Tema 9 - Psicoestimulants (2016)

Apunte Catalán
Universidad Universidad de Barcelona (UB)
Grado Psicología - 4º curso
Asignatura Psicofarmacologia
Año del apunte 2016
Páginas 5
Fecha de subida 04/05/2016
Descargas 8
Subido por

Vista previa del texto

Tema 9: psicoestimulants Grup de fàrmacs AMFETAMÍNICS LISDEXANFETAMINA Mecanisme d’acció terapèutic Agonistes funcionals monoaminèrgics.
Bloqueig de les bombes de recaptació de NA i DA.
Mecanisme d’acció no terapèutic Agonisme NA: ansietat, HTA, taquicàrdia, pseudocolinèrgics, cardiotoxicitat, agitació, activació motora, glaucoma.
Agonisme DA: hipomania, activació general, psicosi, abús i dependència.
Agonisme 5-HT: 5-HT2: inquietud, insomni, acatisia, disfuncions sexuals, agitació mental.
5-HT3: nàusees, vòmits, augment mobilitat gastrointestinal.
Farmacocinètica V.O., únic actiu (és un hidrolitzat de l-lisina (aminoàcid) i dextroanfetamina (un profàrmac només es pot donar per via oral).
T. màx.: 1h 15-30% fixació a P.P.
T. ½ : 11-12h (dextroanfetamina) Metabolisme actiu per profàrmac Farmacodinàmica Efectes Adversos Contraindicacions: tics o síndrome de Tourette (presència o antecedents familiars), anorèxia, ansietat, agitació, trastorns psicòtics o bipolar (no controlat), patologies cardiovasculars i HTA, glaucoma, hipertiroïdisme, obatrucció gastrointestinal.
Freqüents: inquietud, irritabilitat, insomni, hiperacitivitat psicomotora, anorèxia, cefalea, taquicàrdia, HTA, dolor abdominal, disminució libido.
Poc freqüents: tremolor, tics, discinèsia, disfòria, dermatitis, mareig, visió borrosa, estrenyiment, mania.
Desenvolupament de tolerància però risc no minimitzable: isquèmia, accidents cerebrovasculars, encefalopatia tòxica, necrosi vies respiratòries altes.
Indicacions: TDAH, atracons i trastorn bulímic (en estudi).
Tema 9: psicoestimulants (dextroanfetamina) tot i que el metabolisme d’aquesta substància és variable (polimorfisme genètic).
Excreció renal al 96% *Es considera 2a línia de tractament per cautela ja que fa poc que s’ha comercialitzat.
*La dextroanfetamina pura es va retirar el 1999 a ESP.
V.O. bona, presentacions Indicacions: TDAH (1a retard i modificades elecció, millora del 75% dels METILFENIDAT (allarguen l’efecte, és pacients), narcolèpsia, millor pels infants). V.T. (no depressions refractàries a ESP).
(especialment 3a edat), T. màx.: 1-2h autisme infantil, TOC, 15% fixació a P.P.
trastorns comportament T. ½: 3-4h en preparats orgànics en 3a edat.
d’acció curta, dosis cada 812h (última a les 17h per evitar insomni).
NO metabolisme.
Excreció renal.
Seguretat: IT mitjà. Prescripció en dosis baixes per evitar eufòria i dependència. Acumulació en avis i insuficients hepàtics. Intoxicació: síndrome confusional, taquicàrdia, HTA, convulsions (atenció mèdica urgent). Dosis altes i supressió brusca poden desencadenar un episodi psicòtic amb al·lucinacions, paranoia, agressivitat, comportament estereotipat.
Observacions: NO ASSOCIAR A IMAO: crisis hipertensives, hemorràgia cerebral, psicosi tòxica greu. Es fa una administració al dia i al matí ja que d’aquesta manera no es trenca el ritme diari dels nens, es controla la dosificació, i s’evita que no dormin a la nit ni pateixin anorèxia (cal reforçar alimentació al matí i al vespre i dosificar abans de les 17h per tal d’evitar l’insomni). Funciona bé (les amfetamines són les que funcionen millor en el TDAH) però té risc d’addicció tot i que el Metilfenidat és un profàrmac (baixa el risc d’addicció).
Tema 9: psicoestimulants Grup de fàrmacs Mecanisme d’acció terapèutic Agonista funcional monoaminèrgic. Bloqueig de les bombes de recaptació de NA (transportador).
Mecanisme d’acció no terapèutic Farmacocinètica NO AMFETAMÍNICS V.O. bona.
T. màx.: 2h 98% fixació a P.P.
T.½:12-21h (metabolitzadors lents).
Metabolisme hepàtic CYP2D6. Metabòlit actiu: 4hidroxiatomoxetina.
Excreció renal majoritària, fecal minoritària.
Farmacodinàmica Indicacions: TDAH (1a opció si hi ha presència de tics, enuresi, ansietat o depressió).
Contraindicacions: alteracions pressió arterial, problemes urinaris, convulsions, trastorn bipolar, idees de suïcidi, glaucoma.
Efectes Adversos Freqüents: sequedat bucal, estrenyiment, nàusees i vòmits, fatiga, ATOMOXETINA (IRN) anorèxia, pèrdua de pes, cefalea, insomni.
Poc freqüents: taquicàrdia, palpitacions, hipotensió orostàtica, retenció urinària, vertigen, priapisme, impotència, dermatitis.
Seguretat: instauració gradual de la dosi per millorar la tolerabilitat, millora l’ansietat associada al TDAH, intoxicació: somnolència, taquicàrdia, agitació, hiperactivitat, ansietat, símptomes gastrointestinals, convulsions.
Agonista funcional V.O. bona.
Indicacions: NO TDAH!!! Freqüents: ansietat, glutamatèrgic i Distribució extensa.
Narcolèpsia (1a opció, nerviosisme, dolor adrenèrgic. Augment de T. màx.: 3-4h efecte a partir de les 4-6 d’esquena, dispèpsia, MODAFINILO l’alliberació de GLU i 61-65% fixació a P.P.
setmanes), apnea del son, cefalea, insomni, nàusees, agonista α1 (augment T. ½ : 12-15h trastorn del son per torns sequedat bucal, glutamat i resposta NA Metabolisme hepàtic laborals (no 1a opció, millor taquicàrdia, palpitacions.
postsinàptica).
CYP2C19. Inductor del melatonina o BZD), Poc freqüents: amnèsia, Antagonista funcional del CYP3A4 (tolerància hipersomnolència diürna anorèxia, astènia, diarrea, GABA (decreixement farmacocinètica).
per malalties mareig, disnea, tremolors, alliberació GABA) Excreció renal.
neuropsiquiàtriques, discinèsia, ambliopia.
depressió amb resposta parcial a antidepressius.
Contraindicacions: hipertròfia vascular esquerra, prolapse vàlvula mitral, isquèmia miocàrdica, trastorn psicòtic.
Tema 9: psicoestimulants Seguretat: IT mitjà. Intoxicació: insomni, alteracions cardiovasculars i digestives, excitació SNC. Cal hospitalització i vigilància durant 48h. Precaució en malalties cardiovasculars, hepàtiques i trastorns psicopatològics: psicòtics, afectius, addictius, d’ansietat. Pot reduir l’efecte d’anticonceptius hormonals. No presenta addició aparent.
Grup de fàrmacs METILXANTINES (Són psicoestimulants poc potents) CAFEINA Mecanisme d’acció terapèutic Agonistes funcionals DA, NA, 5-HT i Ach.
Mecanisme d’acció no terapèutic Farmacocinètica Farmacodinàmica Efectes Adversos V.O. ràpida i completa.
Distribució ràpida i extensa.
T.màx.: 30’-2h.
17-36% fixació P.P.
T. ½ : 3-5h Metabolisme hepàtic CYP1A2. Metabòlits actius.
Transconversió a TEOFILINA.
Excreció renal.
Indicacions: Freqüents: inquietud, irritabilitat, excitació, irritació gastrointestinal, insomni.
CAFEINA: apnea prematurs, somnolència, fatiga.
TEOFILINA: asma, broncoespasme, emfisema pulmonar, malaltia pulmonar obstructiva asmàtica, apnea prematurs.
TEOBROMINA: diüresi.
Contraindicacions: embaràs (augmenta el risc d’avortament, mort fetal i part prematur en dosis > a 600 mg/dia), alteracions cardiovasculars greus, alteracions gastrointestinals, epilèpsia, insomni, insuficiència hepàtica i 3a edat: risc d’acumulació, trastorns d’anisetat.
Poc freqüents: Taquiarrítmies, tremolors, diarrea, nàusees, vòmits, ansietat.
Tema 9: psicoestimulants SENSE EXPERIÈNCIA: nens menors de 12 anys (perill afectació sistemes immadurs, dependència), insuficiència renal.
Seguretat: IT alt. Consum còrnic poc problemàtic addictivament parlant. Risc d’arrítmies cardíaques i úlcera gastrointestinal. Tolerància a la estimulació psicomotora simpaticomimètica (regulació a l’alça receptors A1). Síndrome d’abstinència (en estudi): apatia, cansament, somnolència, nerviosisme, ansietat, espasmes musculars, cefalea, nàusees. L’abús de cafeïna és un factor a les sobredosis de joves conjuntament amb productes farmacèutics (81%) i drogues il·legals. Discussió sobre la necessitat d’avisar al consumidor sobre la quantitat de cafeïna que contenen les begudes energètiques. Intoxicació aguda poc freqüent (dosis molt elevades): taquicàrdia, arítmia, hipertensió hipertèrmia, hiperestèsia, hiporriflèxia, mania, al·lucinacions, deliri, convulsions.
Observacions: forma part de preparats farmacèutics d’antiinflamatoris, fàrmacs pel refredat, analgèsics, antimigranya, relaxants musculars, antiemètics.
...

Comprar Previsualizar