).
AGONISTES PARCIALS Actuen sobre receptors µ però amb menys intensitat que els agonistes purs.
- Buprenorfina.
ANTAGONISTES DELS RECEPTORS OPIOIDS S’uneixen als receptors opioids però no hi tenen activitat.
- Naloxona - Naltrexona - Nalmefé 46 FARMACOLOGIA II CARACTERÍSTIQUES GENERALS DELS OPIOIDES.
FARMACOCINÈTICA ∆ Bona absorció a través de mucoses, biodisponibilitat variable.
∆ Metabolisme per glucoronoconjugació al fetge. Efecte primer pas important.
∆ S’acumula als teixits.
∆ Travessa BHE amb dificultat.
ACCIONS SOBRE EL SNC ∆ Disminució de la percepció del dolor – a les vies talàmic/espinals i a les vies corticals, mesoencefàliques i bulbar.
∆ Reacció modificada al dolor – deprimeixen el reflexos relacionat amb el dolor, ja que actua sobre el sistema límbic i cortical.
∆ Eufòria (receptors µ ) o disfòria (receptors κ ) – depenent de l’entorn i les experiències prèvies.
∆ Sedació i hipnosi – si actua sobre receptors µ.
∆ Depressió respiratòria ∆ Miosis ∆ Depressió del centre de la tos.
∆ Nàusees i vòmits ∆ Alteracions endocrines – disminució resposta a l’estrès.
∆ Depressió vasomotora, hipotensió.
47 FARMACOLOGIA II ACCIONS A NIVELL PERIFÈRIC.
∆ Sistema cardiovascular: o Vasodilatació o Hipotensió ortostàtica o ↓ resistència perifèrica ↓ to o ↑ pressió intracranial.
venós.
∆ Tracte gastrointestinal: constipació i espasmogènesi.
∆ Musculatura llista o Broncoconstricció o Retenció urinària o Contracció conducte biliar.
o Relaxació musculatura uterina ∆ Alliberament d’histamina: o Urticària i picors.
o Hipotensió postural APLICACIONS CLÍNIQUES.
AGONISTES OPIOIDS 1. Dolor: visceral, neuropàtic, còlic intens, nefrític, angina de pit... En totes les vies d’administració (en via sublingual no hi ha efecte primer pas).
2. Anestèsia à sulfentanil i fentanil en forma de pegats pel dolor neuropàtic i oncològic.
3. Edema agut de pulmóà per tal de reduir la pressió intrapulmonar. Si el pacient ha d’estar connectat a un respirador és adequat anular la respiració pròpia del pacient pq l’adaptació al respirador sigui molt millor.
4. Altres (opioides no analgèsics) a. Tos : dextrometorfà, codeïna, folcodina.
b. Diarrea: loperamida i difenoxilat.
48 Jon_snow Escala analgèsica de la OMS 14/3/16 ANTAGONISTES OPIOIDS, APLICACIONS.
1. Tractament de sobre dosificació per opioides (fàrmacs o heroïna): naloxona IV.
2. Protocols de deshabituació però opioids : naloxona (IV) + naltrexona (VO).
3. Deshabituació tabàquica: naltrexona (VO).
4. Deshabituació alcohòlica: nalmefé (VO).
REACCIONS ADVERSES Les més comuns son les relacionades amb l’alteració del SNC, 50% dels pacients vòmits i nàusees, s’arriba ràpidament a tolerància, per tant desapareixen en uns dies.
Altres efectes, als quals no s’arriba tolerància és la miosi, estrenyiment i retenció urinària. A més provoquen hipotensió degut a diferents mecanismes, hipertensió intracranial i depressió respiratòria. Aquests últims efectes poden donar-se si hi ha alguna altre lesió o degut a la edat.
Si hi ha una sobre dosificació hi ha coma, profunda depressió respiratòria (pot arribar a la mort) i acidosi metabòlica.
49 Jon_snow CONTRAINDICACIONS, INTERACCIONS I PRECAUCIONS.
- Mai podem usar un agonista / antagonista mixte amb un agonista pur.
- Contraindicat en lesions cranials, ja que incrementen la pressió intracraneal.
- Contraindicats en la gestació i en el part, poden provocar depressió respiratòria en el fetus. A més relaxen la musculatura uterina i el part seria pitjor.
- Precaució en persones amb MPOC - Precaució i ajustat de dosi en alteracions hepàtiques (metabolisme molt intens hepàtic).
- Son depressors del SNC, vigilar al associar amb altres fàrmacs depressors. Limitar la ingesta d’alcohol durant el tractament.
50 ...