Preguntes de models PC/PD (2012)

Apunte Catalán
Universidad Universidad de Barcelona (UB)
Grado Farmacia - 3º curso
Asignatura Biofarmàcia i farmacocinètica II
Año del apunte 2012
Páginas 3
Fecha de subida 03/05/2016
Descargas 17
Subido por

Vista previa del texto

PREGUNTES D’EXAMEN DE BIOFARMÀCIA I FARMACOCINÈTICA 2 sruizboy; unybook.com MODELS PK-PD -Els estudis farmacocinètics-farmacodinàmics (PK/PD) en el model del compartiment de l’efecte, les constant de velocitat d’entrada i sortida del fàrmac del dit compartiment, s’assumeixen de primer odre. V -Si per la mateixa concentració plasmàtica de fàrmac, a temps primerencs es produeix una baixa resposta i a temps tardans una resposta més elevada, pot ser conseqüència d’un retard en l’efecte farmacològic respecte a la concentració plasmàtica a causa del procés de distribució del fàrmac. V -El valor de Emax s’expressa en unitats de concentració. F -Tots els models PF són lineals. F -En els models PD la histèresi és una disminució de l’efecte degut a la baixada de concentració. F -Els models PD permeten el càlcul del volum de distribució i l’aclariment. F -En els estudis PK-PD, el model de compartiment de l’efecte pot aplicar-se quan es produeix un retard en l’accés del fàrmac a la biofase. V -S’administra un fàrmac de característiques MC per via IV que té una semivida de 6 hores. Transcorregudes 4 hores des de l’administració, el valor de l’àrea sota la corba de nivells plasmàtics és de 35 (mg/l). h. El volum de distribució és de 10 litres. La quantitat de fàrmac eliminada a les 4 hores és d’aproximadament 40 mg. V -Quan s’utilitza el model del compartiment de l’efecte (link) en els estudis PK/PK per a emprar les concentracions plasmàtiques del fàrmac amb la finalitat d’optimitzar la pauta posològica, s’ha de complir que les concentracions en plasma i biofase estiguin en equilibri. F -S’administren 150mg d’un fàrmac a l’organisme i s’obté la següent equació: C=20.e0,815t +5.e-0,125t. (C=mg/l; t=h).
S’administra el fàrmac a les dosis de 500 per via oral i mitjançant el tractament de les dades experimentals pel mètode de Loo i Riegelman s’obté per A infinitat un valor de 65. La BD del fàrmac és d’aproximadament del 78%. V -En els estudis PK/PD la relació lineal entre l’efecte farmacològic i la concentració plasmàtica del fàrmac sempre és una recta amb el valor del pendent igual a la unitat. F -La aplicació de models PD es justifica en part per la gran variabilitat interindividual. V -Quan el coeficient de Hill és major de 5 el model PD que millor s’ajusta pel fàrmac és el Emax simple. F PREGUNTES D’EXAMEN DE BIOFARMÀCIA I FARMACOCINÈTICA 2 sruizboy; unybook.com -Una sensibilització dels receptors del fàrmac pot produir un fenomen de protèresi. F -Sempre ses presenta una relació directa entre la concentració del fàrmac en plasma i la seva concentració en biofase o lloc d’acció. F -Mitjançant els models FD pot determinar-se el efecte basal. V -Si la relació entre la resposta i la concentració plasmàtica d’un fàrmac presenta una corba sigmoidea, el tram recte entre el 20 i el 80% de la resposta màxima sempre té una inclinació 45º. F -Quan hi ha histèresis o protèresis es produeix que per a un mateix valor de concentració plasmàtica d’un fàrmac es presenta diferent grau de resposta. V -Mitjançant els models PK és possible relacionar l’efecte farmacològic obtingut d’un fàrmac en funció del temps, amb la seva concentració en “biofase” o lloc d’acció. F -Un fàrmac amb concentració efectiva 50 de 10 mg/l, presenta un efecte màxim quan la concentració és de 20 mg/l. Sabent que el coeficient de forma per aquest fàrmac s’aproxima a la unitat, podem afirmar que el fàrmac no presenta efecte basal. F -La relació concentració-resposta d’un determinat fàrmac (resposta de tipus gradual o continuo) es caracteritza per un valor de CE50 de 10mg/l, essent el valor de factor de forma de 2,5. La resposta efectiva pel marge de concentracions plasmàtiques en el qual hi ha resposta terapèutica es troba comprès entre el 20 i el 80% de la resposta màxima. El marge de concentracions necessàries per que la resposta sigui efectiva entre 5,75 i 17,37 mg/l. V -Es desitja dissenyar un nou sistema d’alliberació controlada (pegat transdèrmic) d’acord amb una cinètica d’ordre zero d’un mes de duració. El fàrmac, de característiques monocompartimentals, presenta una semivida d’una hora i un volum de distribució de 10 litres. Es sap que en estat d’equilibri estacionari, la relació respostes vs concentració plasmàtica de fàrmac presenta els següents valors pels paràmetres Emax=100%, CE50=10mg/l. Sabent que existeix eficàcia quan l’efecte és igual al 50% del màxim, el disseny òptim per aconseguir nivells plasmàtics eficaços i segurs en estat d’equilibri estacionari correspondria a una velocitat d’alliberació d’aproximadament 69,3 mg/h. V -La CE50 és la concentració plasmàtica de fàrmac en estat d’equilibri estacionari que dóna lloc al 50% de la resposta màxima. V -En el model Emax simple és possible determinar l’efecte màxim però no l’efecte basal.
F -La fenilbutazona i l’alprazolina presenten respectivament una concentració efectiva a 50% de 0,8 mmolar i 0,35 mmolar. Podem afirmar que la fenilbutazona té major potència que l’alprazolina. F PREGUNTES D’EXAMEN DE BIOFARMÀCIA I FARMACOCINÈTICA 2 sruizboy; unybook.com -Dos fàrmacs que presenten idèntics paràmetres farmacocinètics presentaran també els mateixos paràmetres farmacodinàmics. F -Els models farmacodinèmics són concentració i temps dependents. F -El fenom d’histèresis es pot deduir en els dos casos següents: sensibilització dels receptors i metabolisme activant. V.
...