Tema 24. Drogues amb derivats diterpènics (2015)

Apunte Catalán
Universidad Universidad de Barcelona (UB)
Grado Farmacia - 4º curso
Asignatura Farmacognòsia
Año del apunte 2015
Páginas 3
Fecha de subida 31/03/2016
Descargas 1
Subido por

Descripción

Tema 24 de Farmacognòsia: "Drogues amb derivats diterpènics."

Descripció de les característiques principals, composició, accions i usos de les drogues amb derivats diterpènics:
- Fulla de Ginkgo biloba: ginkgòlids, altres.
- Taxol (Paclitaxel)

Aquests apunts s'acompanyen amb imatges de les estructures de compostos de les drogues, ja que són matèria d'examen. Acostumen a sortir un parell d'estructures per parcial, que suposen 4 preguntes V/F cada estructura.

Vista previa del texto

Farmacognòsia_BLOC 4. Terpenoides 24. DROGUES AMB DERIVATS DITERPÈNICS FULLA DE GINKGO Ginkgo biloba L.
(Ginkgoàcies).
Arbre ornamental.
Droga: fulles dessecades de ginkgo.
Tenen forma de ventall, llargament peciolades i amb una entrada més o menys profunda que dóna lloc a una fulla bilobular. Es fa servir un extracte purificat, generalment extracte sec.
Composició de Ginkgo: Lactones terpèniques: • Bilobàlid: lactona sesquiterpènica. Amb 4 anells, 3 dels quals són lactones.
• Ginkgòlids: lactones diterpèniques. Amb 6 anells, 3 dels quals són lactones.
Flavonoides: flavonols i els seus esteròsids. Kempferol quercetina i isoramnetina. També tenim biflavonoides com la amentoflavona, bilobetina, ginkgetina i isoginkgetina.
Proantocianidines Accions de les fulles de ginkgo: Les accions de les fulles de ginkgo són les següents: Vasoreguladora: vasorelaxació arteriolar, disminueix la hipermeabilitat capil·lar (disminució d’edema), augmenta la resistència capil·lar i té una acció venotònica. Ús en problemes d’insuficiència venosa.
Farmacognòsia_BLOC 4. Terpenoides Millora de la reologia sanguínia: antiagregant plaquetària (es produeixen fenòmens de sinèrgia entre els ginkgòlids) i accelera la fribinòlisi.
Neuroprotectora: efecte antioxidant (captació de radicals lliures), elevada tolerància a la hipòxia i inhibeix la disminució de receptors muscarínics i alfa-2-adrenèrgics lligada a l’edat. També disminueix la formació d’agregats del pèptid beta-amiloide. Tota aquesta activitat es tradueix en una millora cognitiva en pacients amb demència.
Antiedematosa: inhibeix el desenvolupament de l’edema cerebral post-traumàtic o induït per tòxics, i accelera la seva eliminació; a més redueix l’edema i lesions retinianes.
Altres: millora la memòria i la capacitat d’aprenentatge i afavoreix la compensació de les alteracions de l’equilibri.
No està demostrada la seva eficàcia com a profilàctic, només en el tractament.
Indicacions de la fulla de ginkgo: Tractament simptomàtic de les alteracions cerebrals lligades a síndromes de demència senil, gràcies a la seva acció neuroprotectora Malaltia arterial oclusiva perifèrica: problema en la circulació de les cames.
Insuficiència venosa Altres: vertigens, tinnitus, acòfens...
El que es fa servir és un extracte hidroacetònic purificat (50:1) amb: 25% d’heteròsids flavònics 6% de lactones terpèniques (ginkgòlids i bilobàlid 1:1) Dosis: 120-240mg/dia L’extracte hidroacetònic o hidroalcohòlic que es fa servir està molt més purificat que un extracte sec (5:1).
Els preparats no tenen massa toxicitat. Cal vigilar ja que com tenen activitat antiagregant plaquetària, hi ha risc de petites hemorràgies en aquelles persones que prenguin altres antiagregants plaquetaris.
TAXOL (PACLITAXEL) Anticancerigen amb estructura diterpènica derivada del nucli del taxà.
El taxol es va obtenir originàriament a partir de l’escorça del teix del Pacífic Taxus brevifolia Nutt. (Taxàcies). El Farmacognòsia_BLOC 4. Terpenoides contingut en l’escorça és molt molt baix. Aquesta ínfima concentració de taxol en els arbres va promoure l’estudi per una millor obtenció de taxol.
Obtenció actual del taxol: Cultius de cèl·lules i teixits de Taxus Semisíntesi a partir de precursors obtinguts de Taxus baccata L. com la baccatina o la desacetilbaccatina III. Aquestes substàncies s’obtenen de les fulles de Taxus baccata.
Cultius de soques millorades de Taxomyces andreanae (fong). Aquest fong és capaç de produir molt baixes quantitats de taxol.
Síntesi química total El mètode d’obtenció de taxol més rentable industrialment és el cultiu de cèl·lules i teixits de Taxus brevifolia.
Accions del taxol: Antitumoral: mecanisme d’acció diferent a altres antimitòtics. El taxol estabilitza els microtúbuls, impedeix la despolimerització de la xarxa tubular i bloqueja la mitosi. S’usa en càncer de mama, cap, coll, estómac, melanomes, pròstata, etc. Gran diversitat de càncers.
Moltes vegades s’associa a altres fàrmacs antitumorals.
Algunes vegades es fa servir un derivat del taxol: docetaxel. El docetaxel és més actiu (x2.5 vegades) i la seva principal utilització és el càncer de mama avançat.
...