HIDROCOL.LOIDES (2015)

Apunte Catalán
Universidad Universidad de Barcelona (UB)
Grado Farmacia - 3º curso
Asignatura Farmacia galenica I
Año del apunte 2015
Páginas 10
Fecha de subida 27/04/2016
Descargas 2
Subido por

Vista previa del texto

Farmàcia Galènica I (BLOC II) Tema 6. HIDROCOL·LOIDES - Col·loides hidròfils  Interaccionen amb l’H2O (ions ionitzables), llavors capta electrons (enllaç covalent).
. Cadenes polimèriques, cadenes d’OH  Ponts d’H2 que és un enllaç dèbil, ↑ Tº i llavors pot precipitar!!! (grups ionitzables vigilar els ions).
- Sempre que té H2O  Conservadors.
- HANDBOOK OF PHARMACEUTICAL EXCIPIENTS  Informació determinada dels excipients.
. PER L’EXAMEN: - Què és químicament i quina és la seva funció? . Químicament: Si és un tensio actiu, una sal, un polímer....
. Funció: Si fa de viscositat, fluoculant...
1) Origen vegetal: a) GOMA ARÀBIGA b) GOMA TRAGACANT c) PECTINES d) ALGINATS e) DERIVATS DE LA CEL·LULOSA 2) Origen animal: a) GELATINA 3) Origen mineral: a) ARGILES TIXOTRÒPIQUES 4) De síntesi: a) SILICE AMORFA b) CARBOXIPOLIMETILÉ 1 1) ORIGEN VEGETAL: a) GOMA ARÀBIGA - Grups ionitzables de càrrega negativa, moltes interaccions.
- Origen: “Acacia senegal”.
- Composició: Àcid arabínic (galactosa, glucosa, ribosa, àcid glucurònic, amilasa...).
- Característiques: . Carga negativa.
. Flux pseudoplàstic (↑ amb la concentració).
. Concentració usual: 5 - 10%.
. Soluble en 2 parts d’aigua freda (1:2): “Solució coroïdal es passa a gel (+ viscós)”.
. pH màxima estabilitat: 4 - 10.
. pH màxima viscositat: 5.
. Cal conservant: Antimicrobià, eviten fongs.
No posar per via oral, ocular (unidosi i recipient tancat  Esterilitzat).
- Incompatibilitat: Substàncies catiòniques, [etanol] > 35%.
- Aplicacions: Emulsionant, estabilitzant, suspensor, aglutinant, viscositzant.
* Ens interessa una màxima viscositat en repós i després + flux.
b) GOMA TRAGACANT - També es pot dir: GOMA ADRAGANT.
- Origen: Exsudat d’ASTRAGALUS GUMMIFER.
- Composició: . Tragacantina 1/3 (responsable de la carrega negativa, és àcid).
. Basorina 2/3 . Aigua 10-20 % . Midó 3% . Cel·lulosa 4% - Característiques: . Tragacantina: Reacció àcida soluble en aigua  PM: 10.000.
. Basorina: Reacció neutra forma gels amb aigua  PM: 100.000.
2 * GOMA TRAGACANT: . Carga negativa (grups ionitzables).
. Pràcticament insoluble en aigua, etanol i altres solvents orgànics.
En contacte amb l’aigua s’infla formant gels viscosos.
. Molt viscosa.
. Flux pseudoplàstic.
. Concentració usual: 1 - 10 % (baixa).
. pH màxima estabilitat: 4 - 6.
. pH màxima viscositat: 5.
. Cal conservant - Incompatibilitat: . Goma aràbiga  ↓ la viscositat (vigilar, normalment un o l’altre).
. Ions divalents i trivalents.
- Aplicacions: Suspensor, viscositzant.
* També hi ha GOMA GUAR, GLUCOMANANO, GALACTOMANANO I PECTINES.
 Les pectines estan de mode (càpsula saciant), és per les persones que es volen aprimar. És una pols, que en contacte amb l’aigua s’infla molt.
c) PECTINES - Origen: De la fruita (producte d’origen natural).
- Composició: Són polímers de l’àcid galacturònic parcialment esterificat amb metanol.
- Característiques: . Carga negativa (grups ionitzables).
. Soluble en aigua al 5%.
. Reacció àcida.
. Interaccions amb àlcalis i cations.
. Flux pseudoplàstic.
. pH màxima estabilitat: 2 - 9.
3 d) ALGINATS - Origen: Algues verdes Fucus i Laminaria (molt de mode, nanotecnologia).
- Composició: Cadenes d’àcid algínic (també en forma de sal sòdica, anió).
- Característiques: . L’àcid algínic és pràcticament insoluble en etanol i altres solvents orgànics.
. En aigua s’infla molt i pot absorbir 300 vegades el seu pes en aigua.
. S’utilitzen a vegades les sals sòdiques, aniòniques...
. Quantitats elevades d’alcohol i glicerina modifiquen la viscositat.
. Flux pseudoplàstic.
. pH màxima estabilitat: 4 - 11.
. pH màxima viscositat: 4 - 5.
. Concentració usual: 0,5 - 3% en suspensions 5-10% pomades i gels.
- Aplicacions: Estabilitzant, disgregant, aglutinant, viscositzants.
S’utilitza per fer empastes!!! e) DERIVATS DE LA CEL·LULOSA - Origen: La cel·lulosa de la fusta i mitjançant ≠ tractaments físics i químics s’obtenen els derivats.
- Característiques: . La cel·lulosa és insoluble en aigua. S’obtenen derivats més solubles per esterificació dels –OH lliures de la glucosa.
. Segons el grau mitjà de polimerització: Número de molècules de glucosa que constitueixen la molècula de cel·lulosa.
Com + polimerització  + Viscositat.
. Segons el grau mitjà de substitució: Número de –OH substituïts per un radical per molècula de glucosa.
Com + substituït  + Solubilitat en solvents orgànics.
4 - Principals derivats de la cel·lulosa: . Metilcel·lulosa - CH3 . Etilcel·lulosa - CH2 - CH3 . Hidroxietilcel·lulosa - CH2 - CH2 – OH . Hidroxipropilcel·lulosa - CH2 - CH2 - CH2 - OH METILCEL·LULOSA (Metolose®) - És el derivat de la cel·lulosa més utilitzat (és una pols blanca i incorporar a l’H2O).
- Grau mitjà de substitució: Aproximadament 1,6.
- Soluble en aigua freda, forma solucions col·loïdals i gels (depenent de la concentració).
- Insoluble en aigua calenta, etanol i solvents orgànics.
- Punt de gelificació (PG): Temperatura a la que una solució de MC escalfada comença a viscositzar, per pèrdua d’aigua d’hidratació ~ 50ºC.
- Punt de floculació (PF): Temperatura a la que la separació d’aigua és tant gran que es produeix la precipitació de les molècules ~ 80-90%.
* Es dispersa millor l’aigua freda que calenta.
- Preparació: 2 mètodes.
a) 1º. Mullar amb glicerina o alcohol.
2º. Afegir H2O i remenar bé fins obtenir solució col·loïdal o gel (si no s’ha mullat bé apareixen grumolls).
b) 1º. Mullar amb 1/3 d’aigua calenta (80-90ºC).
2º. Remenar bé (és insoluble) i després afegir 2/3 d’aigua freda.
Remenar bé fins obtenir solució col·loïdal.
- Interaccions: . Àcids, bases i oxidants  La despolimeritzen.
. Sals concentrades i tanins  La precipiten.
- Màxima estabilitat: pH 2 - 12.
5 - Flux pseudoplàstic - Presentació comercial: . Pols fibrosa.
. Nom comercial seguit d’un número que indica la viscositat*: - Baixa  15 – 25.
- Mitjana  100-400.
- Elevada  1500-4000.
*És la viscositat expressada en cP d’una solució al 2% mesurada a 20ºC.
- Aplicacions: • Preparació de solucions col·loïdals i gels.
• Viscositzant en cremes i pomades.
• Agent de recobriment, emulsionant, suspensor, disgregant, aglutinant.
ETILCEL·LULOSA - Insoluble en aigua.
- Forma gels amb solvents orgànics.
- Grau de substitució mitjà ~ 2,2 - 2,6.
- Utilització en tecnologia de comprimits i recobriment.
CARBOXIMETILCEL·LULOSA SÒDICA (CMC Na) - Cel·lulosa tractada amb clorur d’acetil i NaOH (substitució per radicals – CH2 - COONa).
- Soluble en aigua.
- És iònica i, per tant, sensible als electròlits.
- Màxima estabilitat: pH 5 - 10.
- Flux pseudoplàstic.
- A concentracions superiors al 30% és tixotròpica (retard en la recuperació de la viscositat).
- Usos: Suspensions, gels, etc.
6 2) ORIGEN ANIMAL: a) GELATINA - Origen: Proteïna obtinguda per hidròlisi del col·lagen procedent de la pell i dels ossos dels animals. És una proteïna que pot ser + o -, depenent del medi.
- Tipus de gelatina: . GELATINA A: Punt isoelèctric 8 - 9 (–).
. GELATINA B: Punt isoelèctric 4,5 - 5 (+).
- Característiques: . En el punt isoelèctric, la solvatació de les molècules és mínima i hi ha perill de floculació.
. No es poden mesclar les gelatines A i B. pq poden precipitar per càrregues diferents.
. Es presenten en forma de: Pols o plaques incolores o lleugerament grogues.
. En aigua freda, s’infla i pot absorbir de 5 a 10 vegades el seu pes en aigua.
. En aigua calenta, forma solucions col·loïdals que es transformen en fred en gels incolors.
. Soluble en mescla de glicerina i aigua.
* Determinació del Grau Bloom = Consistència de la gelatina.
És el pes en grams necessari per a què un cilindre de metall de 12,7 mm de diàmetre penetri 4 mm en una preparació de gelatina (6,77% de gelatina en aigua) a 10ºC de temperatura.
 Gelatina d’ús farmacèutic: Graus Bloom ≥ 150 (càpsules).
- Aplicacions: • Excipient de supositoris i òvuls (barrejat amb glicerina).
• Estabilitzador d’emulsions O/A.
• Fabricació de càpsules.
• Microencapsulació.
• Aglutinant en comprimits, viscositzant, suspensor...
* Trobem capsules de gelatina: La tova (2 caps) i la dura (pharmaton complex).
. També els fem servir com apòsits coagulants que són de gelatina (com una gasa), pq no surti la sang. Degut a la seva consistència, en unes hores es desfà, en canvi una gasa s’ha de treure.
7 3) ORIGEN MINERAL: a) ARGILES TIXOTRÒPIQUES - Origen: Mineral.
- Característiques: . Presenten una estructura laminar (capa tetraèdrica, capa octaèdrica i capa tetraèdrica).
. Presenten tixotropia per la ≠ disposició de les molècules d’aigua entre les capes.
. Viscositat màxima a pH 8,5 – 10. L’addició d’àcid disminueix la viscositat.
. Carga negativa. Són aniòniques  Precipiten per addició de cations.
. Preparació: 1º Mullar l’argila amb glicerina o alcohol.
2º Dispersar el producte sobre l’aigua.
3º Deixar que s’hidrati 24h fins obtenir viscositat adequada.
EXEMPLES: Bentonita i hectorita . BENTONITA - Silicat alumínic hidratat natural (Al2O3 · 4 SiO2 · H2O).
- Pràcticament insoluble en aigua i etanol.
- Absorbeix de 12 a 15 vegades el seu pes en aigua.
- S’utilitza com a viscositzant en suspensions.
- Forma gels a partir del 7%.
. HECTORITA (Veegum®) - Silicat magnèsic alumínic hidratat natural (si està purificat i micronitzat (Veegum®)).
- Forma gels a partir del 10%.
- S’utilitza com: • Agent suspensor tòpic (1-10%) i oral (0.5 - 2.5%).
• Estabilitzador d’emulsions tòpiques (2 - 5%) i orals (1 - 5%).
• Modificador de la viscositat (2 - 10%).
• Disgregant i aglutinant (2 - 10%).
8 4) DE SÍNTESI: a) SILICE AMORFA = SÍLICE COL·LOÏDAL = AEROSIL® - Característiques: . Partícules finament dividides amb gran superfície d’absorció (mida molt petita).
. Pràcticament insoluble en aigua i solvents orgànics.
. Forma dispersions col·loïdals amb aigua.
- Aplicacions: • Viscositzant tixotròpic.
• Gels aquosos (15-20%) i Gels apolars (5-15%).
• Excipient de pomades.
• Estabilitzador d’emulsions (1-5%).
• Lubricant de càpsules i comprimits.
• Adsorbent per a millorar la reologia de productes higroscòpics.
- ↑ la viscositat dels solvents orgànics (no hi ha gaires. Ex: Etilcel·lulosa) i H2O (per formar gels).
* És ≠ AEROSIL® de AVICEL®.
- AVICEL: És una cel·lulosa (CMC). Capta H2O i s’utilitza com a viscositant.
MOLT IMPORTANT NO CONFONDRE CMC de CMC Na . CMC: Cel·lulosa microcristal·lina.
. CMC Na: Carboximetilcel·lulosa sòdica.
9 b) CARBOXIPOLIMETILÉ = POLÍMERS DE L’ÀCID ACRÍLIC = CARBOPOL® = CARBOMER - El carbopol és una marca registrada, en canvi, el carbomer NO.
- Característiques: . Pols blanca, parcialment soluble en aigua, originant dispersions àcides (a l’1% pH: 3).
. Per neutralització amb bases orgàniques o inorgàniques dóna lloc a gels viscosos (pH 6-10). Bases solubles: NaOH (sosa), NH4OH, trietanolamina...
. La viscositat disminueix amb electròlits i concentracions d’alcohol > 35%.
. Té carga negativa per culpa de l’àcid, precipita amb cations divalents i trivalents.
. Poc sensible a la temperatura: Permet esterilització.
. Les bases utilitzades per a neutralitzar han de ser solubles en el medi dispersant per a aconseguir viscositzar.
. Medi dispersant pot ser: Aquós, hidroalchòlic, glicòlic...
- Aplicacions: • Viscositzant de suspensions i emulsions (0.1-2%).
• Excipient de pomades.
• Formes d’alliberació controlada.
* Sempre s’ha de neutralitzar, pq s’obté la màxima viscositat!!! 10 ...