Tema 3.3 Hidrocol·loides (M.J. García) (2016)

Apunte Catalán
Universidad Universidad de Barcelona (UB)
Grado Farmacia - 3º curso
Asignatura Farmacia galenica I
Año del apunte 2016
Páginas 6
Fecha de subida 08/04/2016
Descargas 18
Subido por

Descripción

Tema 3.3 de Farmàcia Galènica I: "Hidrocol·loides"

- Descripció i característiques principals dels hidrocol·loides
- Classificació dels hidrocol·loides en funció del seu origen i hidrocol·loides més usats en farmàcia

Amb codi de colors en el títols per facilitar l'estudi.

Vista previa del texto

Galènica 1 3.3 HIDROCOL·LOIDES COL·LOIDES Els col·loides són partícules amb una mida de nanòmetres. Les primeres dispersions que es van estudiar eren de cola, d’aquí ve el nom de ‘col·loides’.
En els sistemes dispersos, per una part trobem les suspensions, emulsions, aerosols, etc. que no tenen estabilitat termodinàmica. A una altra banda, trobem les solucions, que tenen estabilitat termodinàmica, es formen espontàniament i es diu que tenen el màxim grau de dispersió. Dins de les solucions trobem les solucions verdaderes i les solucions col·loidals, que es diferencien principalment per la mida de les partícules.
Els col·loides són macromolècules que interaccionen amb el vehicle. Els diferenciem en: • Col·loides hidròfils o hidrocol·loides: interaccionen amb l’aigua, és a dir, que forma ponts d’hidrogen amb l’aigua (presència de grups hidroxils a les seves molècules) o solvata molècules d’aigua (presència d’un grup ionitzable). Aquestes interaccions són dèbils. Amb aplicació de temperatura, les interaccions es poden trencar.
Segons si hi ha més o menys aigua tindran comportament diferent: “Equilibri SOL-GEL” o Estat sol: solució col·loïdal. Succeeix quan predomina l’aigua.
o Estat gel: els col·loides predominen a la solució. Hi ha poca aigua lliure, quasi totes les molècules estan ocupades interaccionant amb les partícules de col·loides.
Entre l’estat sol i l’estat gel existeix un equilibri.
Per a aquestes solucions hidrocol·loïdals, la temperatura, el pH, la proporció d’alcohol en la fórmula i la presència d’altres electròlits influirà i cal tenir-ho en compte en la fabricació.
• Col·loides liòfils: no suporten l’aigua.
HIDROCOL·LOIDES EMPRATS A FARMÀCIA GALÈNICA COM A SUBSTÀNCIES AUXILIARS Classificació: • Origen vegetal o Goma aràbiga o Pectines o Goma tragacant o Alginats o Goma guar o Derivats de cel·lulosa: metilcel·lulosa, cel·lulosa microcristalina...
Codi de colors hidrocol·loides: origen vegetal origen animal origen mineral de síntesi Galènica 1 • Origen animal o Gelatina • Origen mineral o Argiles tixotròpiques • De síntesi o Sílice amorfa o Carboxipolimetilè (Carbopol / Carbomer, polímers de l’àcid acrílic) GOMA ARÀBIGA − Té càrrega negativa: haurem de vigilar si hi ha cations (perquè interaccionarà amb ells), solvatarà amb l’aigua.
− S’obté de l’Acacia senegal. Es purifica i s’obté una pols blanca.
− Composició: es diu ‘àcid arabínic’ i és una mescla complexa de carbohidrats.
− Té fluid pseudoplàstic − pH de màxima estabilitat: 4 – 10.
− Incompatibilitats: solucions catiòniques i alcohol − Cal afegir conservadors − Aplicacions: emulsionant, aglutinant de comprimits, estabilitzant, suspensor, viscositzant.
GOMA TRAGACANT o ADRAGANT − Té càrrega negativa − S’obté d’Astragalus gummifer − Composició: o Tragacantina: té una part àcida responsable de la càrrega negativa de la goma tragacant, solvatarà molècules d’aigua.
o Basorina: reacció neutra, forma gels amb aigua perquè té un pes molecular molt elevat, formarà ponts d’hidrogen amb l’aigua.
o Altres: aigua, midó, cel·lulosa − Interaccions: goma aràbica, ions divalents i trivalents.
− Flux pseudoplàstic.
− pH de màxima estabilitat = 4-6 − Pràcticament insoluble en aigua, etanol i altres solvents orgànics. En contacte amb l’aigua s’infla formant gels viscosos.
− Aplicacions com a suspensor, viscositzant.
Codi de colors hidrocol·loides: origen vegetal origen animal origen mineral de síntesi Galènica 1 PECTINES − Té càrrega negativa − S’extreuen de la fruita − Està compost per polímers de l’àcid galacturònic parcialment esterificat amb metanol.
− La seva estructura conté grups àcids que es poden ionitzar, per tant, segons el pH del medi tindrà càrrega negativa o no. Màxima estabilitat a pH 2-9.
− Fluid pseudoplàstic − Interaccions amb àlcalis i cations − Màxima estabilitat a pH 2-9.
ALGINATS − S’extreuen de les algues Fucus i Laminaria − Es composen de cadenes d’àcid algínic. L’àcid algínic és pràcticament insoluble en etanol i altres solvents orgànics.
− Fluid pseudoplàstic − Usats en odontologia, formes d’alliberació retardada (degut al seu estat gel, fa difícil que el fàrmac s’elimini) i en tecnologia de comprimits. S’usen a vegades les sals sòdiques, aniòniques,...
− En aigua s’infla molt.
− Aplicacions: estabilitzant, disgregant, aglutinant, viscositzants.
L’àcid algínic és una combinació d’àcid manorònic i gulurònic, que amb clorur càlcic s’ordenen com a ‘model de la caixa d’ous’. D’aquesta manera li aporta rigidesa.
DERIVATS DE LA CEL·LULOSA − La cel·lulosa s’obté dels arbres per diferents tractaments químics i físics.
− No és soluble en aigua. S’obtenen derivats més solubles en aigua per esterificació dels hidroxils lliures de glucosa.
− La cel·lulosa són cadenes de glucosa.
− La cel·lulosa microcristal·lina (CMC) s’obté a partir de la cel·lulosa purificada i micronitzada.
L’usem per a fer suspensions i sobretot en comprimits perquè comprimeix molt bé. El seu nom comercial és Avicel (recordem que acaba en –cel i per tant podem deduir que és un derivat de la cel·lulosa).
Codi de colors hidrocol·loides: origen vegetal origen animal origen mineral de síntesi Galènica 1 − Grau mitjà de polimerització: número de molècules de glucosa que constitueixen la molècula de cel·lulosa. És directament proporcional a la viscositat. Si més elevat és el grau mitjà de polimerització, més viscós.
− Grau mitjà de substitució: és el número d’hidroxils substituïts per un radical per molècula de glucosa. És directament proporcional a la solubilitat en solvents orgànics.
Principals derivats de la cel·lulosa: • Metilcel·lulosa És el derivat de la cel·lulosa més utilitzat. Al contrari del que podem pensar: insoluble en aigua calenta, etanol i solvents orgànics. Soluble en aigua freda i forma solucions col·loïdals i gels. El seu flux és pseudoplàstic.
És una pols fibrosa. El nom comercial vindrà seguit d’un número que indica la viscositat expressada en cP d’una solució al 2% mesurada a 20ºC, és a dir, si més gran, més viscós.
- Punt de gelificació: temperatura a la que una solució de metilcel·lulosa escalfada comença a viscositzar i perdre aigua d’hidratació. Al voltant dels 50ºC.
- Punt de floculació: temperatura a la que la separació d’aigua és tant gran que es produeix la precipitació de les molècules.
Preparació de la metilcel·lulosa: Opció a) 1. Mullar amb un terç d’aigua calenta 2. Remenar bé. Afegir dues terceres parts d’aigua freda.
Opció b) 1. Mullar amb glicerina o alcohol 2. Afegir aigua i remenar bé fins obtenir solució col·loïdal o gel Si no s’ha mullat bé apareixen grumolls.
Cal vigilar amb àcids i bases fortes ja que despolimeritza, és a dir, les cadenes es trenquen.
Usada en farmàcia: - Preparació de solucions col·loïdals i gels - Viscositzant en cremes i pomades - Agent de recobriment, emulsionant, suspensor, disgregant, aglutinant.
És l’excipient més utilitzant en emulsions a la fase externa aquosa.
Codi de colors hidrocol·loides: origen vegetal origen animal origen mineral de síntesi Galènica 1 • Etilcel·lulosa És soluble en solvents orgànics. Insoluble en aigua.
• Carboximetilcel·lulosa sòdica (CMCNa) Cel·lulosa tractada amb clorur d’acetil i NaOH, i està substituïda per radicals –Me-COONa.
Presenta tixotropia a concentracions molt elevades.
GELATINA − Proteïna obtinguda per hidròlisi del col·lagen procedent de pell i ungles dels ossos dels animals (bovina i porcina).
− Tenim càrregues positives i negatives, que en funció del pH del medi s’ionitzaran uns o altres.
− Segons el tractament i la procedència del col·lagen existeixen 2 gelatines amb punt isoelèctric diferents: o Gelatina A o Gelatina B El punt isoelèctric és quan té menys càrrega iònica i cal vigilar perquè ens poden precipitar si mesclem la gelatina A amb la B. La solvatació de les molècules en el punt és mínima i hi ha perill de floculació.
− En aigua freda s’infla molt (no tant com els alginats).
− En aigua calenta forma solucions col·loïdals que es transformen en fred en gels incolors.
− Usada en cirurgia com a coagulant. En farmàcia: o Amb glicerina, com a excipient de supositoris i òvuls.
o Estabilitzar emulsions o Fabricació de càpsules i comprimits o Microencapsulació − Grau Bloom: dóna idea de la consistència de la gelatina.
ARGILES TIXOTRÒPIQUES − Tenen càrrega negativa − Presenten estructura cristal·lina laminar: cristal·litza en capes de diversos patrons. Trobem capa tetraèdrica i octaèdrica. Aquestes capes agafen aigua a una velocitat diferent, que explica el seu comportament tixotròpic.
− Les argiles s’hidraten molt lentament. Triguen molt a agafar la seva viscositat màxima.
− Són aniòniques, pel que precipitaran per addició de cations.
Codi de colors hidrocol·loides: origen vegetal origen animal origen mineral de síntesi Galènica 1 − Preparació: 1. Mullar l’argila amb glicerina o alcohol 2. Dispersar el producte sobre l’aigua 3. Deixar que s’hidrati 24-48 hores fins obtenir viscositat adequada − Hi ha 2 argiles famoses: bentonita i hectorina. La profe diu que són noms molt cursis.
Bentonita: silicat alumínic hidratat natural. S’usa com a viscositzant en suspensions pel seu comportament tixotròpic. Absorbeix de 12 a 15 vegades el seu pes en aigua.
Hectorita: silicat magnèsic alumínic hidratat natural. Si es purifica i micronitza, s’obté Veegum. S’usa com a suspensor, estabilitzador, viscositzant, etc.
POLÍMERS DE L’ÀCID ACRÍLIC: Carbopol − És una pols blanca.
− Parcialment soluble en aigua.
− Perquè arribi a la seva viscositat màxima, l’hem de neutralitzar amb una base com sosa, trietanolamina (base orgànica molt usada per via tòpica),... Aquesta viscositat es veu afectada en presència d’electròlits i alcohols.
− Amb cations di i trivalents precipita.
− Poc sensible a la temperatura: permet esterilització.
− Utilitzat com: o Viscositzant de suspensions i emulsions o Excipient de pomades o Formes d’alliberació controlada SÍLICE COL·LOÏDAL: Aerosil No confondre amb Avicel. Avicel acaba amb –cel de cel·lulosa. Aerosil acaba en –sil, de sílice.
− Partícules finament dividides amb una gran superfície d’absorció, que fa que capti molta aigua.
− Pràcticament insoluble en aigua i solvents orgànics.
− Forma dispersions col·loïdals amb aigua i gran diversitat de líquids.
− Aplicacions: o Viscositzants tixotròpic o Lubricant de càpsules i comprimits o Excipients de pomades o Absorbent per a millorar la reologia de productes higroscòpics, perquè capta la humitat i fa que flueixi bé.
Codi de colors hidrocol·loides: origen vegetal origen animal origen mineral de síntesi ...