TEMA 4- Farmacocinètica (2016)

Apunte Catalán
Universidad Universidad Autónoma de Barcelona (UAB)
Grado Fisioterapia - 3º curso
Asignatura Farmacologia en fisioteràpia
Año del apunte 2016
Páginas 5
Fecha de subida 17/03/2016
Descargas 6
Subido por

Vista previa del texto

TEMA 4. FARMACOCINÈTICA: CICLE GENERAL DELS FÀRMACS A L’ORGANISME. REPÀS: Conjunt de processos que determinen la rapidesa en l’aparició dels efectes dels fàrmacs, la seva intensitat i la seva durada. Un medicament es pot metabolitzar i transformar en diverses molècules. També pot no metabolitzar-se.
FARMACOCINÈTICA: CONCEPTES: FARMACOCINÉTICA: Estudi del curs temporal de les concentracions i quantitats dels fàrmacs i els seus metabòlits en els fluids biològics, teixits i excrecions.
PARÀMETRES IMPORTANTS:   Cmax: concentració màxima T max: temps on s’aconsegueix la concentració màxima.
El que interessa és la diferencia no les unitats.
AREA SOTA LA CORBA: És el càlcul de la biodisponibilitat d’un fàrmac, amb el qual es pot fer la estimació de la depuració del fàrmac.
1 PARÀMETRES FARMACOCI NÈTICS: Els paràmetres farmacocinètics que regulen la concentració d’un fàrmac en la sang són els següents:    Volum de distribució: Determina la dosis inicial o de càrrega.
Depuració: Determina la dosi de manteniment.
Semivida d’eliminació (Que depèn de les dues anteriors) o Determina el temps necessari per arribar a l’estat d’equilibri o Determina l’interval de dosificació.
Tots els paràmetres de farmacologia depèn del volum de distribució i de la depuració que és el que ens diu com s’elimina, és la capacitat de netejar.
SEMIVIDA D’ELIMINACIÓ (T1/2): Es pot calcular de manera matemàtica o be mirant les gràfiques obtingudes. La semivida d’eliminació és el temps necessari per que les concentracions plasmàtiques es redueixin en un 50%. El símbol de la semivida d’eliminació és t1/2 i les unitats en que s’expressa és en temps (segons, minuts, hores...) En cas de voler mantenir la concentració, es dona donaria el medicament abans de que hi hagi el 50% d’aquest. Per exemple: si triga una hora a arribar al 50, doncs a la hora li administrem un altre cop el medicament.
La semivida d’eliminació depèn del volum de distribució i de la depuració, que fa que el volum de distribució disminueixi. Depèn, doncs, de la constant d’eliminació.
VOLUM DE DISTRIBUCIÓ (VD): El volum de distribució és el volum de plasma per una concentració donada que expressa tot el fàrmac que està a l’organisme, és a dir dona la idea de quant de concentrat està. El seu símbol és Vd i les unitats en que s’expressa és en volum (l, l/kg).
El volum de distribució només expressa la quantitat en sang, no expressa en els teixits. Per tant, puc calcular en un medicament la dosi que necessito per tenir concentració plasmàtica, ja que si sé el volum, puc ajustar la dosis.
DEPURACÓ CORPORAL (CL): La depuració corporal representa la fracció de plasma alliberada de fàrmac per unitat de temps. El símbol en que es representa és CL i les unitats amb que s’expressa són volum * unitat de temps (ml/min, l/h...).
Determina la dosi de manteniment, que és la quantitat del medicament que s’administra per mantenir l’efecte farmacològic un cop obtinguda una concentració plasmàtica o una determinada resposta clínica.
També es defineix com la dosi administrada durant l’estat estacionari per uniat de temps o per interval de dosificació. Aquesta dosi permet mantenir les concentracions del principi actiu dins de determinats límits, és a dir, en l’interval de concentracions terapèutiques del medicament.
Exemple: 2 Suposem que hi ha un envàs que quant està ple hi caben 10 litres, per tant, el volum de distribució és de 10 litres. Aquí li introduïm una dosi de 1000 mg, per tant, la Cp serà de 100 mg/L. S’inicia els processos de depuració, i la CL que és de 1 L/hora. En un volum estable, quan ha passat una hora, hem perdut 1 litre que conté 100 mg. Aquets 100 mg els restem de la dosi que eren 1000mg, per tant en tenim 900. Com el volum es estable, seguirem tenint un Vd de 10 litres, però nomes 900 mg de fàrmac, aleshores, la Cp serà de 90mg/L. Amb aquesta CL, perquè ens quedessin 500 mg de fàrmac haurien de passar 5 hores, ja que en cada hora s’eliminen 10 mg de fàrmac.
Així doncs és com es calcula la semivida d’eliminació, que variarà en funció de la CL i el Vd.
La depuració és constant i depèn de la persona i el medicament.
REGIMS DE DOSIFICACIÓ: CORBA CONCENTRACIÓ EFECTE TEMPS: MEDICACIÓ CRÒNICA: Hi ha medicaments els quals has de prendre durant un temps llarg, aquets els anomenem medicaments crònics. En aquest cas, ens interessa arribar a un equilibri estable, i això s’aconsegueix donant la dosi en un interval igual a la semivida d’eliminació.
Per exemple: Començo donant 100 grams de medicament, per tant la semivida d’eliminació és 50. En aquest punt, dono una altra dosi amb 100 grams més hi haurà 150 grams i la semivida d’eliminació serà 75. En aquest punt.
Dono un altre cop 100 grams i tindré 175, per tant la semivida d’eliminació serà 87’5... i així successivament fins que arribarà un punt on s’equilibrarà, es a dir, que la semivida d’eliminació serà sempre 100, la dosi que volem.
Al medicament li costa arribar a la concentració eficaç. En una malaltia crònica pot fer efecte a partir del 4t o 5è dia, però com és crònica no passa res. En cas de una malaltia aguda, donem una dosi que sigui el 3 doble sense arribar a la concentració tòxica mínima perquè aquest equilibri s’estabilitzi abans. Aquesta dosi és la que coneixem com dosi de càrrega per omplir els dipòsits.
Amb aquesta metodologia doncs es busquen els nivells estables per administrar un medicament.
En una patologia crònica d’aquest estil el medicament s’ha de donar amb dosis i temps determinat. Si t’oblides de prendre una pastilla, s’endarrereix tot.
Es van provant dosis i intervals fins trobar la que ens interessa. Per exemple, tinc un medicament la semivida d’eliminació del qual és bastant gran, tarda mes. El que puc fer és donar menys dosis per poder donar cada dia una petita dosis, i no una dosis setmanal. També pot passar que tinc un medicament amb la semivida d’eliminació curta, que vol dir que tarda més hores, aquí puc donar dosis més altes per poder donar una dosis setmanal per exemple.
Hi ha medicaments que es donen un cop a l’any, ja que el seu rang entre la concentració tòxica i concentració eficaç mínima ens ho permeten. Un exemple és el biofosfonat per la osteoporoisis, on dones un medicament un cop l’any i te n’oblides. Això pot ser molt bo per patologies com esquizofrènia o de caràcter psicològic que no saben (o no volen acceptar) que estan malalts, pots donar el medicament cada tres mesos o cada any i així tampoc s’ha de comprometre una tercera persona a que estigui anant al darrere del malalt per assegurar-se que s’ha pres la medicació. Lo dolent és que hi ha un dia que baixa en picat i et quedes sense medicament.
Una altra opció és posar una injecció intramusucular. D’aquesta manera, el medicament es queda acumulat al teixit i allà va fent el seu efecte. El problema és que si fas esport, pots alliberar més quantitat de la desitjada o si es fa un quiste no queda allà.
Recomanacions:    Sempre es comença en dosis baixes en una malaltia crònica per parar ràpid si es un efecte indesitjable.
No es bo prendre un medicament durant tota la vida, a excepte que sigui un betabloquejant en as que una persona gran hagi patit un infart o algun cas així.
Sempre dosis baixes per tenir temps per pujar o baixar.
ELIMINACIÓ: Aquest mecanisme s’adapta l’eliminació a la quantitat que tenim. No eliminem la mateixa quantitat sempre, si tenim més, eliminem més, si tenim menys, eliminem menys. Els que tenen més concentració tenen més eficàcia i menys toxicitat. Amb una persona normal el volum de distribució es fixa i la semivida de eliminació és fixe també, per tant depenen del pacient i les seves necessitats es va adaptant S’elimina sempre el mateix percentatge però es pot arribar a saturar. Normalment hi ha més enzim que medicament i no es satura, a excepció del alcohol, la fenitolina i la teofil·lina.
4 5 ...